Prometazin gidroxlorid kukuni CAS 58-33-3

Prometazin gidroxlorid kukuni(prometazin gidroxloridi) kimyoviy formulasi C17H20N2S · HCl va molekulyar og'irligi 320,88 g / mol bo'lgan difenhidramin antigistamin preparati. Bu hidsiz va ozgina achchiq ta'mga ega bo'lgan oq yoki oq rangdagi kristalldir. Suvda oson eriydi, lekin benzol, efir va xloroform kabi organik erituvchilarda erimaydi. Zaif asos yoki kislotaga duch kelganda beqaror, shuningdek yorug'lik, oksidlanish yoki issiqlik sharoitida ma'lum bir beqarorlikka ega. U boshqa birikmalar bilan turli kimyoviy reaksiyalarga kirishishi mumkin, masalan, diazotizatsiya reaktsiyasi, almashtirish reaktsiyasi va boshqalar. Tibbiyot, sog'liqni saqlash va qishloq xo'jaligi kabi sohalarda keng qo'llaniladi.

Prometazin gidroxlorid kukunitibbiy davolash, sog'liqni saqlash va qishloq xo'jaligi sohalarida keng qo'llaniladigan keng tarqalgan ishlatiladigan difenhidramin antigistamin preparati. Sedativ, allergiyaga qarshi, qusishga qarshi va antipiretik kabi turli xil farmakologik ta'sirga ega. Prometazin gidroxloridning har bir ishlatilishi batafsil tanishtiriladi.

1. Antigistamin ta'siri:

Prometazin gidroxloridi H1 retseptorlari antagonisti bo'lib, gistaminning chiqarilishini va histamin retseptorlarining faollashuvini inhibe qiladi. Organizmda gistamin asosan makrofaglar va mast hujayralari tomonidan chiqariladi va allergik reaktsiyalarni keltirib chiqaradi. Prometazin gidroxloridi gistaminning retseptorlari bilan bog'lanishini oldini oladi, burun tiqilishi, burun oqishi, terining qichishi va ürtiker kabi gistamin bilan bog'liq alomatlar paydo bo'lishini kamaytiradi.

2. Sedativ va uyqu ta'siri:

Prometazin gidroxloridi sedativ va gipnoz ta'siriga ega va tinchlantiruvchi yoki gipnoz sifatida ishlatilishi mumkin. U markaziy asab tizimidagi (CNS) neyronlar o'rtasidagi signalizatsiyaga aralashib, faollikni inhibe qilish va shu bilan tinchlantiruvchi va tasalli beruvchi ta'sirga erishish orqali ishlaydi. Shu bilan birga, Prometazin gidroxloridi ham uyqu sifatini yaxshilaydi, uxlab qolish vaqtini qisqartiradi, tungi uyg'onishni kamaytiradi va uyqu vaqtini oshiradi.

3. Ko'ngil aynishi va qayt qilishga qarshi ta'siri:

Prometazin gidroxlorid, shuningdek, markaziy asab tizimi (CNS) va ichaklarda dopamin retseptorlari, gistamin retseptorlari va atsetilxolin retseptorlarini inhibe qilishi mumkin, shu bilan ko'ngil aynishi va qayt qilishning paydo bo'lishini kamaytiradi. Uning qusishga qarshi ta'siri asosan xemoreseptorlarni ishga tushirish maydoniga va ovqat hazm qilish traktining harakatchanlik funktsiyasiga ta'sir qilish orqali tartibga solinadi, shuning uchun ko'ngil aynish va qusishni samarali nazorat qilish mumkin. Shuning uchun Prometazin gidroxloridi ko'pincha operatsiyadan oldin va radiatsiya terapiyasi paytida ko'ngil aynish va qusish belgilarini davolashda qo'llaniladi.

4. Antipiretik va og'riq qoldiruvchi ta'sirlar:

Prometazin gidroxloridi PGE2 va boshqa yallig'lanish vositachilarining sintezi va chiqarilishini oldini oladi, shu bilan isitma va og'riq belgilarini engillashtiradi. Preparat bosh og'rig'i, tish og'rig'i, bo'g'imlardagi og'riqlar, hayz ko'rish og'rig'i va boshqalar kabi engil va o'rtacha og'riqlarni samarali ravishda engillashtiradi va isitmani antipiretik davolashda ham qo'llanilishi mumkin.

5. Nafas olish tizimi preparatlari:

Prometazin gidroxloridi nafas yo'llarining surunkali obstruktiv kasalligi (KOAH), bronxit, astma va boshqa nafas olish kasalliklarini davolashda ham qo'llanilishi mumkin. Yallig'lanishga qarshi va bronxodilatator xususiyatlarga ega, bu nafas qisilishi, bronxospazm va nafas olish tizimi bilan bog'liq boshqa alomatlarni kamaytirishi mumkin.

6. Oksitotsinni tezlatuvchi sifatida:

So'nggi yillarda ba'zi tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Prometazin gidroxlorid homiladorlik davrida bachadon qisqarishi va homila tushishini rag'batlantirishi va oksitotsin tezlatuvchi ta'siriga ega. U simpatik asab tizimining faoliyatini inhibe qilishi mumkin, shu bilan yurak urishi va qon bosimi kabi fiziologik ko'rsatkichlardagi o'zgarishlarni kamaytiradi, ona va homilaning xavfsizligini ta'minlaydi. Biroq, Prometazin gidroxloridi faqat shifokor nazorati ostida foydalanish bilan cheklangan.

Yakunida,Prometazin gidroxlorid kukuniklinik, sog'liqni saqlash va qishloq xo'jaligi sohalarida keng qo'llaniladigan ko'p funktsiyali dori. Preparat juda ko'p terapevtik ta'sirga ega bo'lsa-da, u ham ma'lum yon ta'sirga va kontrendikatsiyaga ega bo'lib, shifokorning rahbarligi ostida oqilona foydalanish kerak.

Prometazin gidroxlorid kukunitinchlantiruvchi, antiallergik, qusishga qarshi va antipiretik kabi turli farmakologik ta'sirga ega bo'lgan difenhidramin tipidagi antigistamin preparati. U tibbiyot, sog'liqni saqlash va qishloq xo'jaligi kabi sohalarda keng qo'llaniladi. Prometazin gidroxloridning turli sohalardagi ehtiyojlarini qondirish uchun turli xil sintetik usullarni ishlab chiqish kerak.

1. Mannix reaksiya usuli:

Mannich reaktsiyasi usuli Prometazin gidroxloridning tez-tez ishlatiladigan sintez usuli hisoblanadi. U boshlang'ich material sifatida asetofenonni almashtiradi va nihoyat Prometazin gidroxlorid mahsulotini olish uchun Mannix reaktsiyasi, Shiff ishqorlanish reaktsiyasi va oksidlovchi kreking kabi bosqichlardan o'tadi.

Mannix reaktsiyasi karbonil birikmasi, amin va faol metil birikmasini ma'lum sharoitlarda N-Mannich uglerod amin bog'ini o'z ichiga olgan birikma hosil qilish uchun reaksiyaga kirishishdan iborat. Mannix reaktsiyasida asetofenon, formaldegid va izopropilamin reaksiyaga kirishib, N-izopropil-N-fenilasetilformamid (IPAF) hosil qiladi.

Schiff gidroksidi reaktsiyasi IPAF va anilin bilan ma'lum sharoitlarda N-izopropil-N-fenilasetilanilin (IPAA) hosil qilish uchun reaksiyaga kirishadi. Nihoyat, IPAA Prometazin gidroxloridini hosil qilish uchun oksidlovchi parchalanish reaktsiyasidan o'tadi.

Usul reaksiya xom ashyosining qulayligi, kamroq sintez bosqichlari, yumshoq reaktsiya sharoitlari va yuqori rentabellik afzalliklariga ega va keng ko'lamli sanoat ishlab chiqarish uchun javob beradi. Biroq, Mannich reaktsiyasi jarayonida hosil bo'lgan mahsulotlarni ajratish va tozalash kerak va operatsiya juda og'ir. Shu bilan birga, IPAF namlikka moyil va yomon barqarorlikka ega, bu hosil va sifatga ta'sir qiladi.

2. Katexol oksidlanish usuli:

Katexol oksidlanish usuli Prometazin gidroxloridning tez-tez ishlatiladigan sintez usuli hisoblanadi. U boshlang'ich material sifatida fenetilaminning oksidlanishini katalizlash uchun katexoldan foydalanadi va oksidlovchi vosita ta'sirida -etil-o-xinon piridin (-etil-1,2-benzantrakinon imin, EBQI), va keyin gidroksidi imitatsiyasini kamaytirish, kislotalash va boshqa bosqichlar orqali nihoyat Prometazin gidroxlorid mahsulotini olish.

Katexol oksidlanish usulida fenetilamin katexol bilan reaksiyaga kirishib -fenil-o-xinon piridin hosil qiladi, so'ngra reaksiya harorati va vaqti EBQI ni olish uchun oksidlovchi ta'sirida nazorat qilinadi.

EBQI N-etil-o-feniliy fenetilamin (N-etilbenzamidin, NEBA) hosil qilish uchun gidroksidi imitatsiyani kamaytirish reaktsiyasidan o'tadi. Keyinchalik kislotali qo'shilish prometazin gidroxloridini hosil qiladi.

3. Karbamid usuli:

Karbamid usuli Prometazin gidroxloridning sintetik usuli bo'lib, birinchi marta 1950-yillarda rus olimi Valeriy Nemykin tomonidan e'lon qilingan. U xomashyo sifatida anilin va dimetil karbonatdan foydalanadi, karbamid kondensatsiyasi reaktsiyasi, epoksi birikma yorilishi, xlorid kislota kislotasi va boshqalar kabi bosqichlardan o'tadi va nihoyat Prometazin gidroxlorid mahsulotini oladi.

Karbamid usulida karbamid va natriy gidroksidning birgalikdagi ta'sirida anilin va dimetil karbonat qayta oqim sharoitida N-fenil-N'-(2-metilkarboetoksi)-karbamid (N-fenil-N) hosil qilish uchun kondensatsiya reaktsiyasiga kirishadi. '-(2-metilkarboniletoksi)karbamid, PMEU).

PMEU N-(2-metilkarboniletoksi)-N-fenil-1,2-dihidropiridin (N-(2-metilkarboniletoksi)-N-fenil hosil qilish uchun epoksi birikmalarining parchalanish reaksiyasidan oʻtadi. -1 ,2-digidroksi-1,2-dihidroqinolin, PMQ), so‘ngra prometazin gidroxlorid hosil qilish uchun kislota qo‘shilishi reaksiyasi.

Ushbu usul oson olinadigan xom ashyo, oddiy operatsiya va yuqori rentabellikning afzalliklariga ega, ammo toksik dimetil karbonatdan foydalanish tufayli xavfsizlikni muhofaza qilishga e'tibor berish kerak; shu bilan birga, ba'zi bir oraliq PMQ sintezi nisbatan qiyin, bu hosildorlikka ta'sir qiladi.Prometazin gidroxlorid kukuniva sifat.

Prometazin gidroxlorid kukuni(prometazin gidroxloridi) tibbiyot, sog'liqni saqlash va qishloq xo'jaligi sohalarida keng qo'llaniladigan difenhidramin antigistaminli preparatdir. Preparat sedativ, antiallergik, qusishga qarshi va antipiretik kabi ko'plab farmakologik ta'sirga ega. Prometazin gidroxloridi klinik davolashda keng qo'llanilishiga qaramasdan, u hali ham ba'zi yon ta'sirlarga va potentsial xavfsizlik xavflariga ega. Shu sababli, ushbu maqolada Prometazin gidroxloridining xavfsizligi batafsil muhokama qilinadi.

Prometazin gidroxloridi turli xil yon ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin. Ulardan eng keng tarqalganlari:

(1) Sedatsiya va uyquchanlik

Prometazin gidroxloridi bilan sedasyon va uyquchanlik tez-tez uchraydi, bu fikrlash va harakat qilish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin.

(2) Vertigo va bosh aylanishi

Prometazin gidroxloridi, shuningdek, odamning muvozanati va yurish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan bosh aylanishi va bosh aylanishi kabi noqulay alomatlarga olib kelishi mumkin.

(3) quruq og'iz va loyqa ko'rish

Prometazin gidroxloridini qo'llash, shuningdek, quruq og'iz va loyqa ko'rish kabi noqulay alomatlarga olib kelishi mumkin. Bu odamning ko'rish funktsiyasi va og'iz sog'lig'iga ta'sir qilishi mumkin.

Xavfsizlik xavflari va kontrendikatsiyasi

Yon ta'sirlardan tashqari, Prometazin gidroxlorid boshqa potentsial xavfsizlik xavfi va kontrendikatsiyasiga ega.

(1) giyohvandlik

Prometazin gidroxlorid kukuniqaramlikka olib kelishi mumkin, ya'ni bemorlar yo'lda qolish uchun preparatni qo'llashni davom ettirishlari kerak. Bundan tashqari, ushbu preparatni haddan tashqari iste'mol qilish olib tashlash sindromiga olib kelishi mumkin.

(2) Markaziy asab tizimining depressiyasi

Prometazin gidroxloridi markaziy asab tizimiga (CNS) ba'zi depressant ta'sir ko'rsatadi, ayniqsa yuqori dozalarda qo'llanganda. Shuning uchun odamlar Prometazin gidroxloridini qo'llashda e'tiborni talab qiladigan ishlarga, masalan, haydash va mexanizmlarni boshqarishga e'tibor berishlari kerak.

Issiq teglar: prometazin gidroxlorid kukuni 58-33-3, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv