Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda mikofenolik kislota kas 24280-93-1 ning eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biri hisoblanadi. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli mikofenol kislotasi 24280-93-1 ga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Mikofenol kislotasi, kimyoviy formulasi C17H20O6, metanol va etanolda eriydigan, efir va xloroformda ozgina eriydigan, benzol va toluolda erimaydigan va sovuq suvda deyarli erimaydigan sutli oq kukun. Mikofenlik kislota esteri asosiy immunosupressant sifatida, transplantatsiya qilingan organlarning o'tkir rad etilishini oldini olish va davolash uchun uyda va chet elda keng qo'llanilgan. Penicillium Brevi compactum fermentatsiyasining metabolizmi natijasida hosil bo'lgan bu immunosupressiv ta'sirga ega antibiotik.
|
|
|
|
Kimyoviy formula |
C17H20O6 |
|
Aniq massa |
320 |
|
Molekulyar og'irlik |
320 |
|
m/z |
320 (100.0%), 321 (18.4%), 322 (1.6%), 322 (1.2%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 63.74; H, 6.29; O, 29.97 |
U birinchi marta 1896 yilda ajratilgan boʻlib, oʻsimtaga qarshi, virusga qarshi, immunosupressiv, psoriazga qarshi va yalligʻlanishga qarshi-kabi faollikka ega, ayniqsa immunosupressiv faollikka ega. Mikofenlik kislotaning bioavailability nisbatan past bo'lib, uning hosilalarini ishlab chiqarish orqali MPA ning bioavailability va o'ziga xosligini yaxshilashga urinishlar qilingan. Mikofenolat mofetil (MMF) va mikofenolat natriy (MPS) 1998 va 2004 yillarda AQSh FDA tomonidan sertifikatlangan Jatropha curcasning ikkita muhim hosilasidir. Ular asosan organ transplantatsiyasida o'tkir rad etish reaktsiyalarining oldini olish va davolash uchun ishlatiladi. Mikofenolat mofetil MPA ning 2-morfolinoetil esterining (mikofenlik kislota) hosilasidir. MPA ksantin monofosfat dehidrogenaza I/II (IMPDH) ning qaytariladigan inhibitori bo‘lib, u T va B limfotsitlar proliferatsiyasi jarayonida guanin nukleotidlarining de novo sintezida ishtirok etadigan asosiy ferment bo‘lgan gipoksantin mononukleotid dehidrogenaza bilan raqobatdosh bo‘lmagan holda bog‘lana oladi. MMF klinik amaliyotda ham mahalliy, ham xalqaro miqyosda organlar transplantatsiyasida keng qo'llanilgan.
Mikofenol kislotasiesterifikatsiyadan keyin tibbiyotda qo'llanilishi mumkin bo'lgan bioaktiv birikma. U inozin monofosfat dehidrogenazaning (IMPDH) raqobatbardosh bo'lmagan qaytariluvchi inhibitori sifatida de novo purin sintezi yo'lida asosiy rol o'ynaydi. Dastlab mikofenolat mofetilning og'iz orqali qabul qilinishini yaxshilash uchun uning kashshof preparati sifatida ishlab chiqilgan. Mikofenolat mofetil, hozir keng tarqalgan Mikofenolat mofetil (MMF) nomi bilan tanilgan, mikofenolat mofetilning ester shakli bo'lib, klinik amaliyotda keng qo'llaniladi.
Organ transplantatsiyasi sohasida qo'llanilishi uning eng muhim qo'llanilishidan biridir. Organ transplantatsiyasidan so'ng, inson tanasining asl to'qimalariga tegishli bo'lmagan begona organlar immunitet tizimini rag'batlantirishi va mahalliy yallig'lanishni keltirib chiqarishi mumkin, bu esa rad etish reaktsiyalariga olib keladi. T va B hujayralarining ko'payishi va faolligini inhibe qilish orqali immunitet tizimining hujumi kamayadi, bu rad etish reaktsiyalarini samarali ravishda oldini oladi.
(1) Buyrak transplantatsiyasi: Bu buyrak transplantatsiyasidan keyin immunosupressiv terapiya uchun afzal qilingan dorilardan biridir. Bu o'tkir rad etish holatlarini sezilarli darajada kamaytirishi va transplantatsiya qilingan buyraklarning omon qolish darajasini yaxshilashi mumkin. Bundan tashqari, u immunosupressiv ta'sirni kuchaytirish uchun boshqa immunosupressantlar bilan birgalikda ishlatilishi mumkin.
(2) Yurak, o'pka, jigar va boshqa organlar transplantatsiyasi: Buyrak transplantatsiyasidan tashqari, yurak, o'pka, jigar va boshqa organlarning operatsiyadan keyingi immunosupressiv terapiyasi uchun ham keng qo'llaniladi. Shuningdek, u rad etish reaktsiyalarini kamaytirishi va transplantatsiya qilingan organlarning omon qolish darajasini yaxshilashi mumkin. U nafaqat organ transplantatsiyasidan keyin immunosupressiv terapiya uchun, balki turli otoimmün kasalliklarni davolash uchun ham ishlatilishi mumkin. Bu kasalliklar odatda uzoq muddatli davolanish va davolashni talab qiladigan surunkali kasalliklar sifatida namoyon bo'ladi.
Otoimmün kasalliklarda qo'llanilishi
(1) Tizimli qizil yuguruk (SLE): Bu SLEni klinik davolashda muhim dori. U haddan tashqari faol immunitet tizimini samarali bostirish va tana to'qimalari va organlariga zarar etkazadigan otoantikorlarning anormal ishlab chiqarilishini kamaytirish orqali kasallikning tipik alomatlarini (masalan, teri toshmasi, bo'g'imlardagi og'riqlar va charchoq) engillashtiradi. Bundan tashqari, u terapevtik ta'sirni kuchaytirish va glyukokortikoidlarni uzoq muddat qo'llash natijasida yuzaga keladigan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirishga yordam berish uchun glyukokortikoidlar kabi boshqa dorilar bilan birgalikda ham qo'llanilishi mumkin.
(2) Sjogren sindromi: Sjogren sindromi surunkali yallig'lanishli otoimmün kasallik bo'lib, asosan tashqi sekretsiya bezlarini, ayniqsa tuprik va lakrimal bezlarni o'z ichiga oladi. U immunitet tizimining tashqi sekretsiya bezlariga g'ayritabiiy hujumini bostirish va bezlarning yallig'lanishini va qaytarilmas zararni kamaytirish orqali bemorlarda quruq og'iz va ko'z kabi noqulay simptomlarni samarali ravishda yaxshilashi mumkin.
(3) Romatoid artrit: Bundan tashqari, qo'shma yallig'lanish bilan tavsiflangan surunkali otoimmün kasallik bo'lgan revmatoid artrit uchun yordamchi davolash sifatida ham foydalanish mumkin. Bu T va B hujayralarining anormal ko'payishi va faolligini inhibe qilish orqali bemorlarning hayot sifatini yaxshilaydi, shu bilan bo'g'imlarning yallig'lanishi, shishishi va to'qimalarining shikastlanishini kamaytiradi va bo'g'imlarning lezyonlari rivojlanishini kechiktiradi.
(4) Boshqa otoimmün kasalliklar: Yuqorida qayd etilgan kasalliklarga qo'shimcha ravishda, u turli xil otoimmün kasalliklarni davolashda ham qo'llanilishi mumkin, masalan, pemfigus vulgaris, refrakter tizimli qizil yuguruk, immunoglobulin A nefropatiyasi, kichik tomir vaskulitlari va psoriaz. Ushbu surunkali otoimmün kasalliklarni davolash odatda uzoq muddatli muntazam dori-darmonlarni talab qiladi va davolanish davrida dozani o'z vaqtida sozlash uchun bemorning ahvoli o'zgarishini va yuzaga kelishi mumkin bo'lgan nojo'ya reaktsiyalarni diqqat bilan kuzatib borish zarur. Immunosupressiv ta'sirlardan tashqari, u antiviral, antifungal, antibakterial va saratonga qarshi ta'sirlar kabi keng spektrli ta'sirga ham ega. Bu xususiyatlar uni turli kasalliklarni davolash uchun potentsial qimmatli qiladi.
Antiviral, antifungal, antibakterial va antikanser ta'siri
(1) Antiviral ta'sir: u turli viruslarning, jumladan, herpes virusi, sitomegalovirus va boshqa keng tarqalgan patogen viruslarning replikatsiyasi va hujayralararo uzatilishini samarali ravishda inhibe qilishi mumkin. Ushbu noyob antiviral mexanizm unga tegishli virusli infektsiyalarni klinik davolashda yaxshi qo'llash istiqbollarini ko'rsatishga imkon beradi.
(2) Antifungal ta'sir: Shuningdek, u ba'zi patogen zamburug'larga ma'lum bir inhibitiv ta'sir ko'rsatadi va bu qo'ziqorinlar keltirib chiqaradigan infektsiyalarni davolashda yordam berish uchun ishlatilishi mumkin. Ammo shuni ta'kidlash kerakki, uning antifungal faolligi nisbatan zaif va odatda kerakli terapevtik ta'sirga erishish uchun uni boshqa yuqori samarali antifungal preparatlar bilan birlashtirish kerak.
(3) Antibakterial ta'sir: Bundan tashqari, u oz sonli o'ziga xos bakteriyalarga ma'lum bir inhibitiv ta'sir ko'rsatadi, ammo uning antibakterial spektri nisbatan tor va u eng keng tarqalgan patogen bakteriyalarga qarshi samarali emas. Shuning uchun bakterial infektsiyalarni klinik davolashda odatda terapevtik ta'sirni yaxshilashga yordam beradigan yordamchi terapiya preparati sifatida ishlatiladi.
(4) Saratonga qarshi ta'sir: So'nggi yillarda tegishli tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, u o'smalarning ayrim turlarini davolashda qo'llanilishi mumkin. U o'simta hujayralarining g'ayritabiiy proliferatsiyasi va faolligini inhibe qilish va o'simta hujayralarining apoptozini qo'zg'atish orqali{3}}saratonga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Biroq, uni qo'llashning o'ziga xos doirasi, optimal dozasi va o'simtani davolashda haqiqiy terapevtik ta'siri bo'yicha chuqurroq{5}}tadqiqotlar va klinik tadqiqotlar hali ham zarur.
Yutish
Bullingham va boshqalar. Og'iz orqali yoki tomir ichiga yuborishdan qat'i nazar, MMF organizm tomonidan tez va keng so'rilishi mumkin va aylanishdan oldin uning faol mahsuloti MPA ga to'liq metabollanadi. TheMikofenol kislotasiqabul qilishning ikki yo'lining qabul qilish vaqti egri chizig'i asosan o'xshashdir. O'rtacha MPA eng yuqori vaqti (tmax) taxminan 1 soatni tashkil qiladi. MPA ning o'rtacha yarim umri (t1/2) taxminan 17 soatni tashkil qiladi, bu esa kuniga ikki marta qabul qilish maqsadga muvofiqligini ko'rsatadi.
MPA kontsentratsiyasi vaqti egri chizig'i ostidagi maydonda (AUC ∞) ikkita yuborish yo'li o'rtasida sezilarli farq yo'q, bu taxminan 105 mg / L ni tashkil etdi.
Metabolizatsiya
MPA uridin difosfat glyukosiltransferaza (UGT) tomonidan faol bo'lmagan mikofenolat glyukuronidga (MPAG) metabollanadi. Jigar UGT uchun eng faol organ va MPA metabolizmining asosiy joyidir.
Bullingham va boshqalar. dori-darmonlardan so'ng 1 soat ichida MPAG ning plazma kontsentratsiyasi bir vaqtning o'zida MPA kontsentratsiyasidan past bo'lganligini aniqladi, lekin keyinchalik u bir necha baravar yuqori bo'ldi. O'rtacha MPAGt1/2 MPA ga o'xshaydi, umumiy MPAGAUC esa MPA dan to'rt-besh baravar yuqori va shunga mos ravishda uning o'rtacha plazma klirensi darajasi MPA dan 4-5 baravar past.
MPAG va MPA grafikalarining dastlabki bosqichlarini solishtiradigan bo'lsak, ikkalasi ham o'xshash shakllarga ega, ammo birinchisi ikkinchisiga nisbatan kechiktiriladi va kengaytiriladi.
1990-yillarning oxirida Shipkova va boshqalar. Transplantatsiya qiluvchilar qonidan MPA ning yana ikkita metaboliti ajratilgan: mikofenlik kislota asil glyukonik kislota (AcMPAG) va mikofenlik kislota fenil glyukonik kislota (MPAG1s). MPAG1lar IMPDH ga inhibitiv ta'sir ko'rsatmaydi va immunitet reaktsiyalarida qatnashmaydi; In vitro tajribalar shuni ko'rsatdiki, AcMPAG insonning II tipidagi rekombinant IMPDH (rh IMPDH-II) ni inhibe qilishi va limfotsitlar proliferatsiyasini bostirishi mumkin (3,4). Boshqa tomondan, AcMPAG plazma oqsillari va boshqa makromolekulalar bilan kovalent bog'lanishi mumkin, bu ularning immun va toksik mexanizmi hisoblanadi.
Enterohepatik qon aylanishi
Ko'p dori chidamliligi bilan bog'liq protein 2 (MRP2) jigar hujayralari yuzasida ifodalanadi va uning vazifasi endogen konjugatlar va dori metabolitlarini safroga chiqarishdir. Kobayashi va boshqalar. MPAG ning safro chiqarilishi MRP2 ga bog'liqligini tasdiqladi. Erkin MPA (fMPA) ham MRP2 uchun substratdir, lekin MRP2 MPAdan ko'ra MPAGni afzal ko'radi. Safro ingichka ichakka kirganda, MPAG mikroorganizmlar ta'sirida MPA ga parchalanadi va tizimli qon aylanish tizimiga qayta so'riladi.
Bu jarayon MPA ning enterohepatik aylanishi (EHC) deb nomlanadi, u preparatni qabul qilish vaqti egri chizig'ida 6-12 soat o'tgach paydo bo'ladigan ikkinchi cho'qqini (birinchi cho'qqidan kichikroq) ko'rsatadi. EHC MPA-AUCni o'rtacha 37% ga oshirishi mumkinligi tasdiqlandi.Tadqiqotlar MPAEHC ta'siri MMF ning in vivo metabolizmiga sezilarli darajada ta'sir qilishini ko'rsatdi. Kolit, diareya va antibiotiklar kabi organizmda safro ajralishi va chiqarilishiga ta'sir qiluvchi omillar ichakning so'rilish funktsiyasini va/yoki ichak mikrobiotalarining sonini o'zgartirishi mumkin, bularning barchasi MMF ning in vivo metabolizmida sezilarli o'zgarishlarga olib kelishi mumkin.
Yo'q qilish
MPAG buyrak kanalchalari orqali chiqariladi va siydik bilan chiqariladi. Radioaktiv yorliqli MMFni og'iz orqali yuborish yuborilgan dozani to'liq tiklashi mumkin, 93% siydikda va 6% najasda. Uning katta qismi siydik bilan MPAG shaklida, juda oz miqdori esa siydik bilan MPA shaklida chiqariladi.
Shaw va boshqalar. MPA klirensi tezligini uchta omil tartibga solishiga ishonamiz: (1) jigar va oshqozon-ichak traktidagi UGT; (2)MPA-EHC; (3) MPA dissotsiatsiya darajasi. MPA klirensi tezligida sezilarli o'zgarishlarga olib kelishi mumkin bo'lgan yoki u bilan bog'liq bo'lgan omillarga o'tkir yoki surunkali buyrak etishmovchiligi, CsA va kortikosteroidlar kabi immunosupressantlar va transplantatsiyadan keyingi vaqt kiradi. Yana bir mumkin bo'lgan omil - irqiy farqlar.
Bepul MPA
Bog'lanish darajasiMikofenol kislotasialbuminga taxminan 97% ni tashkil qiladi va barqaror transplantatsiya qilingan bemorlarning fMPA umumiy MPAning 1-3% ni tashkil qiladi. IMPDH inhibisyonu va mitogen stimulyatsiya qilingan limfotsitlar proliferatsiyasini inhibe qilish fMPA kontsentratsiyasiga bog'liq. Albumin va bemor omillari bilan bog'lanish xususiyatlari fMPA va fMPA AUC ni sezilarli darajada o'zgartirishi mumkin.
Shaw va boshqalar. erkin MPA kontsentratsiyasini va umumiy MPA kontsentratsiyasini o'lchash MPA ta'sirini o'lchashga yordam berishi mumkinligiga ishonaman va quyidagi omillar MPA ning albumin bilan bog'lanish tezligini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin: (1) buyrak transplantatsiyasidan keyin erta buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar; (2) Surunkali buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar; (3) Jigar transplantatsiyasidan keyingi erta operatsiyadan keyingi bemorlar; (4) Past albumin va/yoki yuqori bilirubinli bemorlar. Bolalarda buyrak transplantatsiyasini o'rganishda fMPA AUC MMF bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqaradigan muhim omil ekanligi aniqlandi, doza 0,4 mg/l dan ortiq bo'lsa, leykopeniya yoki infektsiya xavfi ortadi.
Ta'sir mexanizmi:
MPA (mikofenolat mofetil yoki uning faol metaboliti mikofenolat mofetil) inozin dehidrogenaza (IMPDH) ning yuqori samarali, selektiv, qaytariladigan va raqobatdosh bo'lmagan inhibitori sifatida biologiya va tibbiyot sohalarida keng salohiyatga ega. IMPDH purin nukleotidlarining de novo sintez yo'lidagi asosiy ferment bo'lib, ksantin monofosfatning (IMP) ksantin monofosfat (GMP) yoki adenozin monofosfat (AMP) ga aylanishini katalizlash uchun mas'ul bo'lib, bu nuklein va nukleotin nukleotidlari sintezida muhim bosqichdir. MPA IMPDH ning klassik sintez yo'lini uni maxsus inhibe qilish orqali samarali tarzda bloklaydi, natijada hujayra ichidagi guanin nukleotidlari (masalan, GTP) va adenin nukleotidlari (masalan, ATP) ta'minoti kamayadi.
T va B limfotsitlarining ko'payishi purin nukleotidlarining de novo sinteziga juda bog'liq va MPA bu jarayonni bostirish orqali bu hujayralarning ko'payishini sezilarli darajada inhibe qiladi. Shuni ta'kidlash kerakki, boshqa turdagi hujayralar, masalan, makrofaglar yoki fibroblastlar, odatda kerakli purinlarni sintez qilish uchun qutqaruv yo'llariga (ya'ni ekzogen purin nukleotidlari yoki asoslaridan foydalanish) tayanishi mumkin va shuning uchun MPAdan kamroq ta'sirlanadi. Ushbu selektiv inhibitiv ta'sir MPA ni immunitet reaktsiyalarini tartibga solish uchun samarali terapevtik vositaga aylantiradi, ayniqsa otoimmün kasalliklarga va transplantatsiyani rad etishga qarshi. T va B limfotsitlarida DNKning de novo sintez yo'lini blokirovka qilib, MPA kuchli immunosupressiv ta'sir ko'rsatadi.
MPA (yoki MMF, shuningdek, mikofenolat mofetil deb ham ataladi, MPA ning kashshof preparati) turli xil immunosupressiv bo'lmagan biologik faollikni namoyish etadi. Bu glomerulonefrit, ateroskleroz va boshqalar kabi turli patologik jarayonlarda muhim rol o'ynaydigan mezangial hujayralar va silliq mushak hujayralarining o'sishini samarali ravishda inhibe qilishi mumkin. Ushbu hujayralarning ko'payishini inhibe qilish orqali MPA kasallikning rivojlanishini sekinlashtirishga yordam beradi. Shu bilan birga, MPA qon tomirlarining endotelial hujayralarining ko'payishini ham inhibe qilishi mumkin, bu jarohatlardan keyin qon tomirlarini tiklash va aterosklerozning shakllanishida asosiy qadam bo'lib, qon tomirlarining normal tuzilishi va funktsiyasini saqlashga yordam beradi.
MPA selektinlar, integrinlar va immunoglobulinlar superoilasi a'zolari kabi adezyon molekulalarining faolligini inhibe qilish, yallig'lanish hujayralari va endotelial hujayralar o'rtasidagi o'zaro ta'sirni kamaytirish, yallig'lanish hujayralarining to'planishi va infiltratsiyasini kamaytirish orqali{0}}yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Bu yallig'lanishga qarshi ta'sir{2}}glomerulonefrit va autoimmun gepatit kabi turli yallig'lanish kasalliklarini davolashda katta ahamiyatga ega. Bundan tashqari, yallig'lanish va fibroz bilan bog'liq omillar ishlab chiqarishni kamaytirish orqali,Mikofenol kislotasito'qimalarning fibroz jarayonini samarali ravishda inhibe qilishi, organ funktsiyasini himoya qilishi va bemorlarning hayot sifatini yaxshilashi mumkin.
Mikofenolik kislota (MPA) - dastlab qo'ziqorinlardan ajratilgan, sezilarli farmakologik faollikka ega tabiiy mahsulot. Immunosupressant sifatida u organ transplantatsiyasidan keyin rad etishga qarshi terapiyada keng qo'llaniladi, shuningdek, antiviral, o'simtaga qarshi va yallig'lanishga qarshi{2}}kabi turli xil biologik faollikni namoyish etadi. MPA kashfiyoti 19-asrning oxirlarida, olimlar zamburug'larning metabolitlarini o'rganishni boshlaganlarida kuzatilishi mumkin. 1893-yilda italyan olimi Bartolomeo Gosio birinchi marta Penicillium zamburug‘larining o‘stiruvchi muhitidan bakteriyaga qarshi faollikka ega bo‘lgan moddani o‘rganayotganda ajratib oldi.
Gosio ushbu moddaning Bacillus anthracis o'sishiga to'sqinlik qilishi mumkinligini aniqladi, ammo o'sha paytdagi tahlil usullaridagi cheklovlar tufayli u uning kimyoviy tuzilishini to'liq aniqlay olmadi. Keyinchalik bu moddaning MPA ekanligi tasdiqlandi, ammo Gosioning tadqiqotlari keng tarqalmaganligi sababli, MPAning haqiqiy kashfiyotchilari odatda keyingi tadqiqotchilar hisoblanadi. 20-asrning boshlarida mikrobiologiya va organik kimyoning rivojlanishi bilan olimlar qo'ziqorin metabolitlarini muntazam ravishda o'rganishni boshladilar.
1913-yilda amerikalik olimlar Alsberg va Blek Penicillium stolonifera madaniyat muhitidan kislotali moddani ajratib olishdi va uni "mikofenol kislotasi", ya'ni "zamburug'lar tomonidan ishlab chiqarilgan fenolik kislota" deb nomlashdi. Ular uning antibakterial xususiyatlarini oldindan tasvirlab berishgan, ammo ularning aniq tuzilishi hali aniqlanmagan. MPA ning kimyoviy tuzilishini aniqlash uzoq jarayondan o'tdi. 1940—1950-yillarda xromatografik texnologiya va spektroskopik tahlil (ultrabinafsha, infraqizil va yadro magnit aks sadolari kabi) rivojlanishi bilan olimlar murakkab tabiiy mahsulotlarning strukturasini yanada aniqroq tahlil qilish imkoniyatiga ega boʻldilar.
1945 yilda ingliz kimyogari Raistrik va uning jamoasi MPA bo'yicha qo'shimcha tadqiqotlar o'tkazdilar va uning ba'zi strukturaviy xususiyatlarini taklif qildilar. 1952 yilda Birch va Donovan nihoyat kimyoviy parchalanish va sintez tajribalari orqali MPA ning to'liq tuzilishini aniqladilar. MPA noyob benzopiran skeleti va enol efir yon zanjiriga ega fenolik birikma (1-rasm). Bu kashfiyot keyingi kimyoviy modifikatsiyalar va dori vositalarini ishlab chiqish uchun asos yaratdi.
MPA tuzilishi aniqlangandan so'ng, olimlar uning biologik faolligini o'rganishga kirishdilar. Dastlabki tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, MPA antibakterial va antiviral ta'sirga ega, ammo uning antibakterial spektri tor bo'lib, yuqumli kasalliklarni davolashda qo'llanilishini cheklaydi. Biroq, 1969 yilda olimlar MPA limfotsitlar proliferatsiyasini inhibe qilishi mumkinligini aniqladilar, bu uning immunosupressiv ta'sirga ega bo'lishi mumkinligini ko'rsatdi. 1970-yillarda tadqiqotchilar MPA ta'sir mexanizmini yanada aniqladilar.
1977 yilda Allison va uning hamkasblari MPA inozin monofosfat dehidrogenaza (IMPDH) ning selektiv inhibitori ekanligini aniqladilar. IMPDH guanin nukleotidlari sintezidagi asosiy ferment bo'lib, T va B limfotsitlarining ko'payishi ushbu yo'lga juda bog'liq. Shuning uchun MPA limfotsitlarni tanlab inhibe qilishi, immunitet reaktsiyalarini kamaytirishi va boshqa hujayralarga kam ta'sir qilishi mumkin. Ushbu kashfiyot MPA ning immunosupressant sifatida klinik qo'llanilishi uchun nazariy asos yaratadi.
Mikofenolik kislota maqsadli ta'sir mexanizmini ko'p qirrali klinik ilovalar bilan birlashtirib, immunosupressiv terapiyada paradigmaning o'zgarishini anglatadi. Davom etilayotgan tadqiqotlar innovatsion formulalar va aniq dozalash strategiyalari orqali cheklovlarni bartaraf etish bilan birga terapevtik chegarasini kengaytirishda davom etmoqda. MPA ning ko'p qirrali farmakologiyasini tushunish chuqurlashgani sayin, bu birikma o'nlab yillar davomida transplantatsiya va otoimmün tibbiyotda ajralmas bo'lib qolishga tayyor.
TSS
Mikofenol kislotasi nima uchun ishlatiladi?
+
-
Mikofenol kislotasi (Myfortic) va uning hosilasi, mikofenolat mofetil (CellCept) asosan buyrak, yurak va jigar transplantatsiyasi bilan og'rigan bemorlarda organlarni rad etishning oldini olish uchun ishlatiladigan immunosupressant dorilardir. Ular, shuningdek, qizil yuguruk, revmatoid artrit, vaskulit va psoriaz kabi otoimmün kasalliklarni davolashda ham qo'llaniladi.
Mikofenolik kislota kilogramm ortishiga olib keladimi?
+
-
Mikofenolatning eng keng tarqalgan yon ta'siri diareya, og'riq, qusish, yuqori qon bosimi va oyoq, oyoq va to'piqlarning shishishi. Boshqa mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlar quyidagilardan iborat: Noodatiy kilogramm ortishi yoki yo'qolishi. Uxlab qolish yoki uxlab qolish muammosi.
Mikofenolat va mikofenolik kislota o'rtasidagi farq nima?
+
-
Mikofenolat mofetil (CellCept) va mikofenol kislotasi (Myfortic) T- va B-limfotsitlar proliferatsiyasini inhibe qilish orqali organlarni rad etishni oldini olish uchun ishlatiladigan immunosupressantlardir. MMF faol MPA ga aylanadigan dastlabki doridir, Myfortic esa oshqozon-ichak traktining nojo'ya ta'sirlarini kamaytirish uchun-ichak bilan qoplangan. 1 g MMF taxminan 720 mg Myforticga teng bo'lsa-da, ularni to'g'ridan-to'g'ri almashtirib bo'lmaydi.
Mikofenolik kislotaning umumiy yon ta'siri qanday?
+
-
Mikofenolik kislotaning (Myfortic) keng tarqalgan yon ta'siri orasida diareya, qusish, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i va ich qotishi kabi oshqozon-ichak muammolari, shuningdek infektsiyalar (immunosupressiya tufayli), qon tarkibidagi o'zgarishlar (anemiya, leykopeniya), charchoq, bosh og'rig'i va uyqusizlik kiradi. Infektsiyalar, og'ir diareya yoki yangi teri lezyonlari kabi jiddiy yon ta'sirlarni kuzatish juda muhimdir. RxList +4
Issiq teglar: mikofenol kislotasi cas 24280-93-1, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv