Skopolamin butilbromidkimyoviy formulasi C21H30BrNO4 va molekulyar og'irligi 440,3804 g/mol bo'lgan organik birikma. Murakkab oq kristall kukun bo'lib, suvda deyarli erimaydi, shuningdek, ba'zi organik erituvchilarda mos keladigan eritmalar hosil qilishi mumkin va etanol, xloroform va benzolda oson eriydi. suvda boshqa ionlanish konstantasiga ega bo'lgan ionli birikma. Ular orasida N(CH3)3 guruhining atsetilxolin retseptoridagi ionlanish konstantasi 9,4×10-5; Br-ionning ionlanish konstantasi esa 7,3×10-17 ga teng. Bu atsetilxolin retseptorlari antagonistlari sinfiga kiradi va M1-M5 atsetilxolin retseptorlari ta'sirini blokirovka qilish orqali silliq mushaklarni bo'shashtiradi va sekretsiya sekretsiyasini kamaytiradi.
|
Kimyoviy formula |
C21H30BrNO4 |
|
Aniq massa |
439 |
|
Molekulyar og'irlik |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 57,28; H, 6,87; Br, 18.14; N, 3.18; O, 14.53 |
|
|
|
Skopolamin butilbromid(odatda Buscopan nomi bilan tanilgan) gastrointestinal simptomlarni davolash uchun keng qo'llaniladigan dori bo'lib, antikolinerjik dorilar sinfiga kiradi. Preparat asosan silliq mushaklarni bo'shashtiradi va oshqozon-ichak trakti muammolarini davolash va engillashtirish maqsadiga erishish uchun atsetilxolin ta'sirini blokirovka qilish orqali sekretsiya sekretsiyasini kamaytiradi. Hozirgi vaqtda u tibbiyot sohasida keng qo'llanilgan va undan foydalanish quyida batafsil tanishtiriladi.
U asosan ovqat hazm qilish tizimining silliq mushaklariga ta'sir qiladi va oshqozon-ichak traktining spazmlari va qisqarishi natijasida yuzaga keladigan qorin og'rig'i kabi simptomlarni sezilarli darajada engillashtiradi. Shuning uchun u ko'pincha oshqozon-ichak trakti bilan bog'liq bo'lgan turli kasalliklarni davolash uchun ishlatiladi, masalan, oshqozon kramplari, oshqozon-ichak yaralari, o't yo'llarining askariozi (hasharot chaqishi), kolit, xoletsistit, ichak tutilishi va boshqalar.
1.1 Oshqozon kramplari:
Oshqozon kramplari - oshqozon-ichak traktining g'ayritabiiy qisqarishi natijasida yuzaga keladigan og'riq va noqulaylik holati. Oshqozon-ichak traktining silliq mushaklarini bo'shashtirish ta'siriga ega, bu og'riq va noqulaylikni samarali ravishda bartaraf etishi mumkin.
1.2 Oshqozon-ichak yarasi:
Oshqozon-ichak yarasi oshqozon-ichak shilliq qavatining shikastlanish kasalligi bo'lib, ko'pincha oshqozon kislotasining ortiqcha miqdori tufayli yuzaga keladi. Oshqozon-ichak traktining tirnash xususiyati va alomatlarini kamaytirish uchun sekretsiya sekretsiyasini kamaytirish orqali oshqozon-ichak yaralarini davolashda rol o'ynashi mumkin.
1.3 Biliar askaridoz:
Biliar askaridoz - o't yo'llari ichida parazitlik qiladigan yumaloq qurtlardan kelib chiqadigan o't yo'llari tutilishi kasalligi. Jigar, oshqozon osti bezi, o'n ikki barmoqli ichak va o't pufagidagi silliq mushaklarni bo'shashtirish/kamaytirish orqali simptomlarni engillashtiradi.
1.4 Kolit:
Kolit yo'g'on ichak devorining yallig'lanishi bo'lib, uning asosiy belgilari qorin og'rig'i va diareya hisoblanadi. ichakning qisqarishi va spazmlarini kamaytirish orqali bu alomatlarni engillashtiradi.
1.5 Xoletsistit:
Xoletsistit o't pufagining yallig'lanishi bo'lib, uning asosiy belgilari qorinning yuqori qismida og'riqlar va isitmadir. O't pufagining silliq mushaklarini bo'shashtirish va sekretsiyani kamaytirish orqali bu alomatlarni kamaytiradi.
1.6 Ichak tutilishi:
Ichak tutilishi - bu ovqat hazm qilish traktining tiqilib qolishi natijasida yuzaga keladigan alomatdir. Alomatlar orasida qorin og'rig'i, qusish va ich qotishi kiradi. Ovqat hazm qilish traktining silliq mushaklarini bo'shatish orqali bu alomatlarni engillashtirishi mumkin.
2. Bachadon silliq mushaklarini bo'shashtiring:
Oshqozon-ichak trakti bilan bog'liq kasalliklarni davolashda-qo'llashdan tashqari, bachadon silliq mushaklarini bo'shashtirish uchun-ginekologik jarrohlik amaliyotiga oldingi dori sifatida ham foydalanish mumkin. Bachadonning kuchlanishini va bosimini tezda kamaytirishi mumkin, bu operatsiyani yanada yumshoq va xavfsizroq qiladi.
3. Neyronal himoya ta'siri:
Yuqoridagi terapevtik ta'sirlardan tashqari, nevrologiya sohasida ham ma'lum ilovalar mavjud. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, preparat neyron membranalarining o'tkazuvchanligi va natriy oqimi va boshqa mexanizmlarni tartibga solish orqali neyronlarni himoya qilishi va asab tizimi va mushak tizimining kasalliklari va shikastlanishlari natijasida kelib chiqqan simptomlarni engillashtirishi mumkin.
4. Havo yo'llarining silliq mushaklarini bo'shashtiring:
Shuningdek, nafas yo‘llarining silliq mushaklarini bo‘shashtirib, astma va bronxit kabi nafas yo‘llari kasalliklaridan kelib chiqqan simptomlarni ham ma’lum darajada yengillashtirishi mumkin. Preparatning ta'sir qilish mexanizmi hali ham qo'shimcha tadqiqotlar va izlanishlar ostida.
5. Tuprik ajralishini inhibe qilish:
Shuningdek, u og'iz va gırtlaklarda tupurik ishlab chiqarishni inhibe qiladi va shu bilan ba'zi jarrohlik va terapevtik muolajalarda yordam beradi. Bundan tashqari, u tupurikdan kelib chiqqan quruq og'iz kabi noqulaylik alomatlarini engillashtirishi mumkin.
Xulosa qilib aytish mumkinki, u tibbiyot sanoatida muhim dori vositalaridan biriga aylandi va oshqozon-ichak trakti, ginekologiya, nevrologiya, nafas olish tizimi kabi ko'plab sohalarda keng qo'llanildi. Davolash jarayonida preparat ba'zi potentsial xavflar va noqulaylik belgilariga ega bo'lsa-da, uning terapevtik ta'siri, shubhasiz, to'g'ri foydalanish va nazorat ostida juda muhim va zarurdir.
Skopolamin butilbromid(odatda Buscopan nomi bilan tanilgan) gastrointestinal simptomlarni davolash uchun keng qo'llaniladigan dori bo'lib, uning kimyoviy tuzilishi Scopolamin gidrobromidga o'xshaydi. Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd. kabi ishlab chiqaruvchilar uchun samarali va amalga oshirilishi mumkin bo'lgan sintez usulini topish nafaqat ishlab chiqarish xarajatlarini sezilarli darajada kamaytirishi, balki mahsulot sifati va ishlab chiqarishni ham ta'minlashi mumkin.
An'anaviy kimyoviy sintez usullari:
1. sintetik yo'l birinchi:
Sintetik yo'nalish tadqiqot hisobotidan ("Buscopan hosilalarining sintezi") kelib chiqadi, asosiy bosqichlar quyidagilardir:
1-qadam: 2-bromoizopropilasetofenonning N-metil-2-piridinkarboksamid bilan reaksiyasi:
2-bromoizopropilasetofenonni N-metil-2-piridinkarboksamid bilan aralashtirib, mahsulot olish uchun seziy xlorid ishtirokida bir necha soat davomida 85 darajada reaksiyaga kirishadi.
2-qadam: 2-bromoizopropil-N-metil-2-piridinkarboksamidning propilen oksidi bilan reaksiyasi:
Yuqoridagi mahsulot propilen oksidi bilan aralashtiriladi va mahsulot olish uchun xona haroratida natriy gidroksid ishtirokida bir necha soat davomida aralashtiriladi.
Ushbu sintetik yo'lning afzalligi shundaki, reaktsiya sharoitlari yumshoq bo'lib, juda ko'p zaharli va zararli erituvchilar va reagentlardan foydalanishga hojat yo'q. Biroq, bu usulning ajratish va tozalash bosqichlari nisbatan og'ir va hosil ideal emas.
2. Sintetik yo'l ikkinchi:
Sintetik marshrut patent hujjatidan (AQSh Patenti 4418109 A) olingan va asosiy bosqichlar quyidagilardan iborat:
1-qadam: Cis-4-gidroksi-3-metoksifenilatsetik kislotaning 2,3-dibromopropionil bromid bilan reaksiyasi:
sis-4-gidroksi-3-metoksifenilatsirka kislotasi 2,3-dibromopropionil bromid bilan aralashtiriladi va xona haroratida bir necha soat davomida etanol ishtirokida reaksiyaga kirishib, 2-(4-gidroksi-3-metoksi-fenilsirka kislotasi)-2,3-dibromopropil efir hosil boʻldi.
2-bosqich: 2-(4-gidroksi-3-metoksifenilatsetik kislota)-2,3-dibromopropil esterning qayta kristallanishi:
Yuqoridagi mahsulot tozaligi yuqori bo'lgan mahsulotni olish uchun qayta kristallandi.
3-qadam: 2-(4-gidroksi-3-metoksifenilatsetik kislota) propionomidinning metabromik kislota bilan reaksiyasi:
2-(4-gidroksi-3-metoksifenilatsetik kislota) propionamidinni metabromid bilan aralashtirib, xona haroratida bir necha soat davomida etanol ishtirokida reaksiyaga kirishib, mahsulot olinadi.
Ushbu sintetik marshrutning afzalligi shundaki, ajratish va tozalash bosqichlari optimallashtirilgan, mahsulot yuqori tozalikka ega va rentabellik nisbatan idealdir. Biroq, reaksiya sharoitlari nisbatan qattiq va ma'lum bir kimyoviy laboratoriya asosini talab qiladi.
Erish nuqtasi 142-1440c, o'ziga xos aylanish D20 - 20.8 daraja (suvda C=3), Saqlash sharoiti 2-8 daraja C, Eruvchanligi H2O: 50 mg/ml, Morfologik kukun, Rangi oq, Optik faollik[ ] 25/D 20,8 daraja , C=3, H2O'da tavsifi H302, ehtiyot choralari P301 + p312 + p330, Xavfli yuk belgisi xn, Xavf toifasi kodi 22, WGK Germaniya 3, RTECS № ym350000, Sichqonlarda toksiklik LD50 (mg/kg): 15,6 iv; 74 ip; 570 sk; 3000 og'zaki (Stokxaus, Vik)
Skopolamin butilbromidC21H30BrNO4 molekulyar formulali murakkab organik birikma. U atropinga o'xshash dorilarning dimetiloksimuskarinik sinfiga kiradi, ammo atropin bilan solishtirganda uning bromid ioni gidroksil guruhini almashtiradi.
Peoduktning molekulyar tuzilishi karboksilik kislota monoester tuzilishini (COOCH2CH2CH2CH3) va brom atomini o'z ichiga olgan benziloksikarbonil strukturasini (C6H5CH2OCO) o'z ichiga oladi. Ular orasida benzil guruhi va metil guruhi karbonil ustida tutashib, olti a'zoli halqani hosil qiladi-, oltita a'zoli halqa esa yana besh-a'zoli halqaga ulanadi. Besh a'zoli halqada uchta vodorod atomi, bitta aminoguruh va bitta kislorod atomidan iborat maleyl guruhi mavjud.- Imin strukturasida beshta aʼzoli halqaning toʻrt xil pozitsiyasidagi atomlar{14}}rasmda koʻrsatilganidek, turli guruhlarga bogʻlangan:
|
|
|
Ushbu molekulyar struktura mahsulotga atropinga o'xshash antikolinerjik ta'sirga ega bo'lishiga imkon beradi va shu bilan birga, brom atomlarini almashtirish atropin dori vositalarining markaziy ta'sirini kamaytiradi. Bundan tashqari, besh-a'zoli halqa qismining tuzilishi ham unga ma'lum barqarorlikni beradi.
Bu antikolinerjik preparat bo'lib, uning ta'siri asosan M1-M5 retseptorlariga atsetilxolin ta'sirini raqobatbardosh ravishda antagonizatsiya qilish orqali atsetilxolin ta'sirini zaiflashtirishdan iborat. Oshqozon-ichak traktida silliq mushaklarni bo'shashtirishi, suv sekretsiyasini kamaytirishi va hazmsizlik, qorin bo'shlig'idagi noqulaylik va boshqa kasalliklarga terapevtik ta'sir ko'rsatishi mumkin. Dvigatel tizimida u mushaklarning spazmini engillashtiradi va spastik tortikollis kabi vosita tizimi kasalliklarini engillashtirishga ma'lum ta'sir ko'rsatadi. Bundan tashqari, nafas olish tizimida bronxodilatator sifatida ham foydalanish mumkin.
U organizmga og'iz orqali yuborish yoki in'ektsiyadan keyin ichak trakti va qon-miya to'sig'i orqali kirishi mumkin. Oshqozon-ichak traktida u nisbatan tez so'riladi, qondagi maksimal darajaga taxminan 1-2 soatdan keyin va qondagi eng yuqori darajaga in'ektsiyadan keyin 0,5-1 soatdan keyin erishiladi. Og'iz orqali u asosan jigarda metabollanadi, u erda tegishli metabolitlarni hosil qilish uchun asillanadi yoki gidroksillanadi, keyinchalik ular buyraklar yoki safro orqali tanadan chiqariladi. Preparatni yuborish osonroq metabollanadi va buyraklar tomonidan chiqariladi. Umuman olganda, organizmda mahsulotning metabolizmi va chiqarilishi nisbatan tez sodir bo'ladi va uning yarimparchalanish davri 2-4 soatni tashkil qiladi.
Qisqa bayoni; yakunida,Skopolamin butilbromidmurakkab tuzilishga va kuchli biologik faollikka ega bo'lgan, turli xil antixolinergik ta'sirga ega bo'lgan organik birikma. Uning molekulyar tuzilishi benziloksikarbonil tuzilishi va karboksilik kislota monoester tuzilishini o'z ichiga oladi, bu uning antikolinerjik farmakologik xususiyatlari uchun muhim asosdir. Farmakokinetika nuqtai nazaridan u yaxshi bioavailability va metabolik ta'sirga ega va klinik amaliyotda keng qo'llaniladi.
Tez-tez so'raladigan savollar
Skopolamin butilbromid nima uchun ishlatiladi?
+
-
Foydalanadi. Skopolamin (shuningdek, hyoscine sifatida ham tanilgan) ishlatiladioshqozon, ichak, buyrak va siydik pufagining kramplarini (spazmlarini) davolash uchun. Bu irritabiy ichak sindromi, o't pufagidagi toshlar, buyrak toshlari va haddan tashqari faol / spastik qovuq kabi sharoitlardan kelib chiqqan noqulaylikni bartaraf etishga yordam beradi.
Buscopan va skopolamin bir xilmi?
+
-
Giossin butilbromid (skopolamin butilbromid) [Buscopan/Buscapina] antispazmodik doridir.oshqozon-ichak (GI) spazmlari bilan qo'zg'atilgan kramplar bilan bog'liq qorin og'rig'ini davolash uchun ko'rsatiladi.
Tug'ish paytida alacakaranlık sedativi nima edi?
+
-
"Qorong'u anesteziyasi" yoki "qorong'i uyqu" 20-asr boshlarida amneziyani qo'zg'atish va tug'ruq paytida og'riqni kamaytirish uchun morfin va skopolamin preparatlarining kombinatsiyasi edi, ammo jiddiy xavflar tufayli uni qo'llash to'xtatildi. Xavflar orasida uzoq davom etadigan tug'ruq, forsepsga bo'lgan ehtiyojning ortishi va chaqaloq uchun xavflar kiradi, bu esa uni xavfsizroq usullar bilan almashtirishga olib keladi. Bugungi kunda zamonaviy "alacakaranlık sedasyonu" turli xil muolajalar uchun IV sedasyonni nazarda tutadi, tug'ilish emas, bu erda bemorlar tinchlantiruvchi, lekin hali ham qo'zg'alishi mumkin, xavfsizlikni kuzatishga e'tibor beradi.
Skopolamin emizish uchun xavfsizmi?
+
-
Skopolamin ona suti bilan chiqariladi va emizishda, ayniqsa uzoq{0}}muddatli foydalanishda (masalan, yamoqlar) ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi, chunki u sut miqdorini kamaytirishi yoki chaqaloqlarda uyquchanlik, noto‘g‘ri ovqatlanish va rivojlanish muammolarini keltirib chiqarishi mumkin, biroq bir martalik dozalar kamroq ahamiyatga ega. Foyda va xavf-xatarlarni o'lchash va chaqaloqning uyquchanligi yoki yomon vazn ortishi uchun shifokor bilan maslahatlashish yaxshiroqdir.
Issiq teglar: skopolamin butilbromid cas 149-64-4, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv