Misoprostol, ochiq sariq yopishqoq suyuqlik, etanol, efir yoki xloroform bilan aralashib ketishi mumkin va suvda yoki n-geksanda eritilishi juda qiyin. Bu oshqozon kislotasi sekretsiyasini inhibe qilish va homilador bachadonga kontraktil ta'sir ko'rsatadigan kuchli ta'sirga ega prostaglandin E1 hosilasidir. Bundan tashqari, misoprostol e-prostaglandinlarning farmakologik faolligiga ega, bu bachadon bo'yni yumshata oladi, bachadon kuchlanishini va intrauterin bosimni oshiradi. Hozirgi vaqtda mifepristonni tug'ilishni qo'zg'atish uchun ketma-ket qo'llash o'rta muddatli mehnat induktsiyasining asosiy usullaridan biriga aylandi. Forseps kuretaji va amniyosentez kabi jarrohlik operatsiyalarini yaxshiroq almashtirishi mumkin. Abortning muvaffaqiyat darajasi taxminan 96,1 foizni tashkil qiladi. Bu mehnatni qo'zg'atishning xavfsiz va samarali usuli. Misoprostol birinchi klinik PGE (prostaglandin E) hosilasi bo'lib, u turli xil yaralarga (o'n ikki barmoqli ichak yarasidan tashqari) aniq davolovchi ta'sir ko'rsatadi. Biroq, uning narxi nisbatan qimmat. Hozirgi vaqtda u odatda oshqozon yarasini davolash uchun ikkinchi darajali dori sifatida ishlatiladi, asosan refrakter yaralar yoki takroriy yaralar uchun.
Misoprostolning sun'iy sintezi: azela kislotasini xom ashyo sifatida oling, diimidazolil sulfoksid bilan reaksiyaga kirishib, kuchli asillanish faolligiga ega bo'lgan imidazol asillanish mahsulotini hosil qiling. Monometil malonat bilan reaksiyaga kirishgach, u kislotalanadi va dekarboksillanadi, 2-[8- (metoksikarbonil) oktil] metil asetat hosil boʻladi, soʻngra gidrolizlanadi va dekarboksillanadi, 8-okso-dekanoik kislota hosil boʻladi, sikllanadi va dekarboksilanadi. dimetil oksalat bilan 3-almashtirilgan siklopentatrion hosil qilish uchun, karbonil guruhlaridan biri tanlab gidroksilga vodorodlanadi va keyin 4-gidroksi-2- (metil geptanat-7-il) ga qaytariladi { {7}},3-siklopentenon aseton asetal bilan reaksiyadan keyin. Nihoyat, misoprostol organik alyuminiy reagent bilan reaksiyaga kirishib olingan.
U asosan birinchi kimyoviy sintezlangan prostaglandin E1 yaraga qarshi dori sifatida ishlatiladi. Oshqozon kislotasi sekretsiyasini inhibe qilish va oshqozon yarasi paydo bo'lishining oldini olish uchun kuchli ta'sir ko'rsatadi. Inhibe qilinishi mumkin bo'lgan oshqozon kislotasi bazal oshqozon kislotasi sekretsiyasi va gistamin pentagastrin, oziq-ovqat yoki qahva stimulyatsiyasi natijasida kelib chiqqan oshqozon kislotasi sekretsiyasini o'z ichiga oladi, shuningdek, kechalari oshqozon kislotasi sekretsiyasini kamaytirishi mumkin. Bu klinikada ishlatiladigan birinchi peptik yaraga qarshi dori. Yaraning qaytalanishini uzaytirishda retseptor antagonistlaridan ustundir, ammo oshqozon yarasi og'rig'ini engillashtirishda orol retseptorlari antagonistlariga qaraganda kamroq samaralidir. Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yaralari uchun, ayniqsa prostaglandin darajasi past bo'lgan hollarda.
Misoprostol haqidagi farmakologik bilimlarga kelsak, prostaglandinlar va ularning hosilalari so'nggi 20 yil ichida kashf etilgan va ko'proq e'tiborni jalb etuvchi oshqozon yarasiga qarshi dorilar sinfidir. Ushbu mahsulot sintetik prostaglandin I ning klinikaga kirgan birinchi hosilasidir. Hayvonlar va odamlarda oshqozon kislotasi sekretsiyasini inhibe qilishda kuchli ta'sir ko'rsatishi isbotlangan. Qo'llashdan so'ng, me'da shirasining sekretsiyasi va bazal me'da kislotasi, gistamin, gastrin va oziq-ovqat stimulyatsiyasi tufayli kislota chiqarilishi sezilarli darajada kamaydi va proteazning chiqarilishi ham kamaydi. Biroq, ta'sir qilish mexanizmi hali aniqlanmagan, bu adenilat siklaza faolligining parietal hujayralarning cAMP darajasiga ta'siri bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Hayvonlar ustida o'tkazilgan tajribalar, shuningdek, oshqozon yarasi paydo bo'lishining oldini olish mumkinligini isbotladi. Shuning uchun, bu mahsulot oshqozon kislotasi sekretsiyasini inhibe qilishdan tashqari kuchli hujayra himoya ta'siriga ega deb hisoblanadi. Bundan tashqari, ushbu mahsulot e-prostaglandinlarning farmakologik faolligiga ega bo'lib, bachadon bo'yni yumshata oladi, bachadon kuchlanishini va intrauterin bosimni oshiradi. Mifepristonni ketma-ket qo'llash erta homiladorlik davrida bachadonning spontan qisqarishining chastotasi va amplitudasini sezilarli darajada oshirishi va qo'zg'atishi mumkin, bu erta homiladorlikni to'xtatish uchun ishlatilishi mumkin. Uning nojo'ya ta'sirlari tioproston va karboprost metil esteriga qaraganda kichikroq edi va ulardan foydalanish oson edi. Og'iz orqali so'rilishi yaxshi. Bir martalik dozani qabul qilgandan keyin Tmax 0,5 soatni tashkil qiladi va yarim yemirilish davri 20-40 minut. Plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi 80-90 foizni tashkil etdi. Jigar, buyrak, ichak, oshqozon va boshqa to'qimalarda preparatning kontsentratsiyasi qondagidan yuqori edi. Og'iz orqali yuborilgandan so'ng, radioaktiv elementlar bilan belgilangan mahsulotning taxminan 75 foizi siydik bilan, taxminan 15 foizi najas bilan va 56 foizi siydik bilan 8 soat ichida chiqariladi.
Farmakokinetik ma'lumotlar: misoprostol og'iz orqali qabul qilinganda tez so'riladi va 1,5 soatdan keyin to'liq so'rilishi mumkin. Og'iz orqali qabul qilingandan keyin 15 daqiqadan so'ng plazmadagi faol metabolit misoprostoy kislota eng yuqori darajaga yetdi. Bir martalik og'iz orqali yuborish 200 m g. O'rtacha maksimal plazma kontsentratsiyasi 0,309 mkg / L ni tashkil etdi. Misoprostolning plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi 80% ~ 90% edi. Jigar, buyrak, ichak, oshqozon va boshqa to'qimalarda preparatning kontsentratsiyasi qondagidan yuqori edi. Misoprostolning yarim yemirilish davri 20 ~ 40 minutni tashkil qiladi va og'iz orqali har 12 soatda 400 mkg misoprostol in vivo to'planmasligi uchun qabul qilinadi. Misoprostolning taxminan 75 foizi buyraklar orqali siydik bilan, taxminan 15 foizi og'iz orqali yuborilgandan keyin najasdan chiqariladi; 8 soat ichida siydik chiqarish 56% ni tashkil etdi.
Tegishli mutaxassislar ushbu mahsulotni baholadilar. Misoprostol prostaglandin E1 hosilasi bo'lib, u oshqozon kislotasi sekretsiyasini inhibe qilishga kuchli ta'sir ko'rsatadi va homilador bachadonga kontraktil ta'sir ko'rsatadi. Bundan tashqari, misoprostol e-prostaglandinlarning farmakologik faolligiga ega, bu bachadon bo'yni yumshata oladi, bachadon kuchlanishini va intrauterin bosimni oshiradi. Hozirgi vaqtda mifepristonni tug'ilishni qo'zg'atish uchun ketma-ket qo'llash o'rta muddatli mehnat induktsiyasining asosiy usullaridan biriga aylandi. Forseps kuretaji va amniyosentez kabi jarrohlik operatsiyalarini yaxshiroq almashtirishi mumkin. Abortning muvaffaqiyat darajasi taxminan 96,1 foizni tashkil qiladi. Bu mehnatni qo'zg'atishning xavfsiz va samarali usuli. Misoprostol birinchi klinik PGE (prostaglandin E) hosilasi bo'lib, u turli xil yaralarga (o'n ikki barmoqli ichak yarasidan tashqari) aniq davolovchi ta'sir ko'rsatadi. Biroq, uning narxi nisbatan qimmat. Hozirgi vaqtda u odatda oshqozon yarasini davolash uchun ikkinchi darajali dori sifatida ishlatiladi, asosan refrakter yaralar yoki takroriy yaralar uchun.