7- gidrokgranizon- bu metabolik mahsulotlarga tegishli bo'lgan kimyoviy modda yoki granezetronning atrofli derivativlari. Odatda bu kulrang oq rang shaklida va suvda cheklangan eritma bo'lishi mumkin, ammo ma'lum organik erituvchilarda osongina eriydi. Granitronning metabolit yoki gavositariyligi sifatida grancitronning metabolik yo'llar, farmakologik yoki toksikologik xususiyatlarini o'rganish uchun grancitron rivojlanishida ishlatilishi mumkin. Bundan tashqari, u qo'shimcha tadqiqotlar va rivojlantirish uchun potentsial preparat nomzodi bo'lib xizmat qilishi mumkin. Kimyoviy sintez sohasida boshqa kompleks organik birikmalarni sintez qilish uchun oraliq yoki boshlang'ich material bo'lib xizmat qilishi mumkin. U quruq, salqin, yaxshi shamollatgichda, olov va issiqlik manbalaridan uzoqroq joyda saqlanishi kerak.
|
Kimyoviy formula |
C18H24N4O2 |
|
Aniq massa |
328 |
|
Molekulyar og'irlik |
328 |
|
m/z |
328 (100.0%), 329 (19.5%), 330 (1.8%), 329 (1.5%) |
|
Elementar tahlil |
C, 65.83; H, 7.37; N, 17.06; O, 9.74 |
|
|
|
7- gidrokgranizonMuhim kimyoviy modda sifatida giyohvandliklarni rivojlantirish, kimyoviy sintezda va biotib-tadqiqotlarda keng qamrovli istiqbolli istiqbollarni namoyish etmoqda. Quyidagilar uning o'ziga xos jihatlari va potentsial qiymatidan bir nechta o'lchovlar bo'yicha batafsil ma'lumot beradi:
Narkotiklarni rivojlantirish sohasidagi qo'llanma
7- grenizetronizon - bu granizetronning asosiy metabolitidir, shunda {{}}}} grenizetronite - bu radiort terapiyasi va sitotoksik kimyoviy kimyoterapiya natijasida kelib chiqadigan va qusishning oldini olish va qusish. Masalan, o'z metabolizmida faol bo'lgan fermatik reaktsiyalar va vositachilik mahsulotlarini o'rganish orqali granezron qanday qilib jigarda 7-} {}}}} 7- ürstgygronitronga metabollanganligini aniqlashtirish mumkin. Bu giyohvand dozani va boshqaruv tartibini optimallashtirish uchun muhim nazariy asosni ta'minlaydi. Metabolik yo'llarni tushunish, shuningdek, turli populyatsiyalarda giyohvand moddalarning metabolik farqlarini bashorat qilishda yordam berishi mumkin. Genetik omillar, yosh, jins holati va boshqa omillar tufayli, jismoniy shaxslar giyohvand moddalarni metabolizatsiya qilish qobiliyatlarida farq qilishi mumkin. Metabolik yo'llarini o'rganish metabolizmga ta'sir qiladigan asosiy omillarni aniqlaydi, shaxsiylashtirilgan dorilar uchun qo'llanma va giyohvand moddalarning g'ayritabiiy metabolizmidan kelib chiqadigan kamlik.
Dori metabolitlar bo'yicha tadqiqotlar
Farmakodinamika - bu tanada so'rilishi, tarqatish, metabolizmni va tanadagi giyohvand moddalar chiqaradigan dorilarni o'rganadigan intizom. O'zining farmakokinetik xususiyatlarini, masalan, so'rilishi, tarqatish hajmi, metabolik stavka va chiqishni va chiqarilish yo'llari, uning dinamik o'zgarishini chuqurroq tushunishni ta'minlashi mumkin. Masalan, plazmadagi kontsentratsion vaqtini o'lchash orqali preparatni dozani dozalash oralig'i va dozasini aniqlash uchun katta ahamiyatga ega bo'lgan parametr hisoblanadi. Granezron boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatiladigan bo'lsa, uning metabolizmiga boshqa dorilar ta'sir qilishi mumkin yoki boshqa dorilarning metabolizmiga ta'sir qilishi mumkin. Farmakokinetik xususiyatlarini o'rganib, giyohvand moddalar bilan aloqalar xavfi keltirilishi va kombinatsion terapiyaning xavfsizligi va samaradorligini ta'minlash mumkin.
Uning molekulyar tuzilishi tarkibida ingazolli uzuklar va karboksil kislotasi guruhlari, organik sintezda yuqori reaktsiyaga ega va tarkibiy o'zgartirish uchun imkoniyat yaratadigan funktsional guruhlar mavjud. O'zining derivativlari binoning uzuklarini almashtirish yoki almashtirish orqali sintez qilinishi yoki karboksil kislotasi guruhlarini sezilar bilan tanishtirish orqali sintez qilinadi. Sintezed hosilalar 5- ht3 retseptorlari yoki boshqa potentsial farmakologik faoliyatiga qarshi kurashni baholash uchun faol skriningidan o'tishi kerak. Axborot-{2}}}}}}}}}}}}}} ht3 retseptorlari uchun dervidotlarning ta'sirini o'lchash, faol birikmalar uchun oldindan ekranni o'zgartiradi. Keyinchalik Vivo hayvonlarning tajribalari aralashuv samaradorligini tekshirish uchun o'tkazildi, masalan, kimyoviy terapiyani olib tashlagan hayvonni qusish modellariga kuzatib borish. O'zgarish skriningi bilan tarkibiy o'zgartirishni birlashtirish orqali boshqa terapevtik sohalarda romanga qarshi dorilarni yoki nomzod dorilarni ishlab chiqish mumkin.
Potentsial dori nomzodlarini rivojlantirish
Potentsial faoliyatga ega ekranli dunyoda giyohvand moddalarni optimallashtirish zarur. Bu, masalan, og'iz bo'shlig'ini uzaytiradigan, yarim hayotni uzaytirish va hk. Jigar va buyrak kabi organlarga zararni minimallashtirish kabi toksiklikni kamaytiradi; Va uni tanlab olishni yaxshilash, uni retseptorlarni yo'naltirish va boshqa retseptorlarga xos bo'lmagan ta'sirni kamaytirish. Narkotiklarni optimallashtirish, aniq belgilangan tartibda o'qishlar asosida zarur. Bunga farmakologik tadqiqotlar tarkibini yanada samarali dozali va maksimal bardoshli dozani yanada aniqlashni o'z ichiga oladi; Hayvonlarga aralashmalar aralashmalarini toksikologik tadqiq qilish, o'tkir toksiklik, genetik toksiklik va boshqalar; Va farmakokinetik tadqiqotlar, uning jubillagan, tarqatish, metabolizmni o'rganish va hayvonlar modellarida inson tanasiga yaqinroq. Faqat qat'iy prinik tadqiqotlar orqali klinik sinov bosqichiga kirishdan oldin yaxshi xavfsizlik, samaradorlik va farmakokinetik xususiyatlarga ega bo'lish uchun namoyish etilishi mumkin.
Boshqa potentsial dasturlar
Ko'ngil aynish va qusish kimyoterapiya paytida keng tarqalgan reaktsiyalardir. Granizonitning metabolit sifatida, bemorning tanasida uning darajasi kimyoviy terapiyaning og'irligi va qusishning og'irligi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Bemorlarning qon va siydiki kabi biologik namunalarda konsentratsiyani aniqlash orqali, u ko'ngil aynish va bemorlarda qusish xavfini baholash uchun yordamchi diagnostika vositasi sifatida ishlatilishi mumkin. Masalan, agar bemorning granezetronning granizetronining kontsentratsiyasi past bo'lsa, granistron uchun zaif metabolik va ko'ngil aynish va qusish ehtimoli yuqori ekanligini va profilaktika dorilarini tartibga solishni talab qilishi mumkin. Kimyoviy terapiya bilan bog'liq salbiy reaktsiyalarga qo'shimcha ravishda, potentsial diagnostika qiymati7- gidrokgranizonBoshqa kasalliklar ham o'rganishga arziydi. Masalan, ba'zi nevrologik yoki oshqozon-ichak kasalliklarida ht3 retseptorlari o'zgarishi mumkin va {}}} 7-} 7-} 7-} 7-}}}}} ht3 retseptorlari, shuning uchun ushbu kasalliklar bilan og'rigan bemorlarda ham o'zgarishi mumkin. Katta miqyosli klinik tadqiqotlar orqali, ushbu kasalliklarning tashxisiy biomarkori sifatida foydalanishning maqsadga muvofiqligi va aniqligi yanada tasdiqlanishi mumkin.
Biomarker tadqiqotlarida qo'llanma
Kimyoviy terapiyaning samaradorligi va prognozini davolash o'rtasidagi bog'liqligi, kimyoterapiya paytida o'zaro bog'liqlik bir nechta omillar bilan bog'liq, ular orasida kimyumeriya bilan bog'liq salbiy reaktsiyalar muhim ahamiyatga ega. Uning darajasi granistronning kimyoviy terapiya va qusish bo'yicha kimyoterapiyaning nazorat kuchini aks ettirishi mumkin. Agar bemorning graneztonning granezometron darajasi ishlatilganidan keyin samarali doirada saqlanishi mumkin bo'lsa, bu kimyoviy terapiya bilan bog'liq salbiy reaktsiyalar yaxshi nazorat qilinganligini va bemorning prognozi nisbatan yaxshi bo'lishi mumkinligini ko'rsatishi mumkin. Aksincha, agar uning darajasi g'ayritabiiy bo'lsa, kimyoviy terapiya bilan bog'liq salbiy reaktsiyalarni yomon nazorat qilishini va bemorning prognoziga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan davolash rejalarini yanada o'zgartirishni talab qilishi mumkin. Uzoq muddatli kuzatuv tadqiqotlari 7- 7- 7- gidrokristizitron va bemorlarning uzoq muddatli omon qolish darajasi o'rtasidagi munosabatlarni yanada o'rganishi mumkin. Agar 7-}}}}}}}}}}}}}}} gidrokgranizonining ma'lum xususiyatlari (kontsentratsiya tendentsiyalari, boshqa biomarkazmalar, kombinatsiyalash tendentsiyalari va boshqalar) shifokorlar ko'proq shaxsiylashtirilgan davolash va keyingi rejalarni ishlab chiqishda yordam beradi.
Granizonronning ishlab chiqarish jarayonida 7- gidroksigranizon nopoklik sifatida mavjud bo'lishi mumkin. Granistron dorilarining sifati va xavfsizligini ta'minlash uchun 7-}}}} gidrokrranizonining aralashmalarini qat'iyan nazorat qilish kerak. Granezron preparatlarida yuqori samarali suyuq xromatografiya (HPLC) kabi samarali aniqlash usullarini, 7- {3}}} {3}}} {3}}} {3}}}} gidroksietranson nopokligi aniq belgilanishi mumkin. Shu bilan birga, giyohvand moddalardagi nopok miqdori xavfsiz doirada ekanligiga ishonch hosil qilish uchun oqilona nopoklik cheklov standartlarini yarating. 7-}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} mish-mishlar mexanizmlari granezronning ishlab chiqarish jarayonini optimallashtirishga yordam beradi. Masalan, ishlab chiqarish jarayonida turli xil aloqalarni tahlil qilib, 7-}}}}} {5}}}}}}}}}} ishlab chiqarishga olib keladigan omillarni aniqlash va giyohvand moddalar ishlab chiqarishni kamaytirish, giyohvand moddalar sifatini oshirish.
Dori barqarorlik bo'yicha tadqiqotlar
Giyohvand moddalarni saqlash va ulardan foydalanish paytida turli xil xislatlar mahsulotlarini ishlab chiqaradigan, tanazzulga qarshi reaktsiyalar yuzaga kelishi mumkin. 7- gidrokgranizon muayyan sharoitlarda granezronning tanazzulsiz mahsulotlaridan biri bo'lishi mumkin. Harorat, namlik, {1}}} kabi turli xil saqlash sharoitlari, masalan, preparatning yaroqlilik muddati va tegishli saqlash sharoitlari kabi turli xil saqlash sharoitlari bilan bog'liq sharoitlarni aniqlash orqali aniqlanishi mumkin. Saqlash paytida dori-darmonlarning sifat o'zgarishini aniq kuzatib borish uchun barqarorlikni taqlid qilish usullarini ishlab chiqish kerak. Ushbu usullar giyohvand moddalar va ularning emirilish mahsulotlarini, shu jumladan 7- gidrokgranizonetronni aniq aniqlashi kerak. Tegishli analitik usullarni belgilash orqali giyohvand moddalarning sifatli muammolarini o'z vaqtida aniqlash va bemorlarning dori-darmonlarining xavfsizligi va samaradorligini ta'minlash.
Genetik polimorfizm mavjudligi sababli, turli shaxslar orasida giyohvand moddalar metabolizm qobiliyatida farqlar bo'lishi mumkin. Uning metabolik jarayoniga ma'lum genlar ta'sir qilishi mumkin. Gen polimorfizm va 7- gidrokristizitron metabolizmi bo'yicha munosabatlarni o'rganish shaxsiylashtirilgan dori-darmonlar uchun asos bo'lishi mumkin. Masalan, agar biron bir genodorda mutatsiya 7-} gidrokgranizon "ning metrosining stavkasini sekinlashtirsa, granikgranizonning tanasi tanadagi granditronning dozasini to'g'rilashi mumkin.
Narkotiklarni shakllantirishni optimallashtirish
Granezronda in'ektsiya, og'iz preparatlari va boshqalar kabi turli dozalash shakllari mavjud. 7- 7-}} 7- METAXYGRANIDON-ning turli xil formulalarda turli xil formulalarning afzalliklari va kamchiliklari, giyohvand moddalarni optimallashtirish uchun asos yaratishi mumkin. Masalan, agar u ishlab chiqarish darajasi aniqlansa7- gidrokgranizonMuayyan og'zaki shakllanish sekin, bu shakllanishning so'rilishi yoki metabolizm jarayoni bilan bog'liq muammolar mavjudligini va yanada yaxshilanish zarurligini ko'rsatishi mumkin.
Issiq teglar: 7- Hydrokgrangranson Cas Cas Cas 4498-67-3 4498-67-3} 4498-67-3 {etkazib beruvchilar, zavod, ulgurji, ulgurji, sotib olish, narx, asosiy, sotuv uchun