Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda afoxolaner chaynash tabletkalarining eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biri hisoblanadi. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji yuqori sifatli afoxolaner chaynash tabletkalariga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Afoxolaner chaynash tabletkalariNexGard ®) FRONTPRO ® tomonidan boshqariladigan itlar uchun maxsus mo'ljallangan og'iz orqali yuboriladigan parazitlarga qarshi doridir. Bozorda mahsulot nomi aylanishini kuting. Ushbu preparatning asosiy komponenti Aflana birikmalarning izoksazolin sinfiga kiradi. U neyrotransmitter gamma-aminobutirik kislota (GABA) - eshikli xlorid ion kanallarini inhibe qiladi, xlorid ionlarining transmembran uzatilishini bloklaydi, bu hasharotlar va kana neyronlarining haddan tashqari qo'zg'alishiga va o'limiga olib keladi. Uning ta'sir qilish mexanizmi samarali va selektiv, sutemizuvchilar uchun yuqori xavfsizlik.
Bizning mahsulotimiz
Kimyoviy birikma haqida qo'shimcha ma'lumotlar:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Tahlil sertifikati |
||
|
Murakkab nom |
Afoxolaner | |
|
CAS raqami. |
1093861-60-9 | |
|
Baho |
Farmatsevtika darajasi | |
|
Miqdori |
Moslashtirilgan | |
|
Paket standarti |
Moslashtirilgan | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot raqami |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 yanvarth 2025 |
|
|
EXP |
8 yanvarth 2029 |
|
|
Tuzilishi |
|
|
| TEST STANDARTI | GB/T24768-2009 Sanoat. Stnnard | |
|
Element |
Korxona standarti |
Tahlil natijasi |
|
Tashqi ko'rinish |
Oq yoki deyarli oq kukun |
Mos keldi |
|
Suv tarkibi |
4,5% dan kam yoki teng |
0.30% |
| Quritishda yo'qotish |
1,0% dan kam yoki unga teng |
0.15% |
|
Og'ir metallar |
Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng |
N.D. |
|
0,5 ppm dan kam yoki unga teng |
N.D. | |
|
Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng |
N.D. | |
|
CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng |
N.D. | |
|
Tozalik (HPLC) |
99,0% dan katta yoki unga teng |
99.5% |
|
Yagona nopoklik |
<0.8% |
0.48% |
|
Yonayotganda qoldiq |
<0.20% |
0.064% |
|
Mikroblarning umumiy soni |
750 cfu/g dan kam yoki unga teng |
80 |
|
E. Coli |
2MPN/g dan kam yoki unga teng |
N.D. |
|
Salmonellalar |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC tomonidan) |
5000ppm dan kam yoki unga teng |
400 ppm |
|
Saqlash |
Yopiq, qorong'i va quruq joyda -20 daraja haroratda saqlang |
|
|
|
||
Ushbu dori it burgasi (mushuk burgasi, it burgasi), shomil (to'rlangan shomil, kastor shomil va boshqalar) va kana (it qo'tir oqishi, it demodex) infektsiyalarini davolash uchun javob beradi. Farmakodinamik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Aflana itlar tomonidan tez so'riladi, bioavailability 74% -88% va plazmaning yarim umri-taxminan 2 hafta bo'lib, uzoq muddatli himoyani ta'minlaydi. Klinik tatbiqlarda burgalar 8 soat ichida o'ldirilishi mumkin, Shomillar 48 soat ichida nazorat qilinishi mumkin, kana infektsiyalari uchun esa oyiga bir marta, ketma-ket ikki marta dori-darmonlarni qo'llash va terini qirib tashlash natijalariga ko'ra davolash kursini uzaytirish kerak.
Mahsulot spetsifikatsiyalari 11,3 mg dan 136 mg gacha bo'lgan ko'p dozalarni qamrab oladi va itning tana vazniga (2,7-7,0 mg / kg) qarab aniq qo'llashni talab qiladi. Uning mazali dizayni to'g'ridan-to'g'ri ovqatlanish yoki oziq-ovqat bilan aralashtirishni osonlashtiradi va oylik dozalash rejimi uy hayvonlari egasining muvofiqligini sezilarli darajada yaxshilaydi. Xavfsizlik nuqtai nazaridan, engil oshqozon-ichak reaktsiyalari (qusish, diareya), uyquchanlik yoki qichishish vaqti-vaqti bilan paydo bo'lishi mumkin va aksariyat salbiy reaktsiyalar kuchli o'zini o'zi cheklaydi. Ammo shuni ta'kidlash kerakki, 8 haftagacha bo'lgan kuchukchalar, vazni 2 kg dan kam bo'lgan itlar, homilador itlar va emizikli itlar foydalanishdan oldin veterinariya tekshiruvini talab qiladi va Collies kabi maxsus zotlar qat'iy dozalash nazoratini talab qiladi.
Og'iz orqali degelmintizatsiyaga qarshi dori vositalarining yangi avlodi sifatida u keng spektrli faolligi, uzoq{1}} himoyasi va qulayligi tufayli it ektoparazitlarining oldini olish va nazorat qilishda muhim tanlovga aylandi, ayniqsa, burga/kanalar tez-tez uchraydigan mavsumlar yoki oqadilar infektsiyasini davolash stsenariylari uchun mos.
Afoxolaner chaynash tabletkalariizoksazolin parazitlarga qarshi dori vositalarining yangi turi sifatida itlarni degelmintizatsiya qilish sohasida uni ishlab chiqish va qo'llash orqali texnologik yutuqni ko'rsatadi. NexGard va NexGard Spectraning asosiy komponenti sifatida Aflana artropodlarning asab tizimini yo‘naltirish orqali samarali va uzoq{1}}in vitro degelmintizatsiya effektlariga erishadi.
Molekulyar ta'sir mexanizmi: izoksazolin tuzilishini maqsadli bog'lash
Izoksazolin birikmalari sinfiga mansub bo'lib, uning kimyoviy tuzilmasi artropodlarning asab tizimiga o'ziga xos yaqinlikdagi dori-darmonlarni berish uchun maxsus o'rinbosarlar (masalan, triflorometil, xlor atomlari) tomonidan o'zgartiriladigan asosiy izoksazolin halqasini o'z ichiga oladi. Uning maqsadi artropod neyronlarining presinaptik membranasidagi ligandli xlorid kanallari (LGCCs), xususan, gamma-aminobutirik kislota (GABA) va glutamat tomonidan boshqariladigan xlorid kanallarining pastki turlari.
Artropodlarning asab tizimida (masalan, burgalar va Shomillar) GABA asosiy inhibitiv neyrotransmitter bo'lib, u postsinaptik membranada xlorid ioni (Cl ⁻) oqimini rag'batlantirish uchun GABA ga bog'langan xlorid kanallarini faollashtiradi, bu esa neyronlarning giperpolyarizatsiyasiga olib keladi va nerv impulslarining uzatilishini inhibe qiladi. Afurana bu jarayonga quyidagi bosqichlar orqali aralashadi:
Raqobatbardosh bog'lanish: uning molekulasidagi izoksazolin halqasi GABA retseptorlari bilan bog'lanish joyiga maxsus bog'lanadi, bu endogen GABA molekulalariga qaraganda ancha yuqori bog'lanish yaqinligi bilan.
Kanalning konformatsion o'zgarishlari: Dori-darmonlarni bog'lash retseptorlari oqsillarida konformatsion o'zgarishlarni keltirib chiqaradi, bu esa xlorid ion kanallarining g'ovak hajmining qisqarishiga yoki yopilish mexanizmining ishlamay qolishiga olib keladi, bu esa Cl ⁻ oqimiga to'sqinlik qiladi.
Neyronlarning disinhibisyonu: Cl ⁻ oqimini to'sib qo'yganligi sababli, neyronlar giperpolyarizatsiyalangan holatni saqlab qololmaydi, buning natijasida dam olish membranasining potentsiali (depolyarizatsiya) va neyronlarning qo'zg'aluvchanligi kuchayadi.
GABA retseptorlari bilan bir qatorda, u glutamat bilan boshqariladigan xlorid kanallarida (GluCls) ham harakat qilishi mumkin. GluCls - bu artropodlarga xos bo'lgan ion kanallari bo'lib, markaziy va periferik asab tizimlarida keng tarqalgan bo'lib, neyron faoliyatini tartibga solish uchun javobgardir. Afurana quyidagi mexanizmlar orqali GluCls funktsiyasiga aralashadi:
Raqobatdosh bo'lmagan antagonizm: dori glutamat bog'lash joyi o'rniga GluCls ning allosterik tartibga soluvchi joyiga bog'lanadi va kanal ochilishi ehtimolini o'zgartirib, Cl ⁻ oqimini inhibe qiladi.
Neyronlarning haddan tashqari faollashuvi: GluCls funktsiyasining buzilishi neyronlarning glutamatga sezgirligini oshiradi, bu doimiy depolarizatsiyaga olib keladi va nerv impulslarini uzatish buzilishini yanada kuchaytiradi.
Farmakokinetik xususiyatlari: samarali so'rilish va uzoq-davomli xizmat
Og'iz orqali qabul qilinganda uning bioavailability, to'qimalarda tarqalishi va metabolik xususiyatlari uning uzoq-degelmintizatsiya ta'sirining asosidir. Itlarni misol qilib oladigan bo'lsak, Aflana bir marta og'iz orqali yuborilgandan so'ng, organizmdagi dorilarning dinamik o'zgarishlari quyidagicha:
Tez so'rilishi: Preparatning maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) og'iz orqali yuborishdan 2-4 soat o'tgach erishiladi, bu mutlaq bioavailability 74% -88% ni tashkil qiladi, bu preparatning oshqozon-ichak traktida yuqori so'rilish samaradorligini ko'rsatadi.
Keng tarqalgan: Dori butun tanadagi to'qimalarga tez tarqaladi, aniq tarqalish hajmi (Vd) 2,6 ± 0,6 L/kg, bu dori qon-miya to'sig'iga kirib, teri va yog' kabi maqsadli to'qimalarda to'planishi mumkinligini ko'rsatadi.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), doimiy ravishda sirtga chiqariladigan, biriktirilgan parazitlarni o'ldiradigan "dorilar ombori" ni hosil qiladi.
Jigar metabolizmi: jigarda,afoxolaner chaynash tabletkalarisitoxrom P450 fermenti tizimi (asosan CYP3A subfamiliyasi) tomonidan oksidlovchi metabolizmga uchraydi, gidroksillangan va glyukuronid hosilalari kabi ko'proq hidrofil metabolitlarni hosil qiladi.
Safro chiqarilishi ustunlik qiladi: preparatning prototipi va uning metabolitlari asosan safro orqali ichakka chiqariladi va najas bilan, jigar-ichak qon aylanishisiz chiqariladi, bu organizmda dori to'planishi xavfini kamaytiradi.
Siydik chiqarish ikkilamchi bo'ladi: taxminan 10% -15% dorilar buyraklar orqali asl shaklida yoki metabolitlari sifatida chiqariladi va hali ham buyrak etishmovchiligi bo'lgan itlarda xavfsiz ishlatilishi mumkin.
2.3 Yarim umr va dozalash davri
Uzoq muddatli yarim umr: Itlarda plazmaning yarim umri taxminan 2 hafta (14-17 kun) ni tashkil qiladi, bu har xil zotli itlar uchun (masalan, Collies) 47,7 kungacha uzaytirilishi mumkin, bu oylik dozalash rejimini qo'llab-quvvatlaydi.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 kun), preparatning sirt kontsentratsiyasi uzoq vaqt davomida minimal samarali konsentratsiyadan (MEC) yuqori bo'lishini ta'minlash.
Transmembran signal uzatish aralashuvi: neyron elektr faolligining nomutanosibligi
Afurana xlorid ion kanallarini blokirovka qilish orqali artropod neyronlarining transmembran signalini to'g'ridan-to'g'ri buzadi va bir qator elektrofiziologik kasalliklarni keltirib chiqaradi:
Oddiy holat: artropod neyronlarining dam olish membranasi potentsiali taxminan -60 mV bo'lib, GABA va glutamat tomonidan boshqariladigan xlorid ionlari gradienti muvozanatida saqlanadi.
Dori ta'siridan keyin: Cl ⁻ oqimining obstruktsiyasi membrana potentsialining -40 mV dan -50 mV gacha depolarizatsiyasiga olib keladi, harakat potentsiali chegarasiga (-55 mV) yaqinlashadi va neyronlar asabiylashish holatida bo'ladi.
3.2 Harakat potentsialining anormal chiqishi
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), nerv impulslarini uzatishda nazoratni yo'qotishga olib keladi.
Sinaptik uzatish buzilishi: doimiy depolarizatsiya neyrotransmitterlarning (masalan, atsetilxolin va glutamat) chiqarilishini oshiradi, bu postsinaptik neyronlarning haddan tashqari qo'zg'alishiga olib keladi va mushaklarning spazmlari va falajiga olib keladi.
Mushaklarning nazoratsiz qisqarishi: nerv impulslarining mushak tolalariga g'ayritabiiy o'tishi, bu muvofiqlashtirilmagan qisqarishlarga olib keladi (masalan, yiqilmaydigan Shomil og'iz qismlarining doimiy qisqarishi va burga sakrash refleksining yo'qolishi).
Energiyaning kamayishi: Mushaklarning doimiy qisqarishi adenozin trifosfat (ATP) iste'molini tezlashtiradi, bu hujayra ichidagi kaltsiyning ortiqcha yuklanishiga va mitoxondriyal disfunktsiyaga olib keladi, natijada hujayra apoptoziga olib keladi.
Parazit o'lim yo'li: qo'zg'alishdan to charchashgacha-ko'p bosqichli jarayon
Induktsiyalangan parazitlarning o'limi quyidagi bosqichlardan o'tadi:
Xulq-atvordagi o'zgarishlar: burgalar haddan tashqari sakrash va burishishni namoyon qiladi; Shomil og'iz a'zolari qisqaradi va oyoq-qo'llarning spazmi paydo bo'ladi.
Fiziologik ko'rsatkichlar: Neyron ta'sir potentsiallarining chastotasi 3-5 marta ortadi, mushaklarning elektr faolligi kuchayadi.
Dvigatel funktsiyasining yo'qolishi: burgalar sakray olmaydi, shomil tushadi yoki uy egasining terisiga mahkamlanadi, lekin qon bilan oziqlana olmaydi.
Metabolik kasalliklar: aerob nafas olishni inhibe qilish, atsidozga olib keladigan laktat to'planishi va hujayra membranalarining o'tkazuvchanligini oshirish.
Hujayra o'limi: neyronlar va mushak hujayralari nekroz yoki apoptozga uchraydi va parazitlar o'ladi.
Immunitetni tozalash: Xost immun tizimi o'lik parazitlarni taniydi va makrofag fagotsitozi va antigen taqdimoti orqali tozalashni tezlashtiradi.
Klinik qo'llash afzalliklari: yuqori samaradorlik, xavfsizlik va qulaylik
5.1 Keng spektrli insektitsid faolligi
Ekstrakorporeal parazitlar: burga (mushuk burgasi, it burgasi) va shomil (to‘rlangan shomil, kastor shomil, olti burchakli shomil, gemokromatid shomil) ni 100% o‘ldiradigan ta’sir ko‘rsatadi.
Tanadagi parazitlar: Yuqori darajada ishonchli (Aflana+Mirbeixime) yurak qurtlari infektsiyasini oldini oladi va oshqozon-ichak nematodalarini (masalan, yumaloq qurtlar va ankilitli qurtlar) davolaydi.
5.2 Tez boshlangan va uzoq{1}}muddatli himoya
Burgalarni 8 soat ichida o'ldirish: qonda eng yuqori konsentratsiyaga og'iz orqali yuborilgandan keyin 4 soat ichida erishiladi va 98% dan ortiq burgalar 8 soat ichida nobud bo'ladi.
48 soatlik Shomil nazorati: Shomillarni o'ldirish ta'siri 48 soat ichida 95% dan oshadi, 30 kun davomida doimiy himoya.
Afoxolaner chaynash tabletkalariartropodlarning asab tizimidagi GABA va glutamat bilan qoplangan xlorid ion kanallarini nishonga oladi va inhibe qiladi, bu esa neyronlarning haddan tashqari qo'zg'aluvchanligini, mushaklarning falajlanishini va energiyaning kamayishini keltirib chiqaradi, natijada parazitlarning o'limiga olib keladi. Uning samarali so‘rilishi, keng tarqalishi va uzoq{1}}metabolik xususiyatlari, keng spektrli degelmintizatsiya faoliyati va mukammal xavfsizligi bilan birgalikda uni itlar degelmintizatsiya sohasida afzal ko‘rgan dori vositasiga aylantiradi.
Issiq teglar: afoxolaner chaynash tabletkalari, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv