Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda fertirelin asetatning eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biridir. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli fertirelin asetatga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Fertirelin asetatasetat bilan modifikatsiyalangan fertirelin hosilasidir. Uning asosiy xarakteristikasi asetat modifikatsiyasi natijasida yuzaga kelgan tuzilish ustunligidadir, bu suvda yomon eruvchanligi va mahalliy fertirelinning past bioavailability muammolarini samarali hal qiladi. Uning molekulyar formulasi C₅₅H₇₆N₁₆O₁₂ va molekulyar og'irligi 1153,29. U oq kukun shaklida ko'rinadi. Asetat modifikatsiyasi uning suvda eruvchanligi va barqarorligini sezilarli darajada yaxshilaydi, organizmda so‘rilishini kuchaytiradi va in vivo jonli ta’sir qilish muddatini uzaytiradi. Polipeptid gormonal dori sifatida uning peptidlar ketma-ketligi pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Asetatning kiritilishi uning asosiy farmakologik faolligini o'zgartirmaydi. U hali ham gipofiz bezidagi GnRH retseptorlari bilan bog'lanib, gipotalamus-gipofiz-gonadal o'qining sekretsiyasini tartibga soladi: u dastlabki bosqichda vaqtinchalik stimulyatsiyani va luteinizatsiya qiluvchi gormon (LH) va follikulani ogohlantiruvchi gormon (FSH) ning keyingi bosqichida doimiy ravishda inhibe qilinishini keltirib chiqaradi.
Mahsulotlarimiz shakli
Fertirelin asetat COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Fertirelin asetat | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 66002-66-2 | |
| Miqdori | 15g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202512090051 | |
| MFG | 2025 yil 9 dekabr | |
| EXP | 2028 yil 8 dekabr | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.72% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.51% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.80% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.27% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 93 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 347 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda 2-8 darajadan past haroratda saqlang | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyoviy formula | C57H80N16O14 | |
| Aniq massa | 1212.6 | |
| Molekulyar og'irlik | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Elementlarni tahlil qilish | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Superovulyatsiya reaktsiyasini kamaytirish
Superovulyatsion javob reproduktiv tartibga solishda, ayniqsa hayvonlarni ko'paytirishda va odamlarda yordamchi reproduktiv texnologiyada (ART) keng tarqalgan salbiy reaktsiyadir. Bu, asosan, ko'p homiladorlik va tuxumdonlarning giperstimulyatsiya sindromi (OHSS) kabi asoratlarga olib kelishi mumkin bo'lgan ortiqcha ovulyatsiya bilan tavsiflanadi. Bunday sharoitlar nafaqat naslchilik sifatini pasaytiradi, balki og'ir holatlarda onaning sog'lig'iga xavf tug'dirishi mumkin.
Asetat modifikatsiyasi bilan ta'minlangan yuqori farmakologik faollikdan foydalanish,Fertirelin asetatyuqori dozalarda ortiqcha ovulyatsiyani aniq bostirishi mumkin, bu esa ovulyatsiya sonini aniq nazorat qilishni talab qiladigan stsenariylarda asosiy dori vositasiga aylanadi. Uning qo'llanilishi asosan hayvonlarni ko'paytirishda jamlangan, shu bilan birga u odamning ko'payishida potentsial moslashuvchanlikka ega.
Ta'sir mexanizmi: Asetat modifikatsiyasiga asoslangan aniq ovulyatsiya regulyatsiyasi
GnRH analogi sifatida mahsulot pGlu-HWSYGLRP-NHEt polipeptid ketma-ketligiga ega. Asetat qismining kiritilishi uning asosiy farmakologik faolligini o'zgartirmaydi, lekin uning gipofiz GnRH retseptorlari bilan bog'lanish yaqinligini sezilarli darajada oshiradi va ta'sir muddatini uzaytiradi.
Superovulyatsiya reaktsiyasini inhibe qilishning asosiy mexanizmi uning ikki fazali tartibga soluvchi ta'siridir:
Kam dozalarda u gipofiz bezini luteinlashtiruvchi gormon (LH) va follikulani ogohlantiruvchi gormon (FSH) ishlab chiqarishni vaqtincha rag'batlantiradi, bu normal follikulyar rivojlanish va ovulyatsiyani rag'batlantiradi.
Uzluksiz qo'llash bilan yuqori dozalarda u salbiy teskari aloqa orqali gipofiz GnRH retseptorlarining sezgirligini pasaytiradi, LH va FSH ning ortiqcha sekretsiyasini kamaytiradi va shu bilan ortiqcha follikullarning rivojlanishi va ovulyatsiyasini inhibe qiladi va ovulyatsiya sonini aniq nazorat qiladi.
Asetat modifikatsiyasisiz boshqa GnRH analoglari bilan taqqoslaganda, mahsulot aniq afzalliklarga ega:
Asetat modifikatsiyasi suvda eruvchanligini yaxshilaydi, in'ektsiyadan keyin tez so'rilishini, samarali plazma kontsentratsiyasiga tezda erishishni va ortiqcha ovulyatsiyani o'z vaqtida bostirishni ta'minlaydi.
Kengaytirilgan barqarorlik uning in vivo muddatini uzaytiradi, tez-tez dozalashsiz barqaror tartibga soluvchi ta'sirni saqlaydi, kechiktirilgan administratsiya tufayli nazoratsiz ovulyatsiya xavfini kamaytiradi va aniq tartibga solishni ta'minlaydi.
Asosiy dastur stsenariysi: Hayvonlar ishlab chiqarishda naslchilikni aniq tartibga solish
Hozirgi vaqtda superovulyatsion reaktsiyani kamaytirish uchun mahsulotdan foydalanish asosan veterinariya tibbiyotida, ayniqsa yirik qoramol, qo'y va boshqa chorva mollarini ko'paytirishda jamlangan.
Intensiv dehqonchilikda reproduktiv samaradorlikni oshirish uchun odatda superovulyatsiya usullari qo'llaniladi. Biroq, ortiqcha ovulyatsiya osongina ko'p homiladorlikka olib keladi:
Sigirlarning ko'p homiladorligi distosiya xavfini va tug'ruqdan keyingi parvarish bilan bog'liq qiyinchiliklarni oshiradi, buzoqlarning omon qolish darajasini pasaytiradi va tuxumdonlarning shikastlanishiga olib kelishi mumkin.
Qo'ylarning ko'p homiladorligi homilaning o'sishining kechikishi, tug'ruqdan keyingi laktatsiyaning etarli emasligi va boshqa muammolarga olib kelishi mumkin, bu esa katta iqtisodiy yo'qotishlarga olib keladi.
Mahsulot o'zining aniq ovulyatsiyani inhibe qiluvchi ta'siri orqali bu muammoni samarali hal qiladi.Amalda, superovulyatsiyani davolashdan so'ng fermerlar tegishli (odatda yuqori) dozani qo'llaydilar.Fertirelin asetatchorvachilik turiga, tana vazniga va reproduktiv holatiga ko'ra. U ortiqcha follikullarning keyingi rivojlanishi va ovulyatsiyasini bostiradi, ovulyatsiyani oqilona chegaralar bilan cheklaydi (masalan, sigirlarda bir vaqtning o'zida 1-2 ovulyatsiya). Bu ko'p homiladorlik bilan bog'liq asoratlardan qochib, reproduktiv samaradorlikni ta'minlaydi.
Shu bilan birga, asetat modifikatsiyasi bilan ta'minlangan qo'llash qulayligi uni keng miqyosda foydalanish uchun mos qiladi. U teri ostiga yoki mushak ichiga in'ektsiya yo'li bilan tezda etkazib berilishi mumkin, oddiy operatsiya va tez boshlanishi, selektsionerlar uchun mehnat xarajatlarini sezilarli darajada kamaytiradi.
Bundan tashqari, mahsulot hayvonlarning reproduktiv kasalliklarini qo'shimcha davolashda superovulyatsiya reaktsiyalarini kamaytirish orqali ham ishlaydi. Masalan, ovulyatsiya buzilishi va haddan tashqari estrus bilan namoyon bo'lgan follikulyar kistali sigirlarda yuqori dozali Fertirelin asetat superovulyatsiyani inhibe qiladi, gipotalamo-gipofiz-gonadal o'qni tartibga soladi, kista regressiyasini rag'batlantiradi va normal estrus va ovulyatsiya sikllarini tiklashga yordam beradi, bundan keyin ham yaxshilanadi.
Tegishli tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, uning yuqori dozalari bilan aralashuv chorva mollarida superovulyatsiya reaktsiyasini 60% dan ko'proq kamaytiradi, ko'p homiladorlik darajasini sezilarli darajada kamaytiradi va onaning salomatligi va naslning omon qolishini sezilarli darajada yaxshilaydi.
Ilovaning afzalliklari va ehtiyot choralari
Uning asosiy afzalliklari quyidagilardan iborat:
Yuqori aniqlik: ovulyatsiya soni turli chorva mollarining naslchilik talablariga javob beradigan dozani sozlash orqali nazorat qilinishi mumkin.
Yuqori xavfsizlik: asetat modifikatsiyasi in vivo jonli ravishda engil metabolizmga, kümülatif toksiklikning past xavfiga, onaning reproduktiv tizimiga minimal zarar etkazishga va preparatni bekor qilgandan keyin reproduktiv funktsiyaning tez tiklanishiga olib keladi.
Ehtiyot choralari:
Doza va vaqtni qat'iy nazorat qilish kerak;
Juda past doza samarali inhibisyonga erisha olmaydi;
Juda yuqori doz ovulyatsiyani haddan tashqari bostirishi mumkin, bu esa kechikish yoki anovulyatsiyaga olib keladi.
Qo'llash odatda superovulyatsiyadan 24-48 soat o'tgach, optimal inhibitiv ta'sirga erishish uchun estrus sikli bilan sinxronlashtiriladi.
Dozalar turlarga, tana vazniga, reproduktiv holatga va individual farqlarga qarab moslashuvchan tarzda sozlanishi kerak.
Inson tug'ilishi uchun yordamchi davolash (potentsial qo'llanilishi)
Garchi mahsulot hozirda GnRH analogi sifatida asosan veterinariya maqsadlarida foydalanish uchun tasdiqlangan bo'lsa-da, uning asosiy farmakologik faolligi odamlar klinikalarida keng qo'llaniladigan GnRH asosidagi tug'ilish dori vositalariga (masalan, triptorelin asetat) juda o'xshaydi. Bundan tashqari, asetat modifikatsiyasi natijasida hosil bo'lgan bioavailability afzalliklari insonning yordamchi reproduktiv terapiyasida potentsial qiymat beradi.
Dastlabki tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, preparat ayollarda follikulyar o'sishni rag'batlantirishi mumkin, ayniqsa estradiol benzoat kabi dorilar bilan birlashganda. Biroq, uning inson tomonidan qo'llanilishi hali keng tarqalmagan va dastlabki tadqiqot va klinik tekshirish bosqichida qolmoqda.
Potentsial mexanizm: follikulyar o'sishni aniq rag'batlantirish va tartibga solish
Inson tug'ilishini davolashda follikulyar rivojlanishining yomonligi va ovulyatsiya buzilishi bepushtlikning asosiy sabablari hisoblanadi. Klinik jihatdan GnRH preparatlari ko'pincha kontseptsiyani osonlashtirish uchun follikulyar o'sishni va ovulyatsiyani rag'batlantirish uchun ishlatiladi.
Potentsial mexanizmiFertirelin asetatAdjuvant inson tug'ilishini davolashda uning o'rta va past dozalarda ogohlantiruvchi ta'siri bilan chambarchas bog'liq: Fertirelin asetat o'rta yoki past dozalarda qo'llangandan so'ng, inson gipofiz GnRH retseptorlari bilan bog'lanadi va follikulyar rivojlanishi va etukligi uchun LH va FSH - asosiy gormonlari sekretsiyasini rag'batlantiradi.
FSH follikulyar granuloza hujayralarining ko'payishini rag'batlantiradi va follikulyar suyuqlik sekretsiyasini rag'batlantiradi, follikulyar kamolotga yordam beradi.
LH follikulyar yorilishi va ovulyatsiyani yakunlaydi.
Odamlar klinikasidagi an'anaviy GnRH analoglari bilan taqqoslaganda, mahsulot asetat modifikatsiyasi tufayli potentsial afzalliklarga ega:
Yuqori suvda eruvchanligi va bioavailability, tez so'rilishini va tezroq follikulyar stimulyatsiyani ta'minlaydi, rivojlanish siklini qisqartiradi.
Uzoqroq ta'sir qilish, barqaror plazma kontsentratsiyasini saqlash va follikulyar o'sishning notekisligini yoki dori darajasining o'zgarishi natijasida yuzaga keladigan anormal ovulyatsiyani oldini olish.
Estradiol benzoat bilan birgalikda follikulyar o'sishning sinergik kuchayishi:
Estradiol benzoat follikulogenez uchun qulay endokrin muhitni ta'minlash uchun estrogenni to'ldiradi. Mahsulot bilan birgalikda follikulyar kamolot va ovulyatsiya tezligini sezilarli darajada yaxshilaydi, kontseptsiya uchun poydevor qo'yadi.
Ilk tadqiqot taraqqiyoti va qo'llash cheklovlari
Dastlabki tadqiqot klinik tadkikotlarida tadqiqotchilar ovulyatsiya kasalliklari bo'lgan bepusht bemorlarga preparatni o'rta va past dozalarda teri ostiga yuborishdi, ba'zilari esa estradiol benzoatni ham qabul qilishdi. Natijalar follikulyar rivojlanishining sezilarli yaxshilanishini, kamolotning va ovulyatsiya tezligining oshishini ko'rsatdi va uning salbiy reaktsiyasini aniq tasdiqlamadi. insonning tug'ilishiga yordam beradigan davolash.
Bundan tashqari, uni qo'llash qulayligi potentsial klinik tarjimani qo'llab-quvvatlaydi: murakkab qurilmalarsiz teri ostiga in'ektsiya tibbiy rahbarlik ostida o'z-o'zini boshqarish imkonini beradi va qulaylikni sezilarli darajada yaxshilaydi.
Biroq, hozirgi vaqtda ko'plab cheklovlar uning inson tug'ish terapiyasida keng qo'llanilishini cheklaydi:
Klinik tadqiqotlar hali boshlang'ich bosqichda, kichik namuna o'lchamlari va qisqa muddatlar. Kontseptsiya tezligiga, homiladorlik natijalariga va uzoq muddatli xavfsizlikka ta'sirini tasdiqlash uchun keng ko'lamli, uzoq muddatli ma'lumotlar kerak.
Dozalash rejimlari to'liq standartlashtirilmagan. Optimal doza, vaqt va boshqa dorilar bilan kombinatsiya nisbati bemorning individual farqlari (yoshi, tuxumdonlar funktsiyasi, bepushtlik sabablari va boshqalar) asosida qo'shimcha o'rganish va optimallashtirishni talab qiladi.
Odamlarda metabolik profil va doza-javob munosabatlari OHSS ning oldini olish va xavfsizlikni ta'minlash uchun qo'shimcha tushuntirishlarni talab qiladi.
Bir nechta etuk GnRH analoglari (masalan, triptorelin asetat, leyprorelin asetat) allaqachon klinik jihatdan keng qo'llaniladi. U mavjud dastur to'siqlarini engib o'tish uchun noyob afzalliklarni yaratishi kerak.
Kelajakda qo'llash istiqbollari
Odamlarda bepushtlik holatlari va yordamchi reproduktiv texnologiyalarga talab ortib borayotganligi sababli, mahsulotning potentsial foydali GnRH analogi sifatida kelajagi istiqbolli.
Kelgusi yo'nalishlarga quyidagilar kiradi:
Standartlashtirilgan, xavfsiz va samarali dozalash rejimlarini o'rnatish va boshqa tug'ilish agentlari bilan kombinatsiyani optimallashtirish uchun keng ko'lamli, uzoq muddatli klinik sinovlarni o'tkazish.
Dozalash chastotasini kamaytirish va bemorning muvofiqligini yaxshilash uchun uzoq muddatli in'ektsiya kabi ilg'or dozalash shakllarini ishlab chiqish uchun asetat modifikatsiyasidan foydalanish.
Maqsadlilikni oshirish va tizimli endokrin ta'sirlarni minimallashtirish, xavfsizlikni yanada yaxshilash uchun etkazib berish usullarini optimallashtirish.
Genetik xususiyatlar, tuxumdonlar funktsiyasi va individual farqlarga asoslangan shaxsiylashtirilgan rejimlarni ishlab chiqish uchun aniq tibbiyotni integratsiyalash, follikulyar o'sishni aniq tartibga solish va yordamchi ko'payishning muvaffaqiyat darajasini oshirish imkonini beradi.
Issiq teglar: fertirelin asetat, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv