ChirishOq yoki deyarli oq kristalli kukun, ba'zida ham och sariq rang. Odatda suvda hidsiz va eriydi. Kimyoviy formula C26H27n5o2, nisbiy molekulyar og'irligi bilan 445,531 g / mol. Bu antidepresstortion preparatidir, bu sesoninni tanlangan serotonin quyon (SSI) va Serotonin 1A retseptorining qisman agastidir. Bu optik aylanishga ega, +30 darajasi +35 darajasi (10mg / ml, suvda). Bu kimyoviy sintezda turli xil enantiamerlarni hosil qilishi mumkin bo'lgan "molekula" ni tashkil qiladi. Keriomersning mavjudligi sababli, ularning optik aylanishida va boshqa optik xususiyatlarda farqlar bo'lishi mumkin. Infraqizil spektrning o'ziga xos yutuqli cho'qqilarni namoyish etadi va NH ning tebranish singdirish cho'qqisi taxminan 3400 sm -1; Uzoqda tebranishning chayqalish cho'qqisi taxminan 2920 sm -1 ni kuzatish mumkin; Uzoqda tebranishning chayqalishi 1650 sm -1 da 1950 sm} ni kuzatish mumkin; Aromatik halqaning cho'zilishi 1500 sm -1 da aromatik halqaning paydo bo'lishi mumkin.
|
Shaxsiylashtirilgan shisha qalpoqlar va mantars:
|
|
|
Kimyoviy formula |
C38H73N21O10S2 |
|
Aniq massa |
1048 |
|
Molekulyar og'irlik |
1048 |
|
m/z |
1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
|
Elementar tahlil |
C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
ChirishIngliz, asosan 2 ta diabetni davolash uchun ishlatiladigan inhibitorning samarali mustamfeptididyl peptitoridir. Qonli diabetli dori-darmonga qarshi dori turlari sifatida, qonda shakarni boshqarish va diabet kasalligining hayot sifatini yaxshilash uchun katta ahamiyatga ega.
1. Qon shakar darajasini kamaytiring
Asosiy funktsiya qon shakar darajasini pasaytirish. Bu (-4 ferment (-4} ferment (-4} ferment (GLPOINOTROPROPICE CHELTID (GLCOINOTROPOPICE CHEKTIDS (GLCOINOTROPOPICE CHEKTIDS (GLCOINOTROPOPICE CHETHIDS (GLCOINOTROPOPICE Peptivlar (glyukoza) insulinotropik peptidlari (glyukoza) insulinotropik peptidlari (glyukoza) insulinotrop jinslari faolligini oshiradi. GLP -1 -1 va gip insulin sekretsiyasini targ'ib qilishi, glyongrafni chiqarishni inhibe qiladi va qonda qand miqdorini pasaytiradi. Verakatidning bu ta'siri Qonli diabet bilan og'rigan bemorlarni qon quyish va asoratlarning paydo bo'lishini kamaytirish uchun foydali bo'ladi.
2. Insulin qarshilikni yaxshilang
Insulin qarshilik 2-turdagi diabetning muhim patofiziologik xususiyatlaridan biridir. Uning moddasi insulin sezgirligini oshirish orqali insulinning qarshilikni yaxshilaydi. Bu isrofinni bezash va mushak hujayralari tomonidan ko'tarilishni, insulinning biologik faolligini oshirish va shu bilan tananing insulinga nisbatan sezgirligini oshirishi mumkin. Bu ta'sir qonda qand miqdorini kamaytirishga va diabetli bemorlarda insulinga ehtiyojni kamaytirishga yordam beradi.
3. Reklama uyali regeneratsiya va funktsional tiklanish
Shuningdek, u pankreatikni targ'ib qilish funktsiyasi hujayralarni qayta tiklash va funktsional tiklanishning roliga ega. HPP -4} fermentining faoliyatini inhibe qilish orqali, kam qon shakar va tarqalishni targ'ib qilish va hujayralarning tarqalishiga yordam beradigan yuqori qon shakar va oksidlanish stressidan himoyalangan. Bundan tashqari, u ichidagi insulin sintezi va sekretsiyasini ko'paytirish, hujayralarning funktsional faoliyatini takomillashtirishni ko'paytirishi mumkin. Ushbu ta'sirlar diabetli bemorlarning oraligi funktsiyasini takomillashtirish va insulin sekretsiyasining darajasini oshirish foydali bo'ladi.
4. Og'irlikni va yog 'to'planishini kamaytiring
Shuningdek, u vazn va yog 'to'planishiga ta'sir qiladi. U ishtahani va oziq-ovqat iste'molini kamaytirishi va energiya iste'molini kamaytirishi mumkin. Shu bilan birga, veratsionid yog 'etishtirishni va metabolizmni targ'ib qilishi, tanada yog' to'planishini kamaytiradi. Bu ta'sirda diabet kasallari semirib ketishini yaxshilashga va yurak-qon tomir kasalliklari va boshqa asoratlar xavfini kamaytirishga yordam beradi.
5. Qon lipid metabolizmini yaxshilang
Shuningdek, u qon lipid metabolizmini va pastki qon lipid darajasini yaxshilashi mumkin. U yuqori zichlikdagi lipoprotein sintoproteinini sintez va sekretsiyasini oshirishi va past zichlikdagi lipoprotein (LDL) va umumiy xolesterin (TC) darajasini pasaytirishi mumkin. Bundan tashqari, u shuningdek sintezni va triglitseritlarni to'plash va plazmasidagi triglitseridlar darajasini kamaytirishi mumkin. Ushbu ta'sirlar diabetli bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirishga yordam beradi.
6. Yurak-qon tomir tizimini himoya qilish
Shuningdek, u yurak-qon tomir tizimiga himoya ta'siriga ega. Bu qon bosimini pasayishi mumkin, yurak gipertrofiyasi va miokard shikastlanishi kabi yurak-qon tomir kasalliklarining paydo bo'lishini kamaytirishi mumkin. Bundan tashqari, u qon tomirlarining sog'lig'ini va yaxlitligini himoya qiladigan endotelial hujayralarning yallig'lanish va oksidlanish stressli javoblarini inhibe qilishi mumkin. Ushbu ta'sirlar diabetli bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirishga va hayot sifatini oshirishga yordam beradi.
7. Kognitiv funktsiyani yaxshilang
So'nggi tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, bu kognitiv funktsiyani takomillashtirishga ta'sir qiladi. U miyaga, aptykkolin va dopamin kabi neyrotransmitterittersning mazmuni va faoliyatini ko'paytirishi va neyronlarning axborot uzatish samaradorligini oshirishi mumkin. Bundan tashqari, u shuningdek yallig'lanish va oksidlanish stress reaktsiyalarini, neyronlarning sog'lig'i va omon qolishini himoya qilishi mumkin. Ushbu ta'sirlar diabet bemorlarining kognitiv disfunktsiyasini yaxshilash va hayot sifatini yaxshilash foydali bo'ladi.
8. Hayot sifatini yaxshilang
Xulosa qilib, qon shakar darajasini kamaytirish, insulin qarshiligini oshirish va hujayralarni qayta tiklash va funktsional tiklanish, og'irlikni pasaytirish, kognitiv funktsiyalarni yaxshilash, kognitiv funktsiyalarni yaxshilash, kognitiv funktsiyalarni takomillashtirish, kognitiv funktsiyalarni takomillashtirish, kognitiv funktsiyalarni takomillashtirish va boshqa ta'sirlar. Ushbu funktsiyalarning bajarilishi qondagi shakarni nazorat qilish va diabetli bemorlarning hayot sifatini yaxshilashga, asoratlarning xavfini kamaytiradi va bemorlarning omon qolish darajasi va sog'liqni saqlash darajasini oshiradi. Shuning uchun, verakotsidi diabetni davolashda muhim klinik qiymat va dastur istiqbollari mavjud.
ChirishDipptidyL peptidaza 4 (DPP {{{{{{{{{{{-4), asosan 2 ta diabetni davolashda ishlatiladi. Uning sintez bir nechta qadamlarni o'z ichiga oladi va quyidagilar umumiy laboratoriya sintezi usullari va tegishli kimyoviy tenglamalarga batafsil ma'lumot beradi.
Sintez qadamlari:
1. Aminokislotalarni faollashtirish
Birinchidan, faollashtirish uchun tegishli aminokislotalarni tanlash kerak. Odatda ishlatilgan aktivlashtirish usuli N-gidroksuccinimid (NHS) va N '- DCC) yordamida karboksil guruhlarni faollashtirishdir.
Kimyoviy tenglama (masalan, L-Alanindan foydalanib):
C3H7Yo'q2+C4H5Yo'q3+C13H22N2 → C3H7Yo'q2NHs + c13H24N2O
Ular orasida DCU n, n '- dikikloheksikureya, bu reaktsiyaning qo'shimcha mahsuloti.
2. Kondensatsiya reaktsiyasi
Faollashtirilgan aminokislota peptid rishtalarini hosil qilish uchun keyingi aminokislot guruhi bilan kondensatsiya reaktsiyasiga uchraydi. Ushbu qadam odatda gidretin sharoitida, masalan, triethylaminni asos sifatida amalga oshiriladi.
Kimyoviy tenglama (L-Alanin va L-leucin yordamida misollar sifatida):
C3H7Yo'q2-NHS + C6H13Yo'q2+C6H15N → C3H7Yo'q2-L-C6H13Yo'q2+H2O + nHS - triethylamin tuzi
3. Peptid zanjirlarini kengaytirish
Kondensatsiya reaktsiyasini takrorlash orqali asta-sekin zarur aminokislotalarni peptid zanjiriga o'ting.
4. Tsikllashtirish reaktsiyasi
Verakapeptide molekulalari tarkibida ma'lum bir tsiklik tuzilmani o'z ichiga oladi, ular tsikllashtirish reaktsiyalari orqali hosil bo'lishi kerak. Odatda bu bir yonma-yon zanjirli guruh va peptid zanjiridagi boshqa guruh o'rtasidagi reaktsiyani o'z ichiga oladi.
Kimyoviy tenglama (masalan, Verakalidning soddalashtirilgan qismidan foydalanib):
H2N peptid zanjir co-r 1+ peptid zanjir co-r2 → [H2N peptid chiali - peptid zanjir co-r 2+2O
R1 va R2 peptid zanjiridagi turli xil funktsional guruhlarni, reaktsiya orqali velosiped zanjiri hosil qiladi.
5. Tozalash va kristallanish
Tsikllashtirish reaktsiyasini tugatgandan so'ng, mahsulotni tozalash kerak va yuqori tozalovchi veratsionalidni olish uchun kristallanadi. Odatda bu ustun xromatografiya, yupqa qatlamli xromatografiya va kristallanish kabi zinapoyalarni o'z ichiga oladi.
Rivojlanish istiqbollariChirishasosan uning ahamiyatsiz terapevtik ta'siri va tibbiyot sohasidagi noyob harakat mexanizmi asosida juda kengdir. Quyida uning rivojlanish istiqbollarini batafsil tahlil qilish:
Tibbiy samaradorlik muhim
Bu aralash innovatsion kaltsiy sezgir retseptor sifatida xizmat qiladi, aksarli erigi va paratiroid gormonining tarqalishini va Kasr ionlariga nisbatan sezgirligini kuchaytirish. Ushbu harakatning ushbu mexanizmi ikkilamchi giperparatsizizmni (ShPT) va surunkali buyrak kasalligi (CKD) davolashda sezilarli samarasini namoyish etishga imkon beradi. ShPT - bu faqat suyak tuzilishiga olib keladigan, balki qon tomir kasalligi bilan ajralib turadigan va yurak-qon tomir kasalliklarining xavfini tezlashtiradigan va shuningdek, yurak-qon tomir kasalliklarini tezlashtirish bilan tavsiflanadi. Bu bemorlarning jismlarida Pth konsentratsiyasini sezilarli darajada kamaytirishi, suyak va mineral metabolizmni yaxshilash, shu bilan kasallik rivojlanishini sekinlashtiradi va bemorlarning hayot sifatini yaxshilaydi.
Bozor salohiyati
Bemorlarning talabi oshadi: CKD bemorlarning ko'payishi bilan Shaqtovchining kasallanishi shunga o'xshash darajada oshadi va ushbu birikmaga talab o'sishda davom etadi.
Tibbiy sug'urta polisini qo'llab-quvvatlash: ko'plab mamlakatlarda va mintaqalarda u bemorlarga iqtisodiy yukni kamaytiradigan va giyohvand moddalar bilan ta'minlashni yaxshilaydi.
Hozirgi kunda ham raqobatchilar kamroq: hozirgi paytda bozorda o'xshash giyohvand moddalar mavjud va yangi dorining yangi turi sifatida katta bozor maydoni va raqobatbardosh ustunlikka ega.
Tadqiqot va rivojlanishdagi tez rivojlanmoqda
Klinik sinovlar Muvaffaqiyat: Ushbu birikma bir necha sonli klinik sinovlarda muvaffaqiyatli sinovdan o'tkazilib, uning xavfsizligini namoyish etadi.
Preparatning yangi boshlanishi: Evropa Ittifoqi, AQSh va Xitoyda gemodializlar ostida bo'lgan CKD Voyaga etgan bemorlarda ShPni davolash uchun tasdiqlangan.
Uzluksiz tadqiqotlar va ishlab chiqish: Farmatsevtika kompaniyalari, anoroporoz, birlamchi giperparatsizizm va bozor maydonini yanada kengaytiradigan g'ayritabiiy kaltsiy va fosfor metabolizmiga oid boshqa kasalliklarni o'rganishda davom etmoqda.
Siyosatni qo'llab-quvvatlash va reklama
Milliy siyosat: dunyodagi hukumatlar farmatsevtika sanoatini qo'llab-quvvatlash, yangi dorilar rivojlanishini va innovatsion dorilarni ishga tushirishni rag'batlantirmoqda.
Xalqaro hamkorlik: ko'p millatli farmatsevtika kompaniyalari o'rtasidagi hamkorlik va aloqa o'rtasidagi hamkorlik chastotasi global reklama va ushbu birikmaning qo'llanilishini targ'ib qiladi.
Issiq teglar: ETELCALCTIDS CS 1262780-97-1 1262780-97-1 1262780-97-1 1262780-97-1} etkazib beruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, asosiy, sotuv uchun