Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda antide cas 112568-12-4 ning eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biri hisoblanadi. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli antide cas 112568-12-4ga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Antideqisqa peptid bo'lib, odatda VIP ning bioaktiv hududini taqlid qiluvchi aminokislotalarning o'ziga xos ketma-ketligidan iborat. Ushbu tizimli o'xshashlik VIP retseptorlari, birinchi navbatda VPAC1 va VPAC2 bilan o'zaro ta'sir qilish imkonini beradi, ular turli to'qimalarda, shu jumladan markaziy asab tizimi (CNS), immun hujayralar va silliq mushaklarda ifodalanadi. Ushbu retseptorlarga bog'lanib, u uyali signalizatsiya yo'llarini modulyatsiya qilishi mumkin, bu esa bir qator fiziologik javoblarga olib keladi.
Eng istiqbolli jihatlardan biri uning neyroprotektiv xususiyatlari hisoblanadi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, neyronlarni eksitotoksiklik, oksidlovchi stress va yallig'lanish natijasida kelib chiqadigan zararlardan himoya qilishi mumkin. Bu uni Altsgeymer kasalligi, Parkinson kasalligi va ko'p skleroz kabi neyrodegenerativ kasalliklarni davolash uchun potentsial nomzod qiladi. Neyronlarning omon qolishini kuchaytirish va sinaptik plastisiyani rag'batlantirish qobiliyati neyronlarning yo'qolishi yoki disfunktsiyasi bilan tavsiflangan sharoitlarda uning terapevtik salohiyatini yanada ta'kidlaydi.
Moslashtirilgan shisha qopqoqlari va tiqinlar
|
|
|
|
Kimyoviy formula |
C82H108ClN17O14 |
|
Aniq massa |
1590 |
|
Molekulyar og'irlik |
1591 |
|
m/z |
1590 (100.0%), 1591 (88.7%), 1592 (38.8%), 1592 (32.0%), 1593 (28.3%), 1594 (12.4%), 1593 (10.4%), 1591 (6.3%), 1592 (5.6%), 1595 (3.6%), 1592 (2.9%), 1593 (2.6%), 1593 (2.4%), 1593 (2.0%), 1594 (2.0%), 1594 (1.8%), 1591 (1.2%), 1594 (1.1%), 1592 (1.1%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 61,89; H, 6,84; Cl, 2,23; N, 14,96; O, 14.08 |
sintez usullari
1-usul
Xom ashyo: pirolidin, aseton, tetrahidrofuran, borik kislotasi, yodometan, difenilfosfin, tert butiril alumina, p-karboksifeniltikarbamid, triklorid rodiy, izopropil litiy
- Tetrahidrofuranda pirolidin aseton bilan reaksiyaga kirishib, N-propilpirolidin olinadi.
- N-propilpirolidin borat efirini olish uchun N-propilpirolidinni borik kislotasi bilan kamaytiring.
- N-(2-difenilfosfineetil) pirolidinni olish uchun tert butiril alumina ishtirokida N-propilpirolidon borat va difenilfosfin o‘rtasida kondensatsiya reaksiyasini bajaring.
- N-(2-difenilfosfinetitil) pirolidinni p-karboksifeniltikarbamid bilan almashtirish reaksiyasi natijasida N-(2-difenilfosfineetil) pirolidin p-karboksifeniltikarbamid imidi olinadi.
- Rodiy trixlorid borligida N-(2-difenilfosfineetil) pirolidin p-karboksifeniltikarbamid imidi izopropil litiy bilan antipeptid olish uchun qaytarildi.
2-usul
Xom ashyo: 1-metilpirolidin, xloro tert butirat, tetrahidrofuran, NaH, Pd/C, sirka kislotasi, yodometan
- 1-metilpirolidindan bir protonni olib tashlash va 1-metilpirolidin ionini olish uchun NaH dan foydalaning.
- Tetrahidrofuranda N-tert butiril-1-metilpirolidin 1-metilpirolidin ioni va tert-butirat xlorid o'rtasidagi o'rinbosarlik reaktsiyasi orqali olinadi.
- N-tert butiril-1-metilpirolidin va sirka kislotani N-metil-1-metilpirolidinga kamaytirish uchun Pd/C dan foydalaning.
- N-metil-1-metilpirolidinni yodometan bilan almashtirib, N-metil-2-iyodoetilpirolidinni oling.
- Tetrahidrofuranda N-metil-2-yodoetilpirolidin p-karboksifeniltikarbamid bilan kondensatlanib, N-(2-gidroksietil)pirolidin p-karboksifeniltikarbamid imidi olinadi.
- Pd/C ishtirokida N-(2-gidroksietil) pirolidin p-karboksifeniltikarbamid imid antipeptid olish uchun sirka kislotasi bilan qaytarildi.
Shuni ta'kidlash kerakki, yuqoridagi sintez usullari organik sintez va muhim oraliq mahsulotlarni davolashni o'z ichiga oladi va ma'lum xavflar mavjud. Laboratoriyada ishlash uchun tegishli malakaga va yuqori kimyoviy tajribaga ega bo'lgan xodimlar talab qilinadi. Shu bilan birga, eksperimentning xavfsizligi va aniqligini ta'minlash uchun kimyoviy eksperimentning ishlash tartib-qoidalariga va xavfsizlik ish standartlariga qat'iy rioya qilish kerak.
Yuqoridagi ikkita usuldan tashqari, sintez qilishning boshqa ko'plab usullari mavjudantidelaboratoriyada. Quyida ko'p ishlatiladigan kimyoviy usullar mavjud:
Aminokislota kondensatsiyasi reaktsiyasi
Turli xil aminokislotalar (masalan, fenilalanin, triptofan va boshqalar) peptid bo'laklarini olish uchun kondensatsiyalanadi. Ajratish va tozalashdan so'ng, bu qismlar to'liq antipeptid molekulalariga ulanishi mumkin.
01
Qattiq fazali sintez usuli
Ustunli xromatografiya texnologiyasidan foydalangan holda, aminokislotalar aralashmasi silikagel yoki polimer tashuvchida adsorbsiyalanadi, so'ngra maqsadli birikma eluentning elyusiya effekti orqali tashuvchidan ajratiladi. Ushbu usul sintez samaradorligini oshirishi, ifloslanishni va yon reaktsiyalar paydo bo'lishini kamaytirishi mumkin.
02
Suyuq fazali sintez usuli
Antipeptid kimyoviy reaktsiyalar va asetonitril va metanol kabi organik erituvchilarda ferment katalizi orqali sintezlanadi. Bu usul maxsus katalizatorlar va fermentlardan foydalanishni talab qiladi va murakkab ajratish va tozalash bosqichlarini talab qiladi.
03
Genetika muhandisligi usuli
DNK rekombinatsiyasi texnologiyasi va transgenik texnologiya yordamida antipeptidni kodlovchi gen mikrob hujayralariga kerakli oqsilni ifodalash uchun kiritiladi. Bu usul maxsus biotexnologiya va uskunalarni talab qiladi va qimmatga tushadi.
04
Boshqa usullar
Antipeptidning laboratoriya sintezi uchun fermentativ sintez va fotosensibilizatsiya kabi boshqa usullar ham mavjud. Ushbu usullar ma'lum uskunalar va shartlarni talab qiladi va ma'lum texnik qiyinchiliklarga ega.
05
Antideilg'or kastratsiyaga chidamli prostata saratonini davolashda keng qo'llaniladigan anti-androgenik preparatdir. Uning molekulyar tuzilishida benzol halqasi, imidazol halqasi va ko'plab o'rinbosarlar mavjud bo'lib, ular unga maxsus biologik faollik beradi. Uning molekulyar formulasi C21H16F4N4OS, nisbiy molekulyar og'irligi 464,44 g/mol. Ushbu kimyoviy tuzilishda biz uning turli tarkibiy qismlarini quyidagicha tahlil qilishimiz mumkin:
Benzol halqasi
Antipeptid molekulasining asosiy asosi benzol halqasidir. Benzol halqasi oltita uglerod atomi va uchta qo'sh aloqadan tashkil topgan tsiklik tuzilishdir. Benzol halqasi molekulalarning barqarorligi va gidrofilligida muhim rol o'ynaydi.
Imidazol halqasi
Antipeptid molekulalarida besh atomdan (ikkita azot atomi va uchta uglerod atomidan) iborat imidazol halqasi ham mavjud. Imidazol halqasi ko'plab bioaktiv molekulalarda keng tarqalgan heterotsiklik birikma. Antipeptidning biologik faolligida muhim rol o'ynaydi.
O'zgartirish guruhi:
Antipeptid molekulasidagi o'rnini bosuvchi guruhga nitril guruhi (C ≡ N) va tioamidin guruhi (S) kiradi. Nitril guruhlari molekulalarning polaritesi va farmakologik faolligiga ta'sir qiladi, tioamidin guruhlari esa turli reaktsiyalar va o'zaro ta'sirlarda ishtirok etadilar.
Professional
Antipeptid molekulalarida triflorometil guruhi (CF3) ham mavjud. Triflorometil elektron bilan boyitilgan guruh bo'lib, molekulalarning qutblanishi va eruvchanligini oshirishi mumkin, shu bilan birga ularning farmakologik faolligiga ta'sir qiladi.
Androgen retseptorlari bilan bog'lanish va ularning faolligini inhibe qilish orqali antipeptid androgen signalizatsiya yo'lini to'sib qo'yishi va prostata saratoni hujayralarining o'sishi va tarqalishini inhibe qilishi mumkin. Uning biologik faolligi va farmakologik ta'sirida uning noyob molekulyar tuzilishi va turli funktsional guruhlari muhim rol o'ynaydi. Ushbu xususiyatlar Antipeptidni prostata saratonini davolashda keng qo'llaniladigan samarali terapevtik dori qiladi.
Antid farmatsevtika sanoatida keng qo'llaniladigan muhim doridir. Xo'sh, Antipeptid qaysi sohalarda keng qo'llaniladi? Ushbu maqola sizni Antipeptidning bir nechta qo'llash sohalari bilan tanishtiradi.
Birinchidan, Antipeptid ko'payish sohasida keng qo'llaniladi. Bu gonadotropin{1}}bo'shatuvchi gormon (GnRH) antagonisti bo'lib, u gonadotropin bilan bog'liq ayrim kasalliklar va simptomlarni davolashda qo'llanilishi mumkin. Masalan, antipeptid tuxumdonlar faoliyatini tartibga solish, oosit rivojlanishini rag'batlantirish va ovulyatsiya jarayonlarini osonlashtirish uchun yordamchi reproduktiv texnologiya (ART) davolashda qo'llanilishi mumkin. Bundan tashqari, antipeptid gonadotropinga bog'liq bo'lgan ba'zi kasalliklarni, masalan, polikistik tuxumdon sindromi (PCOS) va endometriozni davolashda ham qo'llanilishi mumkin.
Ikkinchidan, Antipeptid o'smalarni davolash sohasida ham muhim ilovalarga ega. U estrogenga qarshi dori sifatida ishlatiladi va ba'zi estrogen retseptorlari ijobiy ko'krak saratoni va tuxumdon saratonini davolash uchun ishlatilishi mumkin. Antipeptid estrogen ta'sirini inhibe qilish, o'simta hujayralarining o'sishi va bo'linishini blokirovka qilish orqali terapevtik ta'sirga erishadi. Bu antipeptidni ko'krak saratoni va tuxumdon saratoni bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun juda muhim dori tanloviga aylantiradi.
Bundan tashqari, Antipeptid boshqa sohalarda tadqiqot va klinik amaliyotda ham qo'llaniladi. Masalan, prostata giperplaziyasi va prostata saratoni kabi prostata kasalliklarini davolashda potentsial qo'llanilishi mumkin. Bundan tashqari, Antipeptid polikistik tuxumdon sindromi va endometrioz kabi endokrin kasalliklarni davolash uchun o'rganilgan.
Xulosa qilib aytganda, Antipeptid farmatsevtika sanoatida bir nechta potentsial ilovalarga ega. U ko'payish sohasida yordamchi reproduktiv texnologiyalarni davolash va gonadotropinga bog'liq kasalliklarni-davolashda keng qo'llaniladi. Bundan tashqari, antipeptid ham o'smalarni davolashda, ayniqsa estrogen retseptorlari ijobiy ko'krak saratoni va tuxumdon saratoni bilan og'rigan bemorlarda muhim rol o'ynaydi. Bundan tashqari, Antipeptid boshqa sohalarda tadqiqot va amaliyotda potentsial foydalanish qiymatini ko'rsatdi.
Antid, shuningdek, Iturelix yoki Orf 23541 nomi bilan ham tanilgan, muhim farmakologik dori boʻlib, uning asosiy vazifasi gonadotropin{1}}relizing gormoni (GnRH) antagonisti sifatidagi funktsiyasidir.
Harakat mexanizmi
Antipeptid gipofizning oldingi qismidagi GnRH retseptorlari bilan raqobatbardosh ravishda bog'lanadi va shu bilan GnRH tomonidan qo'zg'atilgan luteinlashtiruvchi gormon (LH) va follikullarni ogohlantiruvchi gormon (FSH) chiqarilishini bloklaydi. Ushbu ta'sir mexanizmi antipeptidni gonadal gormonlar sekretsiyasini boshqarishda sezilarli darajada samarali qiladi. Xususan, antipeptid oldingi gipofiz bezining GnRH ga javobini inhibe qilishi mumkin, bu esa LH va FSH sekretsiyasining pasayishiga olib keladi, bu esa o'z navbatida jinsiy bezlarning ishiga ta'sir qiladi.
Farmakokinetik xususiyatlari
Antipeptidning farmakokinetik xususiyatlari in vivo uning dori ta'sirining davomiyligi va intensivligini aniqlaydi. Umuman olganda, antipeptid tezda so'rilishi va qabul qilinganidan keyin maksimal plazma kontsentratsiyasiga erishishi mumkin. Uning tarqalish hajmi nisbatan kichik, bu preparatning asosan plazma va to‘qimalarda tarqalishini ko‘rsatadi. Antipeptidning metabolik yo'li to'liq tushunilmagan, ammo uning metabolizmi va jigar va buyraklar orqali chiqarilishi ma'lum.
Hayvonlarda o'tkazilgan tajribalarda antipeptidni yuborish odatda teri ostiga in'ektsiya bo'lib, dozasi har bir kilogramm uchun 1 dan 15 milligrammgacha. Eksperimental natijalar shuni ko'rsatdiki, antipeptid kattalar erkak kalamushlarda va qisqichbaqa yeyuvchi maymunlarda uzoq- muddatli kimyoviy kastratsiyani keltirib chiqarishi mumkin, bu qon zardobidagi LH (faqat kalamush) va testosteron kontsentratsiyasiga, shuningdek, moyaklar, prostata va urug' pufakchalari og'irligiga dozaga bog'liq bo'lgan inhibitiv ta'sir bilan namoyon bo'ladi. Yuqori dozalarda kalamushlar doimiy kastratsiyaga o'xshash ta'sirga erishdilar, qisqichbaqa iste'mol qiladigan maymunlarda esa faqat eng yuqori doza uzoq muddatli inhibitiv ta'sirni keltirib chiqardi, ammo qisqaroq davom etdi.
Neyroprotektiv ta'siridan tashqari,antideshuningdek, kuchli yallig'lanishga qarshi{0}}xususiyatlarga ega. U yallig'lanishga qarshi sitokinlar va kimyokinlar ishlab chiqarishni bostirishi va shu bilan turli to'qimalarda yallig'lanishni kamaytirishi mumkin. Yallig'lanishga qarshi{4}}bu harakat, ayniqsa, otoimmün kasalliklar va surunkali yallig'lanish holatlarida to'g'ri keladi, bu erda haddan tashqari yallig'lanish to'qimalarning shikastlanishiga va kasallikning rivojlanishiga yordam beradi.
ning ko'p qirrali harakatlariantideuni yangi terapevtikani rivojlantirish uchun jozibador nomzodga aylantiring. Uning neyron va immun hujayralarini nishonga olish qobiliyati neyroinflamasyon va neyrodegeneratsiyani o'z ichiga olgan murakkab kasalliklarni davolashda noyob afzalliklarni taqdim etadi. Davom etilayotgan tadqiqotlar ta'sirlar ostida yotgan mexanizmlarni yanada tushuntirishga va uning klinik qo'llanmalarda potentsialini o'rganishga qaratilgan.
Salbiy reaktsiyalar
In'ektsiyani talab qiladigan dori sifatida Antide inyeksiya joyida qizarish, shishish, og'riq yoki tirnash xususiyati keltirib chiqarishi mumkin. Ushbu reaktsiyalar odatda mahalliy va engil zo'ravonlikka ega, ammo bemorning dori-darmonlarga rioya qilishiga ta'sir qilishi mumkin.
Kamdan kam bo'lsa-da, har qanday dori allergik reaktsiyaga olib kelishi mumkin. Antid toshma, qichishish, ürtiker va hatto og'ir anafilaktik shokga olib kelishi mumkin. GnRH yoki shunga o'xshash dorilarga allergiyasi bo'lgan bemorlar yuqori xavfga ega.
Estrogen darajasining pasayishi: Antide gonadotropinlar sekretsiyasini inhibe qilish orqali estrogen darajasini tezda pasaytirishi mumkin. Bu menopauzaga o'xshash alomatlarga olib kelishi mumkin, masalan, issiq chaqnashlar, tungi terlar, vaginal quruqlik, hissiy o'zgarishlar, bosh og'rig'i yoki charchoq.
Suyak zichligidagi o'zgarishlar: GnRH antagonistlarini uzoq muddat qo'llash suyak zichligiga ta'sir qilishi, osteoporoz yoki sinish xavfini oshirishi mumkin, ayniqsa uzoq muddatli davolanishni talab qiladigan hollarda.
Og'irlikdagi o'zgarishlar: Ba'zi bemorlarda vazn ortishi yoki yo'qolishi mumkin, bu gormonlar darajasidagi o'zgarishlar yoki metabolizm tezligi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Dislipidemiya: estrogen darajasining pasayishi lipid metabolizmiga ta'sir qilishi mumkin, bu xolesterin yoki triglitseridlar darajasining oshishiga olib keladi va yurak-qon tomir kasalliklari xavfini oshiradi.
Uzoq muddatli foydalanish yoki individual sezuvchanlik bosh aylanishi, uyqusizlik yoki hissiy tebranishlarga olib kelishi mumkin, bu esa diqqat bilan kuzatishni talab qiladi.
Hayz davrining buzilishi: Ayol bemorlarda tartibsizlik hayz ko'rishi, amenoreya yoki anormal bachadon qon ketishi kuzatilishi mumkin.
Tuxumdonlarning giperstimulyatsiya sindromi (OHSS): Yordamchi reproduktiv texnologiyada GnRH antagonistlari tuxumdonlar kengayishi, qorin og'rig'i, qorin bo'shlig'i yoki suyuqlikni ushlab turish kabi namoyon bo'ladigan OHSS xavfini oshirishi mumkin.
Issiq teglar: antide cas 112568-12-4, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv