Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda ostarin （mk-2866） eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biri hisoblanadi. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli ostaringa (mk-2866) xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Ostarine (MK-2866)dastlab GTx kompaniyasi tomonidan ishlab chiqilgan selektiv androgen retseptorlari modulyatori (SARM) bo'lib, mushaklar atrofiyasi va osteoporoz kabi kasalliklarni davolash uchun ishlatiladi. Skelet mushaklari va suyak to'qimalarida androgen retseptorlarini tanlab faollashtiradi, mushaklarning o'sishini rag'batlantiradi va suyak zichligini oshiradi, shu bilan birga prostata va soch follikulalari kabi to'qimalarga nojo'ya ta'sirlarni kamaytiradi, an'anaviy steroidlarning ko'plab salbiy reaktsiyalaridan qochadi. Klinikadan oldingi tadqiqotlar Ostarinning mushaklarning kuchini sezilarli darajada oshirishi mumkinligini ko'rsatdi. Uning tibbiy salohiyati yuqori baholansa-da, u sportni kuchaytiruvchi sifatida suiiste'mol qilish potentsiali tufayli Jahon anti{3}}doping agentligi (WADA) tomonidan taqiqlangan modda sifatida tasniflangan.
|
|
|
Ostarine (MK-2866) COA
Kirish
Neyrodegenerativ kasalliklar - bu neyronlarning progressiv nobud bo'lishi va funktsional buzilishlar bilan tavsiflangan kasalliklar toifasi. Masalan, Altsgeymer kasalligi (AD), Parkinson kasalligi (PD), Xantington kasalligi (HD) va amyotrofik lateral skleroz (ALS). Ushbu kasalliklar bemorlarning hayot sifatiga sezilarli darajada ta'sir qiladi va hozirda davolanmaydi. Global qarishning kuchayishi bilan neyrodegenerativ kasalliklar bilan kasallanish yil sayin ortib bormoqda, bu jamiyat va oilalarga og'ir yukni yuklaydi. Shuning uchun samarali davolash usullarini izlash dolzarbdir.
Ostarine (MK-2866)Bu mushak atrofiyasi va osteoporozni davolash uchun dastlab GTx kompaniyasi tomonidan ishlab chiqilgan selektiv androgen retseptorlari modulyatori (SARM). So'nggi yillarda tobora ko'proq tadqiqotlar Ostarine o'zining noyob molekulyar mexanizmi orqali neyrodegenerativ kasalliklarga neyroprotektiv ta'sir ko'rsatishi mumkinligini ko'rsatdi. Ushbu maqolada Ostarinning neyrodejenerativ kasalliklarda qo'llanilishi mumkin bo'lgan qo'llanilishi ko'rib chiqiladi, uning ta'sir mexanizmi, eksperimental tadqiqot taraqqiyoti va kelajakdagi rivojlanish yo'nalishlari muhokama qilinadi.
Ostarinning molekulyar mexanizmi
Tanlangan androgen retseptorlari modulyatorlarining (SARM) xususiyatlari
SARMlar androgen retseptorlarini (AR) tanlab faollashtirishi yoki inhibe qilishi mumkin bo'lgan dorilar sinfidir. An'anaviy androgen preparatlaridan (masalan, testosteron) farqli o'laroq, SARMlar maqsadli to'qimalar (mushaklar va suyaklar kabi) uchun yuqori selektivlikka ega va prostata va ko'krak kabi maqsadli bo'lmagan-to'qimalarga kamroq ta'sir qiladi. Bu selektivlik SARMlarga androgenga o'xshash ta'sirlarni saqlab qolishga imkon beradi, shu bilan birga an'anaviy androgen preparatlarining yon ta'sirini kamaytiradi, masalan, prostata bezining kengayishi va erkaklarda ko'krak rivojlanishi.
Ostarinning androgen retseptorlari bilan bog'lanishi
Ostarin androgen retseptorlari bilan bog'lanish orqali hujayra ichidagi signal uzatish yo'llarini tartibga soladi va shu bilan biologik ta'sir ko'rsatadi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Ostarinning androgen retseptorlari bilan bog'lanishi yuqori afiniteye ega, Ki qiymati 3,8 nM, bu uning androgen retseptorlari bilan bog'lanishining qattiqligini ko'rsatadi. Bu bog'lanish AR{3}}vositachi gen ekspressiyasini faollashtirishi, oqsil sintezi va hujayra proliferatsiyasini rag'batlantirishi va shu bilan mushaklar va suyaklarga anabolik ta'sirni kuchaytirishi mumkin.
Ostarinning metabolizmi va farmakokinetikasi
Ostarinning yarim umri -taxminan 24 soatni tashkil qiladi, ya'ni kuniga bir marta-ilsa, qonda barqaror konsentratsiyani saqlab turish mumkin. Og'iz orqali qabul qilinganda uning bioavailability yuqori va oziq-ovqat ta'sir qilmaydi. Ostarin asosan organizmda jigar tomonidan metabollanadi, ammo boshqa og'iz preparatlari bilan solishtirganda uning jigarga ta'siri kichikroq. Bundan tashqari, Ostarine dihidrotestosteron (DHT) yoki estrogenga aylanmaydi, shu bilan an'anaviy androgenik dorilarning androgenik va estrogenik yon ta'siridan qochadi.
Neyrodegenerativ kasalliklarda Ostarinning neyroprotektiv ta'siri
Neyronlarning omon qolishi va o'sishini rag'batlantirish
Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, androgen retseptorlari asab tizimida keng namoyon bo'ladi va neyronlarning omon qolishi, o'sishi va farqlanishida ishtirok etadi.Ostarine (MK-2866), androgen retseptorlarini faollashtirish orqali neyronlarning omon qolishi va o'sishiga yordam beradi. Masalan, in vitro madaniyatli neyronlar, Ostarine neyronlarning sinapslari soni va uzunligini oshirishi, neyronlarning morfologiyasi va faoliyatini yaxshilashi mumkin. Bundan tashqari, Ostarine neyrodegenerativ kasalliklarni davolash uchun hujayralarning yangi manbasini ta'minlab, nerv ildiz hujayralarining ko'payishi va farqlanishiga yordam beradi.
Yallig'lanishga qarshi va antioksidant{0}}ta'sirlar
Neyrodegenerativ kasalliklarning paydo bo'lishi va rivojlanishi yallig'lanish reaktsiyalari va oksidlovchi stress bilan chambarchas bog'liq. Ostarin yallig'lanishga qarshi va antioksidant ta'sirga ega bo'lib, neyroyallig'lanish va oksidlovchi stress natijasida kelib chiqqan neyronlarning shikastlanishini engillashtiradi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Ostarine o'simta nekrozi omili- (TNF-), interleykin-6 (IL-6) va boshqalar kabi yallig'lanish omillarini inhibe qilishi va shu bilan neyroinflamatuar javobni kamaytiradi. Shu bilan birga, Ostarine antioksidant fermentlarning faolligini oshirishi mumkin, masalan, superoksid dismutaza (SOD), glutation peroksidaza (GPx) va boshqalar, oksidlovchi stress natijasida kelib chiqqan neyronlarning shikastlanishini kamaytiradi.
Neyrotransmitter tizimini tartibga solish
Neyrotransmitter tizimining nomutanosibligi neyrodegenerativ kasalliklarning muhim xususiyatlaridan biridir. Ostarin neyrotransmitter tizimining muvozanatini tartibga solishi va neyrodegenerativ kasalliklarning alomatlarini engillashtirishi mumkin. Masalan, Parkinson kasalligida dopaminerjik neyronlarning o'limi dofamin darajasining pasayishiga olib keladi va shu bilan harakat buzilishiga olib keladi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Ostarine dofamin sintezi va chiqarilishini kuchaytiradi, Parkinson kasalligi bilan og'rigan bemorlarning motor funktsiyasini yaxshilaydi. Bundan tashqari, Ostarin asab tizimining barqarorligini saqlab, glutamat va -aminobutirik kislota (GABA) kabi neyrotransmitterlar darajasini ham tartibga solishi mumkin.
Neyrovaskulyar regeneratsiyani rag'batlantirish
Neyrovaskulyar regeneratsiya neyrodegenerativ kasalliklarni davolashning muhim maqsadlaridan biridir. Ostarin neyrovaskulyar regeneratsiyani rag'batlantirishi, qon ta'minotini yaxshilash va neyronlar uchun ozuqaviy yordam berishi mumkin. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Ostarin qon tomir endotelial o'sish omili (VEGF) kabi pro-angiogen omillarning ifodasini faollashtirishi, tomir endotelial hujayralarining ko'payishi va migratsiyasini rag'batlantirishi va shu bilan yangi tomirlar tarmog'ini shakllantirishi mumkinligini ko'rsatdi. Ushbu neyrovaskulyar regeneratsiya effekti neyrodegenerativ kasalliklari bo'lgan bemorlarda miya qon oqimining perfuziyasini yaxshilashga yordam beradi va neyronlarning shikastlanishini engillashtiradi.
Neyrodegenerativ kasalliklarda Ostarinning hayvonlardagi tajribalari va preklinik tadqiqotlari
Altsgeymer kasalligi (AD) modeli
Altsgeymer kasalligining hayvonlar modelida,Ostarine (MK-2866)muhim neyroprotektiv ta'sir ko'rsatdi. Misol uchun, transgen sichqon modellarida Ostarin -amiloid oqsili (A) ning cho'kishini va neyrofibrilyar chigallarning (NFTs) shakllanishini yumshatib, sichqonlarning kognitiv funktsiyasini yaxshilaydi.
Bundan tashqari, Ostarine neyroinflamatuar reaktsiyalarni va oksidlovchi stressni inhibe qilishi mumkin, bu esa neyronlarni A tomonidan qo'zg'atilgan shikastlanishdan himoya qiladi. Ushbu tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, Ostarine bir nechta mexanizmlar orqali Altsgeymer kasalligiga terapevtik ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Parkinson kasalligi (PD) modeli
Parkinson kasalligining hayvonlar modellarida Ostarine ham ajoyib neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi. Masalan, 6-gidroksidopamin (6-OHDA) tomonidan qo'zg'atilgan Parkinson kasalligining kalamush modelida Ostarine qora moddadagi dopaminerjik neyronlarning o'limini engillashtirishi va kalamushlarning motor funktsiyasini yaxshilashi mumkin.
Bundan tashqari, Ostarine dopamin sintezi va chiqarilishini oshirishi va miyadagi dopamin darajasini oshirishi mumkin. Ushbu tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, Ostarine dopaminerjik neyronlarning omon qolishi va funktsional tiklanishiga yordam berish orqali Parkinson kasalligiga terapevtik ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Xantington kasalligi (HD) modeli
Xantington kasalligi - bu Huntington oqsili (HTT) mutatsiyalari natijasida kelib chiqqan neyrodegenerativ kasallik. Huntington kasalligining hayvonlar modellarida Ostarine ma'lum neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi. Misol uchun, transgen sichqon modellarida Ostarine Huntington oqsilining agregatsiyasini va neyronlarning o'limini engillashtirishi, sichqonlarning motorli muvofiqlashtirish va kognitiv funktsiyalarini yaxshilashi mumkin.
Bundan tashqari, Ostarine neyrotransmitter tizimlarining muvozanatini tartibga solishi va Huntington kasalligi bilan og'rigan bemorlarning alomatlarini engillashtirishi mumkin. Ushbu tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, Ostarine bir nechta mexanizmlar orqali Xantington kasalligiga terapevtik ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Amyotrofik lateral skleroz (ALS) modeli
Amyotrofik lateral skleroz - bu motor neyronlariga ta'sir qiluvchi neyrodegenerativ kasallik. ALS ning hayvon modellarida Ostarine ham ma'lum neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi. Misol uchun, SOD1 transgen sichqoncha modelida Ostarine sichqonlarning umrini uzaytirishi, motor neyronlarining o'limini va mushaklar atrofiyasini kamaytirishi mumkin.
Bundan tashqari, Ostarine sichqonlarning motor funktsiyasini va hayot sifatini yaxshilashi mumkin. Ushbu tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, Ostarine motor neyronlarining omon qolishi va funktsional tiklanishiga yordam berish orqali ALSga terapevtik ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Ostarinning boshqa dorilar bilan sinergik ta'siri
Altsgeymer kasalligiga qarshi dorilarning-sinergik ta'siri
Ostarin altsgeymer kasalligiga qarshi dorilar (masalan, atsetilxolinesteraza inhibitörleri va NMDA retseptorlari antagonistlari) bilan ularning terapevtik ta'sirini kuchaytirish uchun sinergiyada ishlashi mumkin. Masalan, Ostarin atsetilxolinning sintezi va chiqarilishini kuchaytiradi, miyadagi asetilkolin darajasini oshiradi va shu bilan asetilkolinesteraza inhibitörlerinin ta'sirini kuchaytiradi. Bundan tashqari, Ostarine glutamat va GABA kabi neyrotransmitterlar darajasini tartibga solib, NMDA retseptorlari antagonistlari keltirib chiqaradigan nojo'ya ta'sirlarni engillashtiradi.
-Parkinson kasalligiga qarshi dorilar bilan sinergik ta'sir
Ostarin bemorlarning motor funktsiyasini yaxshilash uchun -Parkinson kasalligiga qarshi dorilar (masalan, levodopa va dofamin retseptorlari agonistlari) bilan sinergiyada ishlaydi. Masalan, Ostarine dopamin sintezi va chiqarilishini kuchaytirishi, miyadagi dopamin darajasini oshirishi va shu bilan levodopaning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Bundan tashqari, Ostarine levodopa tufayli kelib chiqadigan motorli asoratlarni engillashtirishi mumkin (masalan, -dozani tugatish- va -o'chirish fenomeni) va bemorlarning hayot sifatini yaxshilash.
Neyroprotektiv vositalar bilan sinergik ta'sir
Ostarin neyroprotektiv ta'sirini kuchaytirish uchun neyroprotektiv vositalar (masalan, antioksidantlar va{0}}yallig'lanishga qarshi dorilar) bilan sinergik tarzda ishlashi mumkin. Masalan, Ostarin E vitamini va Q10 koenzimi kabi antioksidantlar bilan birgalikda neyronlarning oksidlovchi stressidan kelib chiqadigan zararni- yumshatishi mumkin. Bundan tashqari, Ostarine neyro-yallig'lanish reaktsiyalarini inhibe qilish va neyronlarni yallig'lanish shikastlanishidan himoya qilish uchun steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID) bilan sinergiyada ham ishlashi mumkin.
Ostarinning xavfsizligi va bag'rikengligi
SARM sifatida Ostarine nisbatan yuqori darajadagi xavfsizlikka ega. An'anaviy androgen preparatlari bilan solishtirganda, Ostarine prostata va ko'krak kabi maqsadli bo'lmagan to'qimalarga kamroq ta'sir qiladi, bu esa prostata gipertrofiyasi va erkaklarda ko'krak rivojlanishi kabi nojo'ya ta'sirlarning paydo bo'lishini kamaytiradi. Bundan tashqari, Ostarine an'anaviy androgen preparatlarining androgenizatsiya va estrogenizatsiya yon ta'siridan qochib, DHT yoki estrogenga aylanmaydi. Biroq, Ostarinni uzoq-muddatli foydalanish jigar va yurak-qon tomir tizimiga ma'lum ta'sir ko'rsatishi mumkin, shuning uchun muntazam ravishda jigar funktsiyasi va lipid profilini tekshirish talab etiladi.
Ostarinning bag'rikengligi yaxshi. Ko'pgina bemorlar Ostarinning terapevtik dozasini toqat qilishlari mumkin. Klinik tadkikotlarda Ostarinning keng tarqalgan nojo'ya ta'sirlari orasida engil ko'ngil aynishi, ko'ngil aynishi, diareya va oshqozon og'rig'i mavjud bo'lib, ular oshqozon-ichak reaktsiyalaridir. Biroq, bu yon ta'sirlar odatda engil va qaytarilmasdir. Bundan tashqari, Ostarine estrogen darajasining biroz oshishiga olib kelishi mumkin, ammo bu o'sish ba'zida bemorlar uchun foydali bo'ladi, chunki u shikastlangan bo'g'inlarni davolashda yordam beradi. Shunga qaramay, estrogen darajasining oshishidan xavotirda bo'lgan bemorlar uchun Ostarinni qabul qilishni to'xtatgandan so'ng uni nazorat qilish uchun engil yoki eng past-doza aromataza inhibitori qo'llanilishi mumkin.
Ostarine (MK-2866)(umumiy nomi Enobosarm, tadqiqot kodlari MK‑2866/GTx‑024) III bosqich klinik sinovlariga oʻtgan birinchi selektiv androgen retseptorlari modulyatori (SARM) hisoblanadi. Uning rivojlanishi 1990-yillarning oxirida akademik jamoalar va farmatsevtika kompaniyalari o'rtasidagi hamkorlik tufayli boshlangan. 1997 yilda Tennessi va Ogayo shtat universitetida Jeyms T. Dalton va Dueyn D. Miller boshchiligidagi tadqiqot guruhlari birinchi marta bu aril propionamid birikmasini sintez qilishdi. Oʻsha yili GTx, Inc. patent litsenziyasini oldi va saraton kaxeksiyasi, yoshga bogʻliq mushaklarning yoʻqolishi va osteoporozni davolashni maqsad qilgan ishlanmani boshladi.
I bosqich klinik sinovlari 2005 yilda yakunlandi, bu yuqori og'iz orqali qabul qilingan bioavailability va qulay xavfsizlikni tasdiqladi. U 2007-yilda II bosqichga kirdi, bu keksa erkaklar va saraton kasalliklarida yog'siz tana massasining sezilarli o'sishini va mushaklarning yaxshilanganligini ko'rsatdi. 2009 yilda o'pka saratoni kaxeksiyasi bo'yicha II bosqich ma'lumotlari e'lon qilindi: 1-3 mg dozalar guruhi 16 haftadan so'ng tana vaznining sezilarli darajada oshishini va zinapoyaga ko'tarilish qobiliyatini-ko'rsatdi. U 2011 yilda AQShning Enobosarm umumiy nomini oldi va rasmiy umumiy nom olgan birinchi SARM birikmasiga aylandi.
2016 yilda uning o'pka saratoni kaxeksiyasi bo'yicha III bosqich sinovi bemorning asosiy zaifligi tufayli asosiy yakuniy nuqtaga javob bera olmadi. Keyinchalik rivojlanish ko'krak saratoni kabi yangi ko'rsatkichlarga o'tdi. 2020 yil holatiga ko'ra, 1700 dan ortiq sub'ektlarni qamrab olgan 25 dan ortiq klinik sinovlar yakunlandi. Bugungi kunga kelib, u tartibga soluvchi ruxsatisiz tadqiqot dorisi bo'lib qolmoqda. Biroq, to'qimalarning selektivligi va anabolik xususiyatlaridan kelib chiqqan holda, u sportda taqiqlangan modda va keng qo'llaniladigan tadqiqot vositasi birikmasidir.
Xulosa va istiqbol
Xulosa
Ostarine (MK-2866), selektiv androgen retseptorlari modulyatori (SARM) sifatida neyrodegenerativ kasalliklarda potentsial neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi. U Altsgeymer kasalligi, Parkinson kasalligi, Xantington kasalligi va amyotrofik lateral skleroz kabi neyrodegenerativ kasalliklarga turli mexanizmlar, jumladan, neyronlarning omon qolishi va o'sishini rag'batlantirish, yallig'lanishga qarshi va antioksidant ta'sirlarni{1}}, neyrotransmitterlar va neyrotransmitter tizimlarini tartibga solish va prognozlash tizimlari orqali terapevtik ta'sir ko'rsatadi. Bundan tashqari, Ostarine o'zining terapevtik samaradorligini oshirish uchun boshqa dorilar bilan sinergik tarzda ishlashi mumkin. Xavfsizlik va bardoshlik nuqtai nazaridan, Ostarine yuqori xavfsizlik va yaxshi bardoshlik ko'rsatadi.
Outlook
Ostarinni neyrodegenerativ kasalliklarda qo'llashning potentsial istiqbollari keng bo'lsa-da, hozirgi tadqiqotlar hali ham erta bosqichda. Kelgusi tadqiqotlar Ostarinning ta'sir qilish mexanizmini yanada chuqurroq o'rganish, dozalash rejimini optimallashtirish, uzoq{1}}muddatli samaradorlik va xavfsizlikni baholash va hokazolarni o'rganishi kerak. Bundan tashqari, neyrodegenerativ kasalliklarda Ostarinning terapevtik ta'siri va xavfsizligini tekshirish uchun-keng miqyosli klinik sinovlar zarur. Tadqiqotlar va texnologik yutuqlarning chuqurlashishi bilan Ostarine neyrodegenerativ kasalliklarni davolashning muhim usullaridan biriga aylanadi, deb ishoniladi.
TSS
MK-2866 ostarin nima qiladi?
+
-
Ostarin, shuningdek, enobosarm yoki MK-2866 deb ataladi, selektiv androgen retseptorlari modulyatorlaridan (SARM) biridir. Bir qator preklinik ma'lumotlar ushbu moddalardan foydali foydalanishni taklif qiladimushak massasining o'sishi va suyak zichligini oshirish.
Ostarin testosteronni pasaytiradimi?
+
-
Bizning natijalarimiz shuni ko'rsatadiki, jismoniy mashqlar ham, ostarin bilan davolash ham bor edilyuteinlashtiruvchi gormon, follikulani ogohlantiruvchi{0}}gormon va testosteronning sarum darajasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi., yoki IGF-1 va VEGF-A ning miyogen gen ifodasida.
Ostarin jigarga qattiq ta'sir qiladimi?
+
-
Mushaklar{0}}bilan havaskor sportchilar orasida SARMlar (ligandrol yoki ostarin) va/yoki PCT tarkibidagi moddalaruzoq muddatli tiklanish bilan xolestatik jigar shikastlanishiga olib kelishi mumkin.
Ostarin qancha vaqt ishlaydi?
+
-
Ostarinning anabolik ta'siri darhol paydo bo'lmaydi va preparatni uzoq-muddatli qabul qilish kerak (kamida bir necha hafta).
Issiq teglar: ostarine（mk-2866）, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotish