Loratadin kukuniIkkinchi darajali - avlod antigistamin preparatlari, avliyor reaktsiyalar natijasida yuzaga kelgan alletik reaktsiyalarni engillashtirish uchun ishlatiladi. Odatda oq yoki bir oz aniq hid, etanol va ateton kabi organik eritgichlarda osonlikcha eriydi. Loratadine periferik h1 retseptorlarini bloklaydi, gistaminni retseptorlarga bog'lab, gistaminni allergik reaktsiyalarni bloklaydi. Gistamin - bu kapillyar kengayib borishi mumkin bo'lgan allergik reaktsiyalar, qon tomir etishmasligi, tomir siqilishi, yassi qichishish, nayzasi, burish va qichishish kabi simptomlar. Bu shuningdek yallig'lanish hujayralarini (masalan, mast hujayralar, eozofillar, masalan, leykotrienes, prostaglandinlar, trombotsitni faollashtirish omillari) buzishi mumkin. Sitokinlar (il-4, il-5, il-13 kabi, surunkali allergik kasalliklarda yallig'lanish reaktsiyasini engillashtirish uchun.
Shu bilan birga, bizning kompaniyamiz nafaqat toza kukunlarni, balki planshet va in'ektsiyalarni ham ta'minlaydi. Agar kerak bo'lsa, iltimos, istalgan vaqtda biz bilan bog'laning.
Kimyoviy birikma haqida qo'shimcha ma'lumotlar:
| Mahsulot nomi | Loratadin kukuni | Loratadin planshetlari | Loratadin kapsulalari | Loratadin purkagi | Loratadin Sirop |
| Mahsulot turi | Kukun | Planshet | Kapsulalar | Pastroq qilmoq | suyuqlik |
| Mahsulotlar tozasi | 99% dan katta yoki teng | 99% dan katta yoki teng | 99% dan katta yoki teng | 99% dan katta yoki teng | 99% dan katta yoki teng |
| Mahsulot xususiyatlari | 100 g / 1kg / va hokazo. | 5mg / 10mg | 5mg / 10mg | 10ml / 5mg | 50ml / 50mg |
| Mahsulot shakli | Organik sintez | Og'zaki oling | Og'zaki oling | Tashqi dastur | Og'zaki oling |
|
|
|
Loratadine co
 |
|
|
|
|
Loratadin kukuni, ikkinchi - avlod antigistamin preparatlari 1993 yilda yuqori samaradorlik, uzoq muddatli ta'sirli ta'sir ko'rsatganidan keyin global allergik davolanish maydonida giyohvand moddalar bilan shug'ullanmoqda. Uning kukun shakli (Loratadine), faol farmatsevtika tarkibi, ilmiy-tadqiqot innovatsiyalari, ilmiy-tadqiqot, kosmetika va boshqalar kabi turli sohalarda keng qo'llaniladi. Quyida uning maqsadi batafsil tushuntirishdir:
Klinik davolanishda: Adolatli Atrofda yadroli dorilar
Allergenda (masalan, chang oqish kabi) tanaga kirganda, immunitet tizimi, masalan, gistamin kabi yallig'lanish vositalarini tarqatib yuboradi va gaz hujayralari va eozinofillarni tan oladi va ularni gistamin kabi etkazib beradi. Gistamin quyi oqim yo'llarini kesib o'tish joylarini kesish hujayralari yuzasida, masalan, kapillyar kengayib boradigan, qon tomirlari, bezgakning kuchayishi, bezgakni ko'paytirish, gorvulyar seksiyalar va nerv tarqalishida. Og'iz bo'shlig'ini so'rishdan keyin,Loratadin kukuniPeriferik to'qimalarda tezkor tarqatadi va H1 retseptorlari majmuasini tashkil etadigan, gistamin retseptorini bog'laydigan giyohvand reaktsiyalarni blokirovka qilish va to'sqinlik qiladigan gistamin retseptorlari majmuasini shakllantiradigan. Loratadine magistral membranalarini barqarorlashtirishi, gistamin, leykotrienlar va prostaglandinlar kabi yallig'lanish mediatorlarini, ya'ni yallig'lanish reaktsiyalarini kamaytirish va davomiyligini kamaytirishni kamaytirishi mumkin. Masalan, surunkali urticaria bilan og'rigan bemorlarda Loratadine zichni (LTC4) darajalarini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin, bu sha'ni va qichishishni engillashtiradi. Bu shuningdek, ilonali 4 va il-5 kabi sitoklik sekretsiyasini inhibe qilishi mumkin. Bu roli allergik rinitni uzoq muddatli boshqarishda muhim ahamiyatga ega.
Markaziy tanli bo'yli xususiyatlarning molekulyar asoslari
Difenhidamin kabi birinchi avlod antigistaminlari bilan taqqoslaganda Loratadine pastki -} -} miyani to'sig'iga kirishni qiyinlashtiradi va markaziy asab tizimiga kirishni qiyinlashtiradi. Shuning uchun u uysizlik kabi markaziy ta'sirlarga olib keladi va diqqatni kamaytiradi. Loratadin o'z jigarida "H1 retseptorlari" antagonisti ta'siri va uzoqroq yarim himoyada (taxminan 27 soat) kuchli va uzoqroq semirib ketishga moyil bo'lgan hollarda metabollanadi.
Loratadin kukunining klinik qo'llanilishi Allergik rinit, surunkali bog'lash va allergik kon'yunktivit kabi umumiy allergiya va allergik kon'yunktivit va uzoq vaqt davomida parvarishlash uchun mos keladi. Loratadin bezash, mavsumiy allergik rinit (SAR) kabi burun bosish, burunli tiqilib qolish kabi odatiy alomatlarni sezilarli darajada yumshatishi mumkin. SAR kasalligi bilan shug'ullanadigan ko'p qavatli nazoratsiz nazorat qilingan sinov (RCT) 12mg Loratadine bilan kasallangan 7 kunlik platsebo guruhiga nisbatan 62% ga kamaydi (P<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
Surunkali urticaria (cu) & allergik kon'yunktivit (AC)
Loratadin, bu erda, bu erda va qichishish va qichishish uchun qichishish darajasini buzishi mumkin. Loratadin bemorlarda qichishish natijasida kelib chiqqan kunlik faollik cheklovlarini kamaytirishi mumkin. Takroriy Cu uchun LORATDIN OVUVCHI XAVFSIZLIK TERAKA DARASI sifatida foydalanish mumkin, bu esa 6 oydan ortiq vaqt davomida uzluksiz foydalanishdan so'ng samaradorlikni saqlab turishi mumkin. Ochiq yorliqni kengaytirish bo'yicha tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, 12 oy davomida uzluksiz davolanish platsebo guruhiga nisbatan 60% dan yuqori darajadagi takroriy stavkaga ega edi. Sovutter Cu uchun dozani 20 mg / d gacha oshirish yoki boshqa antigistaminlar bilan birlashtirilishi mumkin yoki boshqa antigistaminlar bilan birlashtirilishi mumkin, ammo salbiy reaktsiyalarni kuzatishga e'tibor berish kerak. Qichish, yirtiq va konventral tiqilishi. Loratadine okallar sirt alomatlarini sezilarli darajada yaxshilaydi, kon'yunktsiyali tomirlarning o'tkazuvchanligini kamaytiradi va yallig'lanish vositachisini chiqarishni kamaytiradi. Antigistamin ko'z tomchilari (masalan, Loratadine) yoki mast hujayra stabilizatorlari (masalan, natriy stabilizatorlari (masalan, natriy moddasi) samaradorlikni kuchaytirishi mumkin.
Loratadin atopik dermatit bilan og'rigan bemorlarda terining qichishi va eritegemasini, ayniqsa pediatriya bilan og'rigan bemorlarga mos keladi. Eslatib o'tamiz, yiliga 200 nafar bola bilan birlashtirilgan tadqiqot shuni ko'rsatdiki, Loratadine guruhidagi kuchli giyohvand moddalar faqat 30% ga, uxlash sifati sezilarli darajada yaxshilandi. Metalls, kosmetika va boshqalar bilan bog'liq allergiyalar uchun loratadin kasalning qisqarishi va terining shikastlanishlarini davolash mumkin. Nikel allergiya bilan bemorlar bo'yicha tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, davolash guruhi terining shikastlanishi natijasida 3 kunlik pasayish kuzatildi. Loratadin, tishlash saytida gistaminni bo'shatish mumkin, mahalliy qizarish, shishish va qichishishni engillashtiradi. Mahalliy sovuq siqilish bilan birlashtirilgan og'zaki ma'muriyat odatda ishlatiladigan davolash rejasi hisoblanadi.
Tadqiqot arizasi: giyohvandlikni o'rganish va rivojlanishning asosi
Farmakologik modellari qurilishi
Loratadine - bu allergiya hayvonlarining hayvonlar modellarini o'rnatishning asosiy vositasidir:
Sichqonchada passiv terisini allergiya sinovi (PCA): Visvabuminga qarshi in'ektsiya (OVA) ige antijatsiyasini zaharlash orqali erishiladi. 24 soatdan keyin Loratadin (1-10 mg / kg) ning og'iz orqali ma'muriyati sezilarli ravishda gimg / {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{50=3.2 mg / kg. Ushbu modelning 50,8 mg / kg bo'lgan sesirizin kabi boshqa antigistaminlarning potentsistaminlarini baholash uchun ishlatilgan bo'lib, u Loratadinning to'rt baravariga tengligini namoyish etdi. Astmadagi H1 retseptorlarining (5 mg / kg / d) insoniyatning mutlaqo boshqaruvi (PC20 qiymati 2,1 baravar ko'paydi), ASETILCHINA QO'LLAB-QUVVATLAShI MUMKIN.
Farmakokinetik (PK) va toksikologik (tok) o'rganish
Ma'lumot moddasi sifatida,Loratadin kukuniPK / tok tadqiqotlarida almashtirib bo'lmaydigan: biologiklik taqqoslash: Loratadin planshetlarining mutlaqligi 53 foizni tashkil etadi, bu esa 82% ni tashkil qiladi. Kukun tayyorlash orqali turli doz shakllarini tayyorlash orqali ma'muriyat yo'nalishi optimallashtirish mumkin. Metabolit identifikatsiyasi: MicroSOMALl inkubatsiya bo'yicha tajribalar shuni ko'rsatdiki, Loratadin asosan preparat (ICCCL iCcl) tomonidan o'tkazilgan (DCL) tomonidan o'tkaziladi, bu esa uning yarmi 36 soat davom etadi Uzoq - amal qilish xususiyatlari. Genetik toksiklikni baholash: AMES sinovi shuni ko'rsatdiki, Loratadine 5000 m / idishga qaytarish moslamasi 5000 m / idishga qaytarish emas, genetik tadqiqotlar va prinik tadqiqotlar uchun mezonni taqdim etdi.
Giyohvand moddalar bilan o'zaro bog'liq tadqiqotlar
Loratadin - bu CyP3A4 va p {{{{{{{- GP) uchun sezgir substrat (p {{{{{{{{{- gp), giyohvand moddalar metabolizatsion fermentlari va transport vositalarini o'rganishga odatlangan
Fermentni inkrok / inhibecione: Rifamkonin (Syp3a4 Intacer) likoadin (Syp3a4 inhibitori) bo'lganida, Dacle Preparat birikmasi uchun dozani 3,2 baravar oshiradi.
P - GP Substrat Tasdiqlash: - - {{}}} @}} lathite (ppp) ning zapsalati, p-GP ni 8,5 × 10 ga oshirdi). Ichakning so'rilishidagi individual farqlarni etkazish va individual farqlarni tushuntirish.
Issiq teglar: Loratadin kukun, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv uchun