Prometazin gidroxlorid kukuni CAS 58-33-3

Prometazin gidroxlorid kukuni, kimyoviy formulasi C17H21ClN2S, CAS 58-33-3, molekulyar og'irligi 320,88 g / mol. Bu oq yoki kulrang oq kukun yoki donador modda, deyarli hidsiz, achchiq ta'mga ega. Bundan tashqari, yorug'lik, oksidlanish yoki issiqlik sharoitida ma'lum darajada beqarorlik mavjud bo'lib, u havoda uzoq vaqt qolganda asta-sekin ko'k rangga aylanadi. Bu uning havodagi oksidlanishi bilan bog'liq. U boshqa birikmalar bilan turli kimyoviy reaksiyalarga kirishishi mumkin, masalan, diazotlanish reaksiyalari, oʻrinbosarlik reaksiyalari va boshqalar. U suvda yaxshi eriydi, shuningdek, etanol (96%) va diklorometanda ham eriydi. Bu yaxshi eruvchanlik turli formulalarni ishlab chiqarish uchun farmatsevtika sanoatidagi boshqa moddalar bilan oson aralashtirish imkonini beradi. Bundan tashqari, uning eruvchanligi ham kimyoviy tajribalarda va sanoat ishlab chiqarishida foydalanish uchun qulaylik yaratadi. Ilmiy tadqiqot sohasida ham ma'lum amaliy ahamiyatga ega. Silliq mushak va kapillyar devorlar kabi to'qimalarda H1 retseptorlarini blokirovka qilish qobiliyati tufayli u gistaminning tirik organizmlardagi ta'sir mexanizmini o'rganish uchun ishlatilishi mumkin. Bundan tashqari, u tirik organizmlardagi moddalar almashinuvi jarayoni va farmakodinamikani o'rganish uchun eksperimental vosita sifatida ham qo'llanilishi mumkin.

Prometazin gidroxlorid kukunitibbiy davolash, sog'liqni saqlash va qishloq xo'jaligi sohalarida keng qo'llaniladigan keng tarqalgan ishlatiladigan difenhidramin antigistamin preparati. Sedativ, antiallergik, qusishga qarshi-va antipiretik kabi turli xil farmakologik ta'sirga ega. Prometazin gidroxloridning har bir ishlatilishi batafsil tanishtiriladi.

1. Antigistamin ta'siri:

 

Prometazin gidroxloridi H1 retseptorlari antagonisti bo'lib, gistaminning chiqarilishini va gistamin retseptorlarining faollashuvini inhibe qiladi. Organizmda gistamin asosan makrofaglar va mast hujayralari tomonidan chiqariladi va allergik reaktsiyalarni keltirib chiqaradi. Prometazin gidroxloridi gistaminning retseptorlari bilan bog‘lanishiga to‘sqinlik qilib, gistamin bilan bog‘liq{3}}burun tiqilishi, burun oqishi, terining qichishi va ürtiker kabi alomatlarning paydo bo‘lishini kamaytiradi.

2. Sedativ va uyqu ta'siri:

 

Prometazin gidroxloridi sedativ va gipnoz ta'siriga ega va tinchlantiruvchi yoki gipnoz sifatida ishlatilishi mumkin. U markaziy asab tizimidagi (CNS) neyronlar o'rtasidagi signalizatsiyaga aralashib, faollikni inhibe qilish va shu bilan tinchlantiruvchi va tasalli beruvchi ta'sirga erishish orqali ishlaydi. Shu bilan birga, Prometazin gidroxloridi ham uyqu sifatini yaxshilaydi, uxlab qolish vaqtini qisqartiradi, tungi uyg'onishni kamaytiradi va uyqu vaqtini oshiradi.

3. Ko'ngil aynishi va qusishga qarshi-ta'sir:

 

Prometazin gidroxloridi, shuningdek, markaziy asab tizimi (CNS) va ichaklarda dopamin retseptorlari, gistamin retseptorlari va atsetilxolin retseptorlarini inhibe qilishi mumkin, shu bilan ko'ngil aynishi va qayt qilishning paydo bo'lishini kamaytiradi. Uning qusishga qarshi ta'siri, asosan, xemoreseptorlarni ishga tushirish sohasi va ovqat hazm qilish traktining harakatchanlik funktsiyasiga ta'sir qilish orqali tartibga solinadi, shuning uchun ko'ngil aynish va qusishni samarali nazorat qilish mumkin. Shuning uchun prometazin gidroxloridi ko'pincha operatsiyadan oldin va radiatsiya terapiyasi paytida ko'ngil aynish va qusish belgilarini davolashda qo'llaniladi.

4. Antipiretik va og'riq qoldiruvchi ta'sirlar:

 

Prometazin gidroxloridi PGE2 va boshqa yallig'lanish vositachilarining sintezi va chiqarilishini oldini oladi, shu bilan isitma va og'riq belgilarini engillashtiradi. Preparat bosh og'rig'i, tish og'rig'i, bo'g'imlardagi og'riqlar, hayz ko'rish og'rig'i va boshqalar kabi engil va o'rtacha og'riqlarni samarali ravishda engillashtiradi va isitmani antipiretik davolashda ham qo'llanilishi mumkin.

5. Nafas olish tizimi preparatlari:

 

Prometazin gidroxloridi nafas yo'llarining surunkali obstruktiv kasalligi (KOAH), bronxit, astma va boshqa nafas olish kasalliklarini davolashda ham qo'llanilishi mumkin. U yallig'lanishga qarshi va bronxodilatator -xususiyatlarga ega bo'lib, nafas qisilishi, bronxospazm va nafas olish tizimi bilan bog'liq boshqa simptomlarni kamaytiradi.

6. Oksitotsinni tezlatuvchi sifatida:

 

So'nggi yillarda ba'zi tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Prometazin gidroxlorid homiladorlik davrida bachadon qisqarishi va homila tushishiga yordam beradi va oksitotsin tezlatuvchi ta'sirga ega. U simpatik asab tizimining faoliyatini inhibe qilishi mumkin, shu bilan yurak urishi va qon bosimi kabi fiziologik ko'rsatkichlardagi o'zgarishlarni kamaytiradi, ona va homilaning xavfsizligini ta'minlaydi. Biroq, Prometazin gidroxloridi faqat shifokor nazorati ostida foydalanish bilan cheklangan.

Yakunida,Prometazin gidroxlorid kukuniklinik, sog'liqni saqlash va qishloq xo'jaligi sohalarida keng qo'llaniladigan ko'p funktsiyali dori. Preparat juda ko'p terapevtik ta'sirga ega bo'lsa-da, u ham ma'lum yon ta'sirga va kontrendikatsiyaga ega bo'lib, shifokorning rahbarligi ostida oqilona foydalanish kerak.

Prometazin gidroxlorid kukunitinchlantiruvchi, antiallergik, qusishga qarshi va antipiretik kabi turli farmakologik ta'sirga ega bo'lgan difengidramin{0}}turdagi antigistamin preparati. U tibbiyot, sog'liqni saqlash va qishloq xo'jaligi kabi sohalarda keng qo'llaniladi. Prometazin gidroxloridning turli sohalardagi ehtiyojlarini qondirish uchun turli xil sintetik usullarni ishlab chiqish kerak.

Mannich reaktsiyasi usuli Prometazin gidroxloridning tez-tez ishlatiladigan sintez usuli hisoblanadi. U boshlang'ich material sifatida asetofenonni almashtiradi va oxirida Prometazin gidroxlorid mahsulotini olish uchun Mannix reaktsiyasi, Shiff ishqorlanish reaktsiyasi va oksidlovchi kreking kabi bosqichlardan o'tadi.

Mannix reaktsiyasi karbonil birikmasi, amin va faol metil birikmasi bilan ma'lum sharoitlarda reaksiyaga kirishib, N-Mannix uglerod amin bog'ini o'z ichiga olgan birikma hosil qiladi. Mannix reaksiyasida asetofenon, formaldegid va izopropilamin reaksiyaga kirishib N-izopropil-N-fenilasetilformamid (IPAF) hosil qiladi.

Shiff gidroksidi reaktsiyasi IPAF va anilinni ma'lum sharoitlarda N-izopropil-N-fenilasetilanilin (IPAA) hosil qilish uchun reaksiyaga kirishadi. Nihoyat, IPAA prometazin gidroxloridini hosil qilish uchun oksidlovchi parchalanish reaktsiyasidan o'tadi.

Usulning afzalliklari, reaksiya xomashyosining qulayligi, kamroq sintez bosqichlari, yumshoq reaksiya sharoitlari va yuqori rentabellikdir va-katta sanoat ishlab chiqarishi uchun mos keladi. Biroq, Mannich reaktsiyasi jarayonida hosil bo'lgan mahsulotlarni ajratish va tozalash kerak va operatsiya juda og'ir. Shu bilan birga, IPAF namlikka moyil va yomon barqarorlikka ega, bu hosil va sifatga ta'sir qiladi.

Katexol oksidlanish usuli Prometazin gidroxloridning tez-tez ishlatiladigan sintez usuli hisoblanadi. U boshlang'ich material sifatida fenetilaminning oksidlanishini katalizlash uchun katexoldan foydalanadi va oksidlovchi vosita ta'sirida -etil{2}}o-xinon piridin ({4}}etil-1,2-benzantrakinon imin, EBQI) ta'sirida, so'ngra kislotalanish va boshqa bosqichlarni qayta tiklash orqali amalga oshiriladi. Prometazin gidroxlorid mahsuloti.

Katexol oksidlanish usulida fenetilamin katexol bilan reaksiyaga kirishib, -fenil-o-xinon piridin hosil qiladi, so‘ngra reaksiya harorati va vaqti EBQI ni olish uchun oksidlovchi ta’sirida boshqariladi.

EBQI N-etil-o-feniliy fenetilamin (N-etilbenzamidin, NEBA) hosil qilish uchun gidroksidi taqlid qilish reaksiyasidan o'tadi. Keyinchalik kislotali qo'shilish prometazin gidroxloridini hosil qiladi.

Karbamid usuli 1950-yillarda rus olimi Valeriy Nemykin tomonidan birinchi marta xabar qilingan Prometazin gidroxloridning sintetik usuli hisoblanadi. U xomashyo sifatida anilin va dimetil karbonatdan foydalanadi, karbamid kondensatsiyasi reaktsiyasi, epoksi birikma yorilishi, xlorid kislota kislotasi va boshqalar kabi bosqichlardan o'tadi va nihoyat Prometazin gidroxlorid mahsulotini oladi.

Karbamid usulida karbamid va natriy gidroksidning birgalikdagi ta'sirida anilin va dimetil karbonat qayta oqim sharoitida N-fenil-N'-(2-metilkarboetoksi)-karbamid hosil qilish uchun kondensatsiya reaksiyasiga kirishadi. (N-fenil-N'-(2-metilkarboniletoksi)karbamid, PMEU).

PMEU N-(2-metilkarboniletoksi)-N-fenil-1,2-dihidropiridin (N-(2-metilkarboniletoksi)-1-fenil) hosil qilish uchun epoksi birikmalarining parchalanish reaksiyasidan oʻtadi. , 2-dihidroksi-1,2-dihidroqinolin, PMQ), so'ngra Prometazin gidroxlorid hosil qilish uchun kislota qo'shilishi reaktsiyasi.

Bu usul xomashyoni oson-olish-, oddiy ishlash va yuqori rentabellik kabi afzalliklarga ega, ammo zaharli dimetil karbonatdan foydalanish tufayli xavfsizlikni muhofaza qilishga e'tibor qaratish lozim; shu bilan birga, ba'zi bir oraliq PMQ sintezi nisbatan qiyin, bu hosildorlikka ta'sir qiladi.Prometazin gidroxlorid kukuniva sifat.

Prometazin gidroxlorid kukuni(prometazin gidroxloridi) tez-tez ishlatiladigan difenhidramin antigistamin preparati bo'lib, u tibbiy davolash, sog'liqni saqlash va qishloq xo'jaligi sohalarida keng qo'llaniladi. Preparat sedativ, antiallergik, qusishga qarshi-va antipiretik kabi bir nechta farmakologik ta'sirga ega. Prometazin gidroxloridi klinik davolashda keng qo'llanilishiga qaramasdan, u hali ham ba'zi yon ta'sirlarga va potentsial xavfsizlik xavflariga ega. Shu sababli, ushbu maqolada Prometazin gidroxloridining xavfsizligi batafsil muhokama qilinadi.

Xavfsizlik xavfi va kontrendikatsiyasi

Yon ta'sirlardan tashqari, Prometazin gidroxlorid boshqa potentsial xavfsizlik xavfi va kontrendikatsiyasiga ega.

(1) giyohvandlik

Prometazin gidroxlorid kukuniqaramlikka olib kelishi mumkin, ya'ni bemorlar yo'lda qolish uchun preparatni qo'llashni davom ettirishlari kerak. Bundan tashqari, ushbu preparatni haddan tashqari iste'mol qilish olib tashlash sindromiga olib kelishi mumkin.

(2) Markaziy asab tizimining depressiyasi

Prometazin gidroxloridi markaziy asab tizimiga (CNS) ba'zi depressant ta'sir ko'rsatadi, ayniqsa yuqori dozalarda qo'llanganda. Shuning uchun odamlar Prometazin gidroxloridini qo'llashda e'tiborni talab qiladigan ishlarga, masalan, haydash va mexanizmlarni boshqarishga e'tibor berishlari kerak.

Issiq teglar: prometazin gidroxlorid kukuni kas 58-33-3, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv