Oktreotid kukuni CAS 79517-01-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda octreotide kukuni kas 79517-01-4 ning eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biri hisoblanadi. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli oktreotid kukuniga xush kelibsiz 79517-01-4. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.

Oktreotid kukunisun'iy sintez qilingan somatostatin analogi (molekulyar formula: C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂), oqdan oppoq ranggacha-liyofillangan kukun shaklida mavjud. Uni qorong'i joyda va 2-8 daraja haroratda muzlatgichda saqlash kerak. Uzoq muddatli ta'sir etuvchi oktapeptid hosilasi sifatida uning farmakologik ta'siri tabiiy somatostatinnikidan 30 baravar kuchli, yarim yemirilish davri 90-120 daqiqagacha (tabiiy ravishda atigi 2-3 minut) uzaytiriladi. U o'sish gormoni (GH), insulin, glyukagon va 5-gidroksitriptamin kabi gormonlar sekretsiyasini inhibe qilish orqali ishlaydi.
Asosiy ilovalar:
Endokrin o'smalar: akromegali (GH inhibisyonu), neyroendokrin o'smalar (masalan, karsinoid sindrom);
Oshqozon-ichakdan qon ketish: qizilo'ngach varikozlarining yorilishi uchun favqulodda gemostaz;
Kamdan kam uchraydigan kasallik: tug'ma giperinsulinizmni-uzoq muddatli davolash.
Foydalanish bo'yicha eslatma: teri ostiga yoki tomir ichiga yuborishdan oldin uni steril holatda qayta-to'xtatib turish kerak. Umumiy nojo'ya ta'sirlar orasida oshqozon-ichak traktidagi noqulaylik, qon shakarining o'zgarishi va o't pufagida tosh paydo bo'lishi xavfi mavjud. Kukun shakli aniq tayyorlash uchun qulay, ammo GMP standartlariga qat'iy rioya qilish talab etiladi. Hozirda u klinik sharoitlarda keng qoʻllaniladigan peptid preparati boʻlib, uni tibbiy maqsadlarda-foydalanish noqonuniy hisoblanadi.

Oktreotid kukunisomatostatin analoglari sinfiga mansub sun'iy sintez qilingan oktapeptid analogidir. Oshqozon-ichak va oshqozon osti bezi endokrin tizimlarida peptidlarning patologik sekretsiyasini inhibe qilish orqali turli kasalliklarda terapevtik rol o'ynaydi. Oktreotidni qon ketishida qo'llash juda keng tarqalgan, in'ektsiyani qanday berish kerakligi bizni tashvishga solishi kerak bo'lgan narsadir. Uni infuzion qo'llash keng tarqalgan bo'lib, ko'rsatmalarga, in'ektsiyadan foydalanishga vaqti-vaqti bilan e'tibor qaratishimiz kerak.

• Pankreatik operatsiyadan keyingi asoratlarning oldini olish

Pankreatik jarrohlikdan so'ng, oshqozon osti bezi oqmasi va qon ketishi kabi asoratlarning oldini olish mumkin.

Oshqozon va qizilo'ngach varikoz qon ketishining oldini olish va davolash: oshqozon va qizilo'ngach varikoz qon ketishining oldini olish va davolashda, qayta qon ketish xavfini kamaytirish uchun ishlatilishi mumkin.

• Terapiya akromegaliya

U akromegaliyani davolashda, ayniqsa jarrohlik va radiatsiya terapiyasidan keyin qoldiq yoki takroriy alomatlari bo'lgan bemorlar uchun ishlatilishi mumkin. U bosh og'rig'i, ko'rish sohasi nuqsonlari va boshqalar kabi akromegaliya bilan bog'liq alomatlarni samarali boshqarishi mumkin.

Funktsional adacık hujayrali karsinomasini bartaraf etish: u gipoglikemiya, giperinsulinemiya va boshqalar kabi funktsional orol hujayrali karsinomasi bilan bog'liq alomatlar va belgilarni engillashtirishi mumkin.

• Jigar kasalliklari uchun yordamchi terapiya

U gepatit va siroz kabi jigar kasalliklari uchun yordamchi terapiya sifatida ishlatilishi mumkin, bu portal bosimini kamaytirishga va tegishli simptomlarni engillashtirishga yordam beradi.

• Invaginatsiyaning konservativ davosi

Ba'zi hollarda u ovqat hazm qilish suyuqligining sekretsiyasini inhibe qilish orqali invaginatsiyani konservativ davolashda ham qo'llanilishi mumkin, bu esa invaginatsiyaning bir qismini o'z-o'zidan kamaytirish imkoniyatiga ega bo'lishiga imkon beradi.

• O'simtaga qarshi{0}}faoliyat bo'yicha tadqiqotlar

U o'simtaga qarshi faollikka ega va hujayra apoptoziga vositachilik qila oladi, bu o'sma paydo bo'lishi va rivojlanish mexanizmlarini o'rganishga yordam beradi. Laboratoriyada undan in vitro va in vivo oʻsimtaga qarshi tajribalar oʻtkazishda uning oʻsimta hujayralari oʻsishiga inhibitiv taʼsirini oʻrganish uchun foydalanish mumkin.

• O'sish gormoni bilan bog'liq tadqiqotlar

odatda laboratoriyada o'sish gormoni sekretsiyasini va tartibga solishni o'rganish uchun ishlatiladi. Bu o'sish gormoni chiqarilishini inhibe qilishi mumkin, bu o'sish gormonining fiziologik va patologik ta'sirini chuqurroq tushunishga yordam beradi.

• Giyohvand moddalarni tekshirish va ishlab chiqish

Somatostatin analogi sifatida u dori skriningi va rivojlanishi uchun ishlatilishi mumkin. Maqsad bilan o'zaro ta'sirini o'rganish orqali potentsial terapevtik ta'sirga ega bo'lgan yangi dori molekulalarini kashf qilish mumkin, bu esa yangi dori vositalarini ishlab chiqish jarayonini yanada rag'batlantiradi.

• Hujayra madaniyati va eksperimental modelni yaratish

U laboratoriyada hujayra madaniyati modellarini va turli kasallik holatlarida ularning ta'sir mexanizmlarini o'rganish uchun eksperimental hayvonlar modellarini yaratish uchun ishlatilishi mumkin. Qayta ishlangan hujayra yoki hayvonlar modellaridan foydalangan holda, kasalliklarning patogenezi va potentsial terapevtik strategiyalarini chuqurroq tushunish uchun kasallik jarayonlarini simulyatsiya qilish mumkin.

Laboratoriya sintezioktreotid kukuniodatda qattiq fazali peptid sintezi (SPPS) usulidan foydalanadi. Bu usul boshlang'ich material sifatida qattiq fazali tashuvchida aminokislotalardan foydalanadi va kerakli aminokislota qoldiqlarini ketma-ket qo'shib peptid zanjirini yaratadi.

Qattiq fazali tashuvchini tanlash

Peptid sintezi uchun mos qattiq fazali tashuvchini tanlang, tez-tez ishlatiladigan tashuvchilar orasida stirol polimerlari va polivinil spirti mavjud. Qattiq-fazali sintetik qatron hosil qilish uchun tashuvchiga aminokislotalarni mahkamlang.

Yon zanjirli allil himoyasi

Ba'zi hollarda, sintez jarayonida yon zanjirli allil reaktsiyalarining oldini olish uchun allil himoyasi zarur. Umumiy himoya guruhlari trifloroasetil va xloroatsetil guruhlarini o'z ichiga oladi.

Yon zanjirli allil guruhlarini himoya qilish

Kerakli aminokislota qoldig'ida siklizatsiya reaktsiyasini tugatgandan so'ng, yon zanjirli allil guruhlarini himoya qilish reaktsiyasi amalga oshiriladi. Odatda, himoya qilish operatsiyalari uchun kislota yoki gidroksidi eritmalar qo'llaniladi.

Amino qatronining kondensatsiyasi

Kerakli aminokislotalar peptid zanjirining birinchi aminokislota qoldig'ini hosil qilish uchun aminokislotalar bilan kondensatsiyalanadi. Kondensatsiya reaktsiyasida odatda erituvchi sifatida diklorometan, birlashtiruvchi moddalar sifatida N-gidroksisuksinimid (NHS) va 1- (3-Dimetilaminopropil)-3-etilkarbodiimid (EDC) ishlatiladi.

R-CHOCO-NH-R + R-NH + NHS + C₂H₄Cl₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄Cl₂

Tsiklizatsiya reaktsiyasi

Chiziqli peptid zanjirlarini tsiklik tuzilmalarga aylantirish uni sintez qilishning asosiy bosqichlaridan biridir. Tsiklizatsiya turli usullar orqali amalga oshirilishi mumkin, masalan, ester aloqalari, amid bog'lari va boshqalarni shakllantirish. Odatda ishlatiladigan siklizatsiya usuli peptid zanjirining bir uchini ikkinchi uchiga ulash, aylana tuzilishini shakllantirishdir.

Kesish va tozalash

Qattiq fazali tashuvchilardan peptid zanjirlarini kesib-va reaksiyaga kirmagan xomashyo va{1}}mahsulotlarni tozalash uchun ularni tozalang. Keng tarqalgan kesish reagentlariga TFA (trifloroatsetik kislota) yoki HCl va boshqalar kiradi. Tozalash odatda ustunli xromatografiya yoki kristallanish orqali amalga oshiriladi.

Sifatni tekshirish va tekshirish

Sintezlangan mahsulot tozaligi va sifati talablarga javob berishiga ishonch hosil qilish uchun massa spektrometriyasi va yuqori-samarador suyuqlik xromatografiyasi kabi analitik usullar orqali sifat sinovi va nazoratidan o‘tkaziladi.

Ushbu preparat yuqori darajada o'ziga xos va sun'iy sintez qilingan oktapeptid somatostatin analogi sifatida klinik tibbiyot sohasida keng qo'llanilishi va sezilarli terapevtik ta'sir ko'rsatdi. U nafaqat tabiiy somatostatinning asosiy farmakologik xususiyatlarini meros qilib oladi, balki uning biologik faolligi va barqarorligini nozik tuzilmaviy tuzatishlar va optimallashtirish orqali oshiradi, bu endokrin va ekzokrin pankreatik disfunktsiya bilan bog'liq bo'lgan turli kasalliklarni davolashda almashtirib bo'lmaydigan rol o'ynaydi.

Oktreotidning farmakologik mexanizmi

Endokrin va oshqozon osti bezi sekretsiyasini inhibe qiling

Asosan oshqozon osti bezi orol hujayralaridan tashkil topgan endokrin oshqozon osti bezi turli xil gormonlar ishlab chiqarish uchun javobgardir, ular orasida insulin va glyukagon qon glyukoza muvozanatini tartibga soluvchi asosiy omillardir. u somatostatinning ta'sir qilish mexanizmini taqlid qilish, bir qator signal yo'llarini faollashtirish va natijada oshqozon osti bezi beta hujayralari tomonidan insulin sekretsiyasini va oshqozon osti bezi alfa hujayralari tomonidan glyukagon sekretsiyasini inhibe qilish orqali oshqozon osti bezi hujayralari membranalarida somatostatin retseptorlari bilan tanlab bog'lanishi mumkin. Bu jarayon diabet va uning asoratlarini davolash uchun ayniqsa muhimdir, chunki ortiqcha insulin sekretsiyasi insulin qarshiligini kuchaytirishi mumkin va glyukagonning g'ayritabiiy ko'tarilishi qondagi qand miqdorini qiyin nazorat qilishga olib keladi. Uning aralashuvi oshqozon osti bezi funktsiyasining muvozanatini tiklashga va qon glyukoza barqarorligini oshirishga yordam beradi.

Ekzokrin oshqozon osti bezidan bikarbonat va ovqat hazm qilish fermentlarining chiqarilishini inhibe qiling

Ekzokrin oshqozon osti bezi, asosan, oshqozon osti bezi shirasini ajratish uchun mas'ul bo'lgan asinar hujayralar va kanal hujayralaridan iborat bo'lib, unda ko'p miqdorda bikarbonat va turli xil ovqat hazm qilish fermentlari (masalan, tripsin, pankreatik lipaz, oshqozon osti bezi amilaza va boshqalar) mavjud bo'lib, ular ovqat hazm qilish va so'rilishi uchun juda muhimdir. Biroq, o'tkir pankreatit, surunkali pankreatitning o'tkir kuchayishi va boshqalar kabi ba'zi patologik sharoitlarda oshqozon osti bezi shirasining ortiqcha sekretsiyasi va ovqat hazm qilish fermentlarining faollashishi oshqozon osti bezi to'qimalarining o'z-o'zidan hazm bo'lishiga olib kelishi mumkin, bu esa kuchli yallig'lanish reaktsiyalariga va to'qimalarning shikastlanishiga olib keladi. Asinar hujayralarining sekretsiya faolligini inhibe qilish orqali bikarbonat va ovqat hazm qilish fermentlarining chiqarilishini kamaytiradi, shu bilan oshqozon osti bezining o'z-o'zini hazm qilish yukini engillashtiradi va oshqozon osti bezi to'qimasini keyingi shikastlanishdan himoya qiladi. Ushbu ta'sir mexanizmi uni o'tkir pankreatitni davolash va uning takrorlanishining oldini olish uchun afzal qilingan dorilardan biriga aylantiradi.

Oktreotid kukunining klinik qo'llanilishi

Terapiya o'tkir pankreatit

O'tkir pankreatit - bu tripsinning o'z-o'zidan hazm bo'lishidan kelib chiqadigan oshqozon osti bezi kasalligi. Uning boshlanishi to'satdan, vaziyat xavfli va o'lim darajasi yuqori. Bu oshqozon osti bezi ekzokrin sekretsiyasini inhibe qilish, oshqozon osti bezi shirasining oshqozon osti bezi to'qimalariga rag'batlantirish va shikastlanishini kamaytirish va tizimli yallig'lanish reaktsiyasini yumshatish orqali o'tkir pankreatitni davolashda muhim dori bo'ldi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, uni erta qo'llash o'tkir pankreatitda asoratlar va o'lim holatlarini sezilarli darajada kamaytirishi va bemorlarning prognozini yaxshilashi mumkin.

Surunkali pankreatit uchun yordamchi davolash

Surunkali pankreatit bilan og'rigan bemorlarda ko'pincha takroriy qorin og'rig'i, oshqozon osti bezi endokrin disfunktsiyasi va boshqa alomatlar kuzatiladi. Oshqozon osti bezi ekzokrin sekretsiyasiga inhibitiv ta'siri tufayli bemorlarda oshqozon osti bezi shirasining haddan tashqari sekretsiyasi natijasida yuzaga keladigan qorin og'rig'i alomatlarini engillashtiradi, shu bilan birga oshqozon osti bezi to'qimasini himoya qilishga va kasallikning rivojlanishini kechiktirishga yordam beradi. Bundan tashqari, u oshqozon osti bezining endokrin funktsiyasini yaxshilashi va insulin sekretsiyasini va foydalanishni rag'batlantirishi mumkin, bu ayniqsa diabet bilan og'rigan surunkali pankreatit bilan og'rigan bemorlarga tegishli.

Bu endogen somatostatinning biologik ta'siriga taqlid qiluvchi uzoq muddatli sintetik oktapeptid analogidir, ammo metabolik barqarorlikni sezilarli darajada yaxshilaydi va uzoq muddatli farmakologik faollikni namoyish etadi. U miya, gipotalamus, gipofiz bezi, oshqozon osti bezi va oshqozon-ichak trakti kabi to'qimalarda keng tarqalgan 2, 3 va 5 kichik tiplarga yuqori darajada yaqinlik bilan somatostatin retseptorlari uchun selektiv agonist sifatida ishlaydi.

Ushbu retseptorlari bilan bog'langandan so'ng, u inhibitor Gi oqsili bilan bog'langan signal yo'llarini faollashtiradi, hujayra ichidagi siklik adenozin monofosfat (cAMP) kontsentratsiyasini pasaytiradi va keyinchalik hujayralarning g'ayritabiiy proliferatsiyasini va ortiqcha gormonlar sekretsiyasini bostiradi, bu uni gormonlar bilan bog'liq kasalliklarni boshqarishda yuqori samarali qiladi. Akromegaliyada yaxshi qo'llanilishidan tashqari, u turli neyroendokrin o'smalar, shu jumladan karsinoid o'smalar va vazoaktiv ichak peptidlarini sekretuvchi (VIP) o'smalar keltirib chiqaradigan hayotni o'zgartiruvchi simptomlarni engillashtirishda muhim rol o'ynaydi.

Ushbu neoplazmalar ko'pincha kuchli suvli diareya, terining qizarishi, qorin bo'shlig'i kramplari va elektrolitlar buzilishini qo'zg'atadigan ko'p miqdorda bioaktiv moddalarni chiqaradi. Ushbu patogen gormonlarning gipersekretsiyasini kuchli inhibe qilish orqali u simptomlarni samarali ravishda engillashtiradi, ovqatlanish holatini yaxshilaydi va bemorlarning hayot sifatini oshiradi. Klinik jihatdan ushbu dori bir nechta formulalarda mavjud, jumladan, o'tkir davolash uchun darhol chiqariladigan in'ektsiya eritmalari va doimiy terapevtik nazorat uchun uzoq ta'sirli depo in'ektsiyalari, turli kasallik sharoitlariga va bemorning talablariga moslashadigan shaxsiylashtirilgan dozalash jadvallarini yaratishga imkon beradi.

Dastlabki terapiya paytida qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, diareya va meteorizm kabi engil gastrointestinal nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin bo'lsa-da, bu ta'sirlar odatda vaqtinchalik va davomiy foydalanish bilan yaxshi muhosaba qilinadi. O'zining yuqori aniq retseptorlarini nishonga olish mexanizmi va ishonchli klinik samaradorligi tufayli u gormonlarning ortiqcha ishlab chiqarilishi va hujayralarning nazoratsiz o'sishi bilan bog'liq kasalliklar uchun ajralmas terapevtik vosita bo'lib qolmoqda. Davom etilayotgan klinik tadqiqotlar uning kengaytirilgan qo'llanilishini, shu jumladan yallig'lanish kasalliklarida, saratonning ayrim turlarida va somatostatin signali terapevtik foyda keltirishi mumkin bo'lgan boshqa sharoitlarda potentsial foydalanishni o'rganishni davom ettirmoqda.

Issiq teglar: oktreotid kukuni cas 79517-01-4, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv