Shaanxi Blom Tech Co., Ltd Naproksen natriy kubogining 26159-34-2-sonli eng tajribali ishlab chiqaruvchilaridan biri va etkazib beruvchilardan biri. Naproxen Sodium Kaste Kasbi (Sodium) ulgurji Sodium CASCAD CAS 26159-34-2 ga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va oqilona narx mavjud.
Naproxen natriy kukunioq yoki off oq kristalli kukun; Hidsiz; Ozgina gigroskopik. Mahsulot osongina eriydi, etanolda bir oz eriydi, atetonda bir oz eriydi va xloroform yoki toluenda erimaydi. Bu lipofil, kislotali, nopok naproksen produkridir. Bir marta so'rilgan, bu farmakologik faol naproksenga gidroloz bo'ladi. Tibbiy mahsulotlar - bu steroid, - yallig'lanish dorilari. Mo''tadil og'riqni, masalan tish qazib olish va boshqa operatsiyalar, boshlang'ich distmreya va bosh og'rig'idan keyin engil og'riqni engillashtirish uchun mos keladi. Shuningdek, remomatoid artrit, osteoartrit, ankilli sponsilit, voyaga etmagan artrit, tendonit, bursait va o'tkir gouty artrit. Bu og'riq, shishish va artritning cheklangan faoliyatini engillashtirishi mumkin. Ushbu laboratoriya mahsulotlari faqat ilmiy tadqiqotlar uchun asosiy kimyoviy moddalardir.
|
Kimyoviy formula |
C14H13na3 |
|
Aniq massa |
252 |
|
Molekulyar og'irlik |
252 |
|
m/z |
252 (100.0%), 253 (15.1%), 254 (1.1%) |
|
Elementar tahlil |
C, 66.66; H, 5.19; NA, 9.11; O, 19.03 |
|
|
|
Kaipuneng birinchi marta Garrison va boshqalar tomonidan sintez qilindi. 1980-yillarning oxirlarida, sintex, AQShning monopoliatsiyasi paytida uni monopoliya qildi. Amerika Qo'shma Shtatlarida sintex farmatsevtika kompaniyasining yillik ishlab chiqarish 800 tonna tashkil etdi. Bu birinchi bo'lib patentlangan va sanoat ishlab chiqarishga kiritilgan. 1992 yilda u 1 milliard AQSh dollaridan oshdi, 1993 yilda IBUPROFEN PATH tomonidan $ 1 milliard belgidan oshdi. 1994 yilda GongPusheng va so'nggi yillarda chiqilgan yangi dori-reliz tizimi.
Tibbiy preparat - bu steroidal anti - yallig'lanish dori vositasi. Mo''tadil og'riqni, masalan tish qazib olish va boshqa operatsiyalar, boshlang'ich distmreya va bosh og'rig'idan keyin engil og'riqni engillashtirish uchun mos keladi. Shuningdek, remomatoid artrit, osteoartrit, ankilli sponsilit, voyaga etmagan artrit, tendonit, bursait va o'tkir gouty artrit. Bu og'riq, shishish va artritning cheklangan faoliyatini engillashtirishi mumkin. Alpirin va indometaskin bilan taqqoslaganda, simptomlarning yordami ta'siri shunga o'xshash, ammo oshqozon-ichak va asab tizimining salbiy reaktsiyalarining kasalligi va og'irligi past.
Tibbiy preparat - bu steroidal anti - yallig'lanish dori vositasi. Mo''tadil og'riqni, masalan tish qazib olish va boshqa operatsiyalar, boshlang'ich distmreya va bosh og'rig'idan keyin engil og'riqni engillashtirish uchun mos keladi. Shuningdek, remomatoid artrit, osteoartrit, ankilli sponsilit, voyaga etmagan artrit, tendonit, bursait va o'tkir gouty artrit. Bu og'riq, shishish va artritning cheklangan faoliyatini engillashtirishi mumkin. Alpirin va indometaskin bilan taqqoslaganda, simptomlarning yordami ta'siri shunga o'xshash, ammo oshqozon-ichak va asab tizimining salbiy reaktsiyalarining kasalligi va og'irligi past.
Naproxen natriy kukuni, Ster-ga antio - yallig'lanishga qarshi dori vositasi (NSAID), analjezik, antijetik ta'sir, antipiretik ta'sirga ega va turli og'riq va yallig'lanish kasalliklarini davolashda keng qo'llaniladi. Uning qo'llanilishi artrit bilan bog'liq kasallik, yumshoq to'qima yallig'lanish, operatsiyadan keyingi og'riq, boshlang'ich distmreya va isitmalarni boshqarish kabi bir nechta dalalarni qamrab oladi.
1. Artrit bilan bog'liq kasalliklar
Rhummatoid artrit (r.a) va osteoartrit (OA): Naproksen natriy qo'shma og'riq, shishish va tongning qattiqligini oshirib, qo'shma harakatlanishni yaxshilaydi. Ajratish davrida - Ko'rning jazosi, uning samaradorligi 94% ga etdi va uzoq vaqt davomida {{- {{{}}} {{{}} {{{}} {- qo'shma tarkibga zarar etkazishi mumkin. Uning yallig'lanishga qarshi ta'siri, yallig'lanish effekti, taxminan 11 baravar kuchli, uning analjezik va antipiretik ta'sirlari asirindan 22 baravar kuchli. Bu COX-2-ga kuchli tanlangan inhibitiv ta'sirga ega, shuning uchun oshqozon-ichakning salbiy ta'sirlari nisbatan kichikdir.
Ankilozda aldyilit (AS): umurtqa pog'onasini yallig'lanishga javob berish, pastki orqa og'riq va qattiqlikni kamaytirish va bemorlarning hayot sifatini yaxshilash orqali.
Voyaga etmagan artriti (jia): surunkali qo'shma yallig'lanish bilan bog'liq bolalar uchun mos keladigan doza tana vazniga muvofiq taqsimlanishi kerak (odatda kuniga 10-15mg / kg) 2 og'iz dozasiga bo'linadi).
O'tkir gouty artrit: qo'shma qizarish, shishish, issiqlik va og'riqni tezda engillashtiring, ammo kasallik tarqalishini nazorat qilish uchun chelak yoki glyukokortikoidlar bilan birlashing.
2. Yumshoq to'qima yallig'lanishi
Tendinit va Burdit: Mahalliy yallig'lanish vositachisining chiqarilishini inhibe qilish orqali u tenzonlar yoki bursalarning shishishi va shishishini kamaytiradi va odatda perarriar va tennis tirsagi kabi kasalliklarda qo'llaniladi.
O'tkir post - travlik og'riq: buloq va konteynozlar, yallig'lanish reaktsiyalarini boshqarish va funktsional tiklanishni targ'ib qilish uchun qisqa vaqt ichida ishlatilishi mumkin.
3. Og'riqni boshqarish
Operatsiyadan keyingi og'riq: multimodal analjeziya rejimining bir qismi sifatida opioid dori vositalaridan foydalanishni kamaytirishi va nafas olish tushkunlik xavfini kamaytiradi.
Birlamchi dammenoreya: endometriyadagi prostaglandinlar sintezini inhibe qilish orqali hayzli og'riqlar taxminan 70% -80% dan yuqori tezlikka engillashtirilishi mumkin.
Bosh og'rig'i va tish og'rig'i: bu migren, taranglik bosh og'rig'i va tish og'rig'i, ammo organik shikastlanishlar rad qilinishi kerak.
4. Issiqlikni boshqarish
Yuqumli yoki yuqumli isitmasi: gipotaamik termorgizator markazida harakatlantiruvchi vositachilik markazida harakat qiladi, termudülünüğülülment punktidagi pirogogetlarning ta'sirini bloklaydi va odatiy holga qadar isitmadagi bemorlarning haroratini tiklashga yordam beradi. Bu shamollash, pnevmoniya va boshqalar tufayli kelib chiqqan isitma holatlari uchun mos keladi, ammo etiologik davolashni talab qiladi.
1. prostaglandin sintezini inhibe qilish
Naproxen natriy prostaglandin e2 (pg-2) kabi yallig'lanish vositalari ishlab chiqarishni (COX-1 va COX-2) tanlab, og'riqni rag'batlantirish va vazdilyatsiya va ekssudalanish natijasida yuzaga keladigan ta'sirchanlik va issiqlikning sezgirligini kamaytiradi. Bu COX-2-ga kuchli tanlangan inhibitiv ta'sirga ega, shuning uchun oshqozon-ichakning salbiy ta'sirlari nisbatan yumshoq.
2. Yallig'lanish vositachilarining chiqarilishini blokirovka qilish
Arachidon kislota metabolizmini oldini olish va oq qon hujayrali kimyoviy xiraliklarni (leykotriena kabi) chiqarishni qisqartirish orqali yallig'lanish joylariga kirishi va oq qon hujayralarini bo'shatishni kamaytirish, shu bilan to'qimalarning shikastlanishini kamaytirish mumkin.
3. Haroratni boshqarish markazining aralashuvi
Isitma tarqalish jarayonini targ'ib qilish, ammo tana harorati 39 darajadan oshgan bo'lsa yoki isitma davom etsa, tez tibbiy yordamni targ'ib qilish.
Uchun uchta sintetik yo'nalish mavjudNaproxen natriy kukuni, quyidagicha:
1. 6-metoxy-2 atsetilnnatnenalen bilan xom ashyo sifatida sintetik yo'nalish.
Naprokdan natriyning 6-metoxy-2-inperilafilafalindan sintez bo'lib, asosan xom ashyolarni maqsadli mahsulotga aylantirish uchun bir nechta kimyoviy reaktsiyalarni o'z ichiga oladi.
Birinchidan,
6-metoxli-2 atsetilnafthalene Funktsional guruh konversiyalash va o'ziga xos kimyoviy reaktsiyalar (masalan, Carbonyl qo'shimchalari kabi) katalizator mavjud bo'lganda foydalanish uchun boshlang'ich material sifatida ishlatiladi. Ushbu qadam, keyingi reaktsiyalar uchun asos yaratadigan molekulyar tuzilmada kalitlar tuzilmasida kalit funktsional guruhlarini joriy etish yoki sozlash.
Keyinchalik, keyin
Oksidlanish, kamaytirish, izlanishlar va hokazo kabi bir qator reaktsiya bosqichlari orqali xom ashyo asta-sekin Naproksen oralig'iga aylantiriladi. Ushbu reaktsiya sharoitlari yuqori hosil va {{}} {{}} mahsulot avlod avlodining yuqori hosilini ta'minlash uchun qat'iy nazorat qilinishi kerak. Ushbu jarayon davomida sianididlar, kislotalar, baza va mos hal qiluvchilar kabi kimyoviy reaktsiyalarni targ'ib qilish uchun ishlatilishi mumkin.
Va nihoyat,
Tegishli sharoitlarda, oraliq nodum ionlari bilan nodum ionlari bilan tuzatuvchi natriy ishlab chiqaradigan tuz hosil bo'lish reaktsiyasi orqali birlashtirilgan. Ushbu bosqich odatda - poklik va barqaror nodory mahsulotlarini olish uchun pHni hal qilish, haroratni boshqarish va mumkin bo'lgan kristallanish jarayonlarini o'z ichiga oladi.
2. 6-metoxy-2-proprion choyidan xom ashyo sifatida sintetik yo'nalish.
Naproksen natriy ishlab chiqarish uchun sintetik marshrut 6-metoxli-2-propritionidan ("choy kislotasi" "nfalin" dagi "nefvatine" ni etkazishi mumkin.
Birinchidan,
Shuni aniqlash kerakki, 6-metoxga-2-propritionine Naproxen sintezida muhim ahamiyatga ega.
Sintetik marshrutda, 6-metoxli-2-proptionnasinene yoki shunga o'xshash konversion jarayonlar yoki shunga o'xshash konversion jarayonlar yoki shunga o'xshash konversion jarayonlarni naprokka tuzilishiga yaqinlashtirishi mumkin. Ushbu qadam reaktsiyani engillashtirish uchun katalizatorlardan foydalanishni o'z ichiga olishi mumkin.
Keyinchalik, keyin
Oila nayrangga aylantirilgan qator reaktsiyalar, masalan, oraliq nokroksga aylantiriladi. Ushbu reaktsiya sharoitlari yuqori hosil va {{}} {{}} mahsulot avlod avlodining yuqori hosilini ta'minlash uchun qat'iy nazorat qilinishi kerak. Ushbu jarayon davomida reaktsiya shartlarini optimallashtirish uchun turli xil kimyoviy reaktivlar va eritgichlardan foydalanish mumkin.
Va nihoyat,
Naproksen natriy ionlari bilan birgalikda neftxen natriyini yaratish uchun birlashtirilgan. Ushbu bosqich odatda - poklik va barqaror nodory mahsulotlarini olish uchun pHni hal qilish, haroratni boshqarish va mumkin bo'lgan kristallanish jarayonlarini o'z ichiga oladi.
3. 2-metoksynophalene bilan sintetik yo'nalish
Sintez yo'nalishiNaproxen natriy kukuniOdatda 2-metokxynalena asta-sekin naprokranning yadro tuzilishini qurishni va natriy tuzini joriy qilishni o'z ichiga oladi.
Birinchidan,
2-metooksinfhalena boshlang'ich material sifatida o'ziga xos kimyoviy reaktsiyani talab qiladi, masalan, MREIDEL Hunarmand aksillatsiyani talab qiladi. Bu qadam Naproksen molekulalarida karbonl nayoni mustahkamlashda hal qiluvchi qadamdir.
Keyinchalik, keyin
Ketone oraliqi bir qator murakkab o'zgarishlarni, shu jumladan mumkin bo'lgan oksidlanish, pasayish, qayta ishlash va boshqa zarur funktsional guruhlarni kiritish uchun bir qator murakkab o'zgarishlardan o'tishi kerak. Ushbu reaktsiya sharoitlari mahsulotning pokligini va hosilini ta'minlash uchun aniq boshqarilishi kerak.
Keyingisi,
Maqsadli mahsulotning maqsadli mahsuloti bilan yaqinroq, estertifikatsiya qilish reaktsiyasi, odatda, naprokning prekursorini shakllantiruvchi molekulaga karbozik kislota guruhlarini joriy etish uchun amalga oshiriladi. Ushbu qadam Naproksenni sintez qilishning asosiy bosqichlaridan biridir, chunki u yakuniy mahsulotning tuzilishi va xususiyatlarini to'g'ridan-to'g'ri belgilaydi.
Va nihoyat,
Naproksenning prekursori natriy ionlari bilan tuzni shakllantirish reaktsiyasi orqali "Naproksen natriy" ni tayyorlash uchun natriy ionlari bilan birlashtirilgan. Ushbu bosqich odatda - poklik va yaxshi barqaror nodum mahsulotlarini olish uchun tog'lash, haroratni boshqarish va mumkin bo'lgan kristallanish jarayonlarini o'z ichiga oladi.
4. Assimetrik sintez
Asimmetrik sintezning usullari odatda, ilg'or markazlar, masalan, alkogolli ichimliklar, xiral kislotalar yoki xiral katalizatorlar kabi kanal markazlaridan boshlanadi. Naproxen natriy, masalan (2r, 3r) {{3-chi Asosiy zinapoyalar, assimetrik siyanid, assimetrik gidmosid, assimetrik ugmonodid, assimetrik ugloodid, assimetrik kataloodid va boshqalar kabi, engil sharoitlarda ma'lum konfiguratsiyalar yoki mahsulotlarni tanlaydi. Ushbu usul - bu optik toza nefrxen natriyani tayyorlash uchun samarali va to'g'ridan-to'g'ri usul. Asimmetrik sintez usuli qisqa yo'lning afzalliklari, past narx va mahsulotning yuqori optik tozaligi, shuningdek, optik toza dorilarni tayyorlash uchun muhim vositadir.
Sintetik yo'nalishlarga umumiy nuqtai
Asimmetrik induksion reaktsiya:
Birinchidan, "Chiral katalizator tomonidan assimetrik industriya reaktsiyalari", masalan, "Chiral katalizator" tomonidan katalizatsion reaktsiyalar orqali, boshlang'ich materiallar shiral markazlarini o'z ichiga olgan vositalarga aylantiriladi.
Mavjudlarni konversiya qilish:
Keyinchalik, gidroliz, qayta joylashtirish, estertifikatsiya va boshqalar kabi bir qator konversiya reaktsiyalari, masalan, naproksiyaning asosiy tuzilishini qurish uchun. Ushbu reaktsiyalar Chiral markazlarini va mahsulotni saqlab qolishni ta'minlash uchun qat'iy nazorat osti sharoitida olib borilishi kerak.
Tuzni shakllantirish reaktsiyasi:
Va nihoyat, olingan "Naproxen prekursori natriy ionlari bilan tuzni shakllantirish reaktsiyasi orqali" Nudokzen natriy "bilan birlashtirilgan. Ushbu qadam odatda pHni echimni, haroratni boshqarish va mumkin kristallanish jarayonlarini o'z ichiga oladi.
Ekvivalent dozasiNaproxen natriy kukuni is 1:1.1. After oral administration, they are easily and completely absorbed from the gastrointestinal tract, but the absorption rate of sodium salt is faster. It takes 1 hour to reach the peak concentration of blood drug, and it takes 2 hours for free acid. Gastric contents can prolong its absorption time, but do not affect its absorption rate. The binding rate of plasma protein was high (>99,5%). Uni butun vujudi bilan taqsimlash mumkin, sinovsiz suyuqlikdagi samarali konsentratsiyani qo'lga kiritib, yo'ldosh orqali homilaga kiring. Bu jigar tomonidan metabollanadi va buyrak tomonidan chiqariladi. Buzilishning ko'p qismi oz miqdordagi prototip bilan metabolitlardir. Taxminan 3% najasdan chiqariladi va 1% sut bilan chiqariladi. Plazma T1 / 2 13 soat edi. Bundan tashqari, uni rektli ravishda yuborilishi mumkin, ammo so'rilishi yoki og'iz bo'shlig'idan sekinroq.
Issiq teglar: Naprogen natriy kubad cas 26159-34-2, etkazib beruvchilar, zavod, fabrika, ulgurji, sotib olish, narx, asosiy, sotuv uchun