Carbetocin Cas 37025-55-1

Karbetookina'lo qoplamali qudratli bej kukuni uchun oq rangda. Molekulyar formula C45H69N11o12s, Cas 37025-55-1. Dmso (oz miqdordagi) va metanolda (oz miqdorda) ma'lum bir eritma mavjud va ma'lum bir eritmalarda eriydi. Istoelektrik nuqta 9,5 atrofida, shuni ko'rsatadiki, u 9,5 dan yuqori bo'lgan muhitda ijobiy zaryad va uning 9,5 dan past bo'lgan muhitda salbiy zaryad oladi. Bu murakkab kimyoviy tarkibi bilan peprid dori vositasidir va biokimyo toifasiga tegishli. U kimyo fanidan bir nechta fund malikatlarga ega bo'lib, uning arizalarida oksitotsin o'xshashligi, giyohvandlik va sanoat ishlab chiqarishining sintezida o'z arizalarini jalb qiladi. Biroq, amaliy qo'llanmalarda, tegishli xavfsizlik bo'yicha ko'rsatmalar va operatsion protseduralar tajriba va samaradorligini ta'minlash uchun hanuzgacha eksperimental jarayonning xavfsizligi va samaradorligini ta'minlash kerak. Kelgusida, tadqiqotni chuqurlashtirish va texnologiyalarni rivojlantirish bilan, kimyo sohasida qo'llanilishi yanada kengayishi mumkin.

KarbetookinAgonistik xususiyatlari bo'lgan va uning klinik va farmakologik xususiyatlari bo'lgan peptid va farmakologik xususiyatlari bilan sintetik uzoq davom etadigan oksitoksin. Asosiy foydalanish, keyingi erta qon ketishining oldini olish va davolash, bachadonni tiklashni rag'batlantirish va ilmiy tadqiqotlar va aniq sanoat sohalarida qo'llash.

1. Birinchidan, uning asosiy maqsadi keyingi ustaxon qon ketishining oldini olish va davolash. Yuqoridan keyingi qon ketish - bu jiddiy muammolarga va hatto o'limga olib keladigan umumiy akusherlik asoratidir. Bachadonning qisqarishi va bachadon kuchlanishini ko'paytirish, postin qon ketishini kuchaytirish orqali samarali nazorat qilinishi mumkin. Tadqiqot shuni ko'rsatdiki, bitta dozkarbetookin100 ta epidural yoki orqadagi anesteziya ostida sezaryen bo'g'inidan so'ng darhol tomir ichiga yuboriladi m. Bu xastum qon ketishining paydo bo'lishini sezilarli darajada kamaytirishi, bachadonning etishmasligi etarli emasligini oldini oladi va tegishli asoratlar xavfini kamaytiradi.

2. Ikkinchidan, bu shuningdek bachadonni tiklashni targ'ib qilishga yordam beradi. Postparum etkazib berishning dastlabki bosqichlarida ma'muriyat bachadon qisqarishini rag'batlantirishi va bachadonni tiklashga yordam beradi. Bu postparum asoratlarining paydo bo'lishini kamaytirish va xurmo ayollarining sog'liqni saqlash darajasini yaxshilashga yordam beradi.

Akusherlik sohasidagi ariza bilan bir qatorda, boshqa sohalarda ham muayyan dasturlarga ega. Ilmiy izlanish sohasida, ilmiy izlanishlar sohasida oksitotsin retseptlarining fiziologik va farmakologik mexanizmlarini o'rganish, shuningdek yangi terapevtik strategiyalarni ishlab chiqish uchun ishlatiladi. Bundan tashqari, ma'lum bir aniq sanoat sohalarida ham qo'llanmaning ma'lum qiymatiga ega. Masalan, uni bo'yoq sanoatida, telekommunikatsiya uskunalarida, sintetik tola, metallurgiya, plastinka, kauchuk, plastik, bosma, emal va boshqa sohalarda ishlatilishi mumkin.

3. Bu qon ketishga qarshi va bachadon kontrakteri bilan antistanli sintotsin analoglari. Uning kimyoviy tuzilishi insoniy oksitotsinning, ammo uning barqarorligini oshirish va samaradorligini oshirish uchun optimallashtirilgan. Qon ketishga qarshi va bachadon kontraktlangan xususiyatlari tufayli, ko'pincha oksitotsin retseptorlarini o'rganish uchun kimyoviy sintezda ligand sifatida ishlatiladi. Oksitotsin retseptorlariga bog'lab, farmakologik mexanizmlarni o'rganish va oksitotsin retseptatorlarining signalini oshirish yo'llarini o'rganish uchun foydalanish mumkin. Bu bachadon qisqarishini tartibga solishda oksitotsin rolining rolini chuqurroq tushunishga yordam beradi va keyingi erta qon ketishining oldini oladi.

4. Shuningdek, u yangi dorilar yoki davolash strategiyalarini ishlab chiqish uchun ham qo'llaniladi. Uning oksitotsin retseptorlari bilan o'zaro ta'siriga asoslanib, u yanada yuqori statsionar optimallashtirish va farmakologik tadqiqotlar orqali yuqori faollik va pensiya tinimsiz giyohvandlik vositalarini rivojlantirish uchun etakchi aralashma bo'lib xizmat qilishi mumkin. Ushbu dorilar oksitotsin retseptorlari, masalan, xurmo qon ketishi, bachadonning omonati kabi oksitotsin retseptorlari bilan bog'liq kasalliklarni davolash uchun ishlatilishi mumkin.

5 Bachadon qisqarishini rag'batlantirish qobiliyati tufayli, u boshqa dorilarni yoki bachadon qisqarishi bilan bog'liq biologik mahsulotlarni sintez qilish uchun ishlatilishi mumkin. Ushbu dorilar yoki mahsulotlar bachadon qon ketishi, bachadon miomasi va boshqa kasalliklarni davolash uchun ushbu dorilar yoki mahsulotlardan foydalanish mumkin.

Tayyorlash usuliKarbetookinva quyidagi amallarni o'z ichiga olgan holda tavsiflanadi:

(1) FMOC-fazali sintez strategiyasidan foydalanib, Gly, Leu, Pro (R2), Ilon (R2), ya'ni (R2), ya'ni FMOC Trinni (R3) olish uchun (R3) - ASN (R3). - cys (Ch2ch2ch22R1) - NEU gly gly gly.

(2) FMOC himoya guruhini va R1 ni FMR-dan to'liq himoyalangan peptidni (R3) - ASN (R3) - Cys (Ch2ch2ch2Coh) - Gly Gly Gly Gly Ritinni olib tashlang;

(3) peptid rezinini kondensatsiya qilish (2) tsiklli karbetoksin peptid qatronini olish uchun;

(4) tsikllangan karboplatinni kesish eritmadan foydalanib, uni kesish eritmasi yordamida efir yoki trttlatin xom peptidini olish uchun Eter yoki Tert Butil metilda paydo bo'ladi;

(5) Tayyorlangan o'zgaruvchan bosqichli suyuq xromatografiya tizimidan foydalanish, ularni karbetoksin peptidini ajratish va tozalash uchun muzbetoksinni olish uchun qurish uchun amalga oshirildi.

Ushbu usul Pepid sintez texnologiyasi sohasi, xususan, karbetoksinni tayyorlash usuliga tegishli. Tayyorlash usuli quyidagi bosqichlarni o'z ichiga oladi: Gly, Leu, Pro, Cys (CH2CH2Ch2R1rR1), Milly (R3), Mileino (R3), Tir (R3), Tir (R3). FMOC himoya guruhini olib tashlang va tamginali karbetoksin peptid qatronini olish uchun peptid qatronini kondensatsiya qiling; Xom peptidlarni olish uchun yorilish va yog'ingarchilik; Qo'rqinchli peptidni ajratib oling va tozalang va quriting. Ushbu ixtironing R1 guruhi engil sharoitda olib tashlanishi, shunda peptid zanjiri R1ni olib tashlash paytida qatronlikdan mahrum bo'lishlari mumkin. Ushbu ixtiro qayta ishlab chiqarish, tezkorlik va yuqori hosilga ega bo'lgan elektr tarmog'iga va yuqori hosildorlikni ta'minlaydi. Keng ko'lamli sanoat ishlab chiqarish uchun foydali.

Karbetotsin - bu asosan postparum qon ketishining oldini olish va davolash uchun ishlatiladigan sintetik uzoq harakatlanuvchi oksitotsin analoglari. Oksitotsinning tarkibiy jihatdan o'zgartirilgan hosilasi sifatida karbetotsin biologik faollikni va oksitotsinning yarimparchalanishini birlashtiradi, bu klinik akusherlarda muhim qiladi. Oksitotsin - to'qqizta peptid gormoni, gipotalamus tomonidan sintoyalangan va elterminal kasrlari va sut sekretsiyasini targ'ib qiluvchi gipotika bezi tomonidan chiqarilgan. XX asr boshlarida Britaniyalik fiziolog genri Deyl (1910) birinchi marta gipofiz ekstrakti ta'sirini oksitotsinni kashf etish uchun poydevor qo'ygani haqida xabar berdi. 1953 yilda Amerikalik biokimyo terma jamoasi jamoasi oksitotsinning asosiy tarkibini muvaffaqiyatli hal qildi (Cys Tir chilani gly gly nh nh ↑) va 1955 yilda sun'iy sintezni sun'iy ravishda sintez qilinadi. Ushbu asosni o'rganish bo'yicha tadqiqotlar 1955 yildagi kimyo bo'yicha Nobel mukofotiga sazovor bo'ldi. 1950 va 1960 yillarda, oksitotsin mehnatni hatanish va xurmo qon ketishining oldini olish uchun keng qo'llanilgan. Biroq, uning qisqa umri ({{10} daqiqa) bir necha daqiqadan iborat tomir ichiga infuziya qilishni talab qiladi, bu uning klinik dasturini cheklaydi. Tabiiy oksitotsitning farmakokinitik kamchiliklari tufayli olimlar tarkibiy o'zgartirish strategiyalarini o'rganishni boshladilar: yarim umr ko'rish va ferment emirilishini kamaytirish. Retseptorni takomillashtirishni yaxshilash: Bachadon qisqarishini oshiring va yurak-qon tomir ta'sirini kamaytiring. 60-yillar va 1970 yillarda bir nechta tadqiqot jamoalari oksitotsin tuzilmasini o'zgartirishga harakat qilishdi: 1964 yilda sintsocin okal darajada, ammo past faollikka ega. Carboprost: prostaglandin analogmasi refrakterni qoniqtiradigan qon ketish uchun ishlatiladi, ammo muhim yon ta'siri bilan. 1980-yillarda Shveytsariya Frodring farmatsevtika olimlari C-Terminal o'zgarishi (masalan, Gly-Nh ₂ → - Mery-Mery-NH ₂ → →) barqarorligini oshirishi mumkinligini aniqladilar. 1- pastki pozitsiyaning pyuresi oksidlovchi tanazzulni kamaytirishi mumkin. Ushbu topilmalar karbetotsin dizayni uchun asosiy g'oyalarni taqdim etadi.

Karbetotsinning tarkibiy xususiyatlari (kimyoviy ismi: 1- Monokarboxy -2- o-metiltropozin-Otoksin):

• 1- Deaminatsiyasi: Aminopeptemazaz buzilishini kamaytiradi.
• 2- tirozin metilation: retseptorni bog'lashni kuchaytiradi.
• C-terminal - Mercoapopropion kislota almashtirish: yarim yillik muddatni uzaytiradi.
• Shakt guruhi qattiq peptid sintezi (SPPS) strategiyasini qabul qiladi:
• FMR HIMOYASI KIMYOSIYA: asta-sekin to'qqizta peptid trubkasini qurish.
• Yon zanjiri o'zgarishi: asosiy metilalatsiya bosqichi.
• Oksidbat katlama: Omonfid aloqalarining shakllanishi (CYS {{{1- cys6).
• Abonda: Oksitotsin retseptoriga o'xshash o'xshashlik (OHTTR) (EC ~ 1 nm).
• Vivo yarim hayoti: kalamush modeli yarim hayotni 40 minutgacha (VS oksitotsin 10 daqiqa) ko'rsatdi.
• Bachadon qisqarishi testi: oksitotsin effektidan uzoqroq davom etadi.
• Yurak-qon tomir xavfsizligi: qon bosimi sezilarli o'zgaruvchanligi sezilmadi.
• Yagona dozani boshqarish: 100 my dozani yaxshi bajarishga qodirligini ko'rsatdi.
• Farmakokinetikasi: Yarim 30-45 daqiqalar (5-10 Oksitotsin uchun bir necha daqiqa).
• PPPning oldini olish: Karbetocin (100 mk g iv) vs oksitotsin (10 iv).

Avval Kanadada 1997 yilda duratoksin bo'yicha tasdiqlangan. 2000 yildan keyin Evropa Ittifoqi (Pobal) va bir necha Osiyo mamlakatlari izchil buni ma'qulladilar. 2018 yilda asosiy dorilar ro'yxatida karbetotsinni o'z ichiga olgan (PPP profilaktikasi uchun). PPP-ning kasalligini kamaytiring: 5% dan 2% gacha (global ma'lumotlar). Xarajat samaradorligi: bir dozaviy boshqaruv - Oksitotsinning doimiy infuziyasi, tibbiy resurslarni tejash. Retseptor signal berish yo'l:
OXTT Faolyatsiya → GQ oqsillari Couning → FospolePas C (PLC) FOYDALANISH → Ichki kaltsiy bo'shatish → Bachadir mushaklarning qisqarishi.
 

Issiq teglar: Karbetocin Cas 37025-55-1 37025-55-1 37025-55-1 {0}} {0}} {0} {etkazib beruvchilar, fabrika, ulgurji, sotib olish, narx, asosiy, sotuv uchun