Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda 100 mg gabapentin tabletkalarining eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biridir. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli 100 mg gabapentin tabletkalariga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Gabapentin tabletkalari 100 mg100 mg faol moddasi gabapentinni o'z ichiga olgan planshetlar, asosan epilepsiya va nevropatik og'riqlarni davolash uchun ishlatiladi. Ularning ta'sir qilish mexanizmi neyrotransmitterlar va ion kanallarini tartibga solish bilan bog'liq. Odatda oqdan bir oz sarg'ish kristall kukun, suvda yoki metanolda ozgina eriydi, etanolda ozgina eriydi va efirda deyarli erimaydi. Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda ikkilamchi tizimli tutilishlar bilan yoki bo'lmagan qisman tutilishlar uchun yordamchi terapiya sifatida qo'llaniladi, shuningdek, 3 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda qisman tutilishlar uchun yordamchi terapiya sifatida qo'llanilishi mumkin.
Bu diabet neyropatiyasi, post herpetik nevralgiya, orqa miya jarohati og'rig'i, chaqaloq oyoq-qo'llarining og'rig'i va neyropatik bel og'rig'ini o'z ichiga oladi. U turli xil retseptorlarni, shu jumladan GABA bilan bog'liq retseptorlarni va asosiy ion kanallarini bog'lamaydi, ammo mavjud epilepsiya dorilaridan farqli mexanizmlar orqali antikonvulsant ta'sir ko'rsatadi. U potentsial bog'liq kaltsiy kanallarining 2 d sub birligi bilan bog'lanishi, sinapsisdan oldin kaltsiy oqimini inhibe qilishi va qo'zg'atuvchi neyrotransmitterlarning chiqarilishini bostirishi mumkin. Bundan tashqari, gabapentin miyadagi GABA miqdorini ham oshirishi mumkin.
Shu bilan birga, kompaniyamiz nafaqat sof kukunlarni, balki planshetlar va in'ektsiyalarni ham taqdim etadi. Agar kerak bo'lsa, iltimos, istalgan vaqtda biz bilan bog'laning.
Bizning mahsulot shakli
Kimyoviy birikma haqida qo'shimcha ma'lumotlar:
|
|
|
Gabapentin COA
 |
|
|
|
|
1990-yillarning oxiridan boshlab, nevrologiya bo'yicha tadqiqotlar chuqurlashishi bilan, ko'plab in vitro va in vivo tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki,gabapentin tabletkalari 100 mgIshemik miya shikastlanishi, travmatik miya shikastlanishi, periferik asab shikastlanishi va neyrodegenerativ kasalliklarga sezilarli neyroprotektiv va reparativ ta'sir ko'rsatadi. Uning asosiy xususiyatlari quyidagilardan iborat: qon{1}}miya to‘sig‘idan oson o‘tish, jigar metabolizmidan mustaqil, engil nojo‘ya ta’sirlar, uzoq{2}}ma’muriyat va 100 mg past dozada neyroprotektiv yo‘llarni faollashtirish qobiliyati, bu uni asosiy tadqiqot vositasi va nevrologik shikastlanishlar uchun klinik tuzatish yordamchisi qiladi.
Eksitotoksiklikni inhibe qiling
Eksitotoksiklik asab shikastlanishidan keyin o'limning eng erta va eng markaziy yo'lidir: asab shikastlanishi hujayra membranalarining depolarizatsiyasiga, ko'p miqdorda glutamat (qo'zg'atuvchi neyrotransmitter) ajralib chiqishiga, NMDA retseptorlarining haddan tashqari faollashishiga, kaltsiy oqimining haddan tashqari yuklanishiga olib keladi, proteazalarni faollashtiradi, lipazalar, nekronaza va nekronaza olib keladi.
2 d subbirligi bilan yuqori afinitetli bog'lanish: presinaptik membrana N-tipi va P/Q-tipdagi kuchlanish-bog'langan kaltsiy kanallarini bloklaydi, kaltsiy oqimini 90% dan ortiq kamaytiradi va manbadan glutamat chiqishini inhibe qiladi;
NMDA retseptorlari faollashuvini inhibe qilish: kaltsiy oqimini kamaytirgandan so'ng, NMDA retseptorlari vositachiligidagi quyi oqim signallarini blokirovka qilish nerv hujayralarining glutamat toksikligiga nisbatan sezgirligini pasaytiradi;
Glutamat kontsentratsiyasini kamaytirish: In vitro tajribalari shuni ko'rsatdiki, gabapentin ishemik neyron madaniyat muhitida glutamat kontsentratsiyasini 60% -80% ga kamaytirishi mumkin, bu esa eksitotoksik shikastlanishni sezilarli darajada kamaytiradi;
Presinaptik membranani himoya qilish: presinaptik membrana tuzilishini barqarorlashtirish, shikastlanishdan keyin glutamatning anormal chiqishini kamaytirish va qo'zg'atuvchi toksiklik kaskad reaktsiyalarini blokirovka qilish.
Ta'siri: Nerv hujayralarining nekroz darajasi 50% -70% ga kamayadi, apoptoz darajasi 40% -60% ga kamayadi va asab hujayralarining omon qolish muddati sezilarli darajada uzayadi.
Antioksidant stress (erkin radikal zararlar kaskadini blokirovka qilish)
Nerv shikastlangandan so'ng, kaltsiyning ortiqcha yuklanishi ksantin oksidaza va azot oksidi sintazasini (NOS) faollashtiradi, ko'p miqdorda reaktiv kislorod turlarini (ROS) va reaktiv azot turlarini (RNS) hosil qiladi, bu lipid peroksidatsiyasiga, DNKning sinishi, oqsil degeneratsiyasiga va asab hujayralarining shikastlanishiga olib keladi; Shu bilan birga, antioksidant fermentlarning (SOD, GSH) faolligi pasayadi, bu oksidlanish va antioksidlanish o'rtasidagi nomutanosiblikka olib keladi, oksidlovchi stressning shafqatsiz aylanishini hosil qiladi.
Antioksidant ferment faolligini oshirish: asab hujayralarida superoksid dismutaza (SOD), glutation peroksidaza (GSH Px) va katalaza (CAT) faolligini sezilarli darajada oshiradi, erkin radikallarni tozalash qobiliyatini oshiradi;
ROS hosil bo'lishini kamaytirish: kaltsiy oqimini inhibe qilgandan so'ng, NOS va ksantin oksidaza faolligini pasaytiring va azot oksidi (NO), superoksid anioni (O ₂⁻) va gidroksil radikallari (· OH) ishlab chiqarishni kamaytiring;
Lipid peroksidatsiyasini kamaytiring: malondialdegid (MDA) * * (lipid peroksidatsiyasining belgisi) tarkibini kamaytiring, hujayra membranalarining yaxlitligini himoya qiling va membrana suyuqligining pasayishini va o'tkazuvchanligini oshiring;
Nrf2 yo'lini faollashtiring: yadroviy omil E2 bilan bog'liq 2 omil (Nrf2) ifodasini tartibga soling, antioksidant genlarning (HO-1, NQO1) transkripsiyasini rag'batlantiring va endogen antioksidant qobiliyatini oshiring.
Ta'siri: ROS darajasi 50% -80% ga kamayadi, MDA tarkibi 40% -70% ga kamayadi, antioksidant ferment faolligi 30% -60% ga oshadi, oksidlovchi stressning shafqatsiz aylanishini bloklaydi.
Yallig'lanishga qarshi (jarohatdan keyin yallig'lanish infiltratsiyasini kamaytirish)
Nerv shikastlangandan so'ng mikrogliya va astrositlar faollashadi, ular o'simta nekroz omili - (TNF -), interleykin-1 (IL-1), IL-6 va monotsit kimyoatrakant oqsil-1 (MCP-1) kabi yallig'lanish omillarini chiqaradi, bu esa neyroinflamatuar reaktsiyani qo'zg'atadi. Yallig'lanish omillari bevosita nerv hujayralariga zarar etkazadi, qon-miya to'sig'ini buzadi, glial chandiq hosil bo'lishiga yordam beradi, nerv regeneratsiyasini inhibe qiladi va ikkilamchi shikastlanishning asosiy omillari hisoblanadi.
Mikroglial faollashuvni inhibe qilish: kaltsiy oqimini kamaytirgandan so'ng, mikrogliyaning haddan tashqari faollashuvi inhibe qilinadi, ularning ko'payishi, ko'chishi va yallig'lanish omillarini chiqarish qobiliyatini kamaytiradi;
Yallig'lanish omillarining ifodasini pasaytiring: asab to'qimalarida TNF -, IL-1, IL-6, MCP-1 ning mRNK va oqsil darajasini sezilarli darajada kamaytirish va yallig'lanish omillarining asab hujayralariga toksikligini engillashtirish;
NF - k B yo‘lini inhibe qilish: * * kappa B yadro omili (NF - k B) * * (yallig‘lanish yadrosi transkripsiya omili) faollashuvini bloklash, yallig‘lanish genlarining transkripsiyasini kamaytirish va yallig‘lanish reaktsiyalarini manbadan inhibe qilish;
Qon{0}}miya to'sig'ini himoya qilish: yallig'lanish omillari ta'sirida qon-miya to'sig'ining o'tkazuvchanligini oshirishni kamaytirish, qon tomirlarining miya shishini yumshatish va periferik yallig'lanish hujayralarining nerv to'qimalariga kirib borishini oldini olish;
Astrositlarning haddan tashqari ko'payishini inhibe qilish: glial chandiq shakllanishini kamaytirish va aksonal regeneratsiya uchun jismoniy to'siqlarni tozalash.
Ta'siri: yallig'lanish sitokinlari darajasi 40% -70% ga kamayadi, mikroglial infiltratsiya 50% -80% ga kamayadi, miya shishi 30% -50% ga kamayadi va glial chandiqlarning ortiqcha shakllanishi inhibe qilinadi.
Anti apoptoz (asab hujayralarining dasturlashtirilgan hujayra o'limini blokirovka qilish)
Nervning shikastlanishidan so'ng, eksitotoksisite, oksidlovchi stress va neyroinflamasyon birgalikda endogen (mitoxondrial) va ekzogen (o'lim retseptorlari) apoptoz yo'llarini faollashtiradi, bu nerv hujayralarining dasturlashtirilgan hujayra o'limiga (apoptoz) olib keladi, bu bir necha kun davom etishi mumkin va asab hujayralarining surunkali yo'qolishining asosiy sababidir.
Mitoxondriyal apoptoz yo'lini inhibe qilish:
Anti apoptotik oqsillar Bcl-2 va Bcl xL ifodasini yuqoriga ko'taring;
Bax, Bad, kaspaza-3 va kaspaza-9 pro apoptotik oqsillarning ifodasini pasaytiring;
Mitoxondriyal membrana potentsialini barqarorlashtirish, C sitoxromining chiqarilishini kamaytirish va apoptotik jismlarning shakllanishini blokirovka qilish;
O'lim retseptorlarining apoptotik yo'lini inhibe qilish: Fas va FasL ifodasini kamaytirish, kaspaza-8 faollashuvini blokirovka qilish va ekzogen apoptoz boshlanishini inhibe qilish;
PI3K/Akt omon qolish yo'lini faollashtiring: Akt fosforillanish darajasini oshiring, neyronlarning omon qolishiga yordam bering va apoptotik signalizatsiyani inhibe qiling.
Ta'siri: Nerv hujayralarining apoptoz tezligi 50% -80% ga kamayadi, kaspaza-3 faolligi 40% -70% ga kamayadi va Bcl-2 / Bax nisbati 2-3 barobar ortadi.
Nervlarni tiklash va tiklashni rag'batlantirish
Gabapentin tabletkalari 100 mgnafaqat shikastlangan nerv hujayralarini omon qolishdan himoya qiladi, balki endogen nerv regeneratsiyasi dasturlarini boshlaydi, aksonal regeneratsiyani, miyelin qobig'ini ta'mirlashni, nerv ildiz hujayralarini farqlashni, sinaptik rekonstruksiyani va strukturaviy va funktsional ta'mirlashni amalga oshiradi.
Aksonal regeneratsiyani rag'batlantirish
2 d -2 bo'linmasining inhibisyonu: 2 d -2 aksonal o'sishni inhibe qiluvchi molekuladir. 2 d -2 ni gabapentin bilan blokirovka qilgandan so'ng, aksonal regeneratsiya inhibisyoni engillashtiriladi va aksonal kengayish kuchayadi;
O'sish bilan bog'liq oqsillarni tartibga solish: * * O'sish bilan bog'liq protein-43 (GAP-43) va neyrofilament oqsili (NF) * * ifodasini oshiring, aksonal sitoskeleton sintezi va kengayishini rag'batlantiradi;
Glial chandiqlarni kamaytiring: astrositlarning haddan tashqari ko'payishini inhibe qiling, glial chandiq zichligini kamaytiring va aksonal regeneratsiya yo'lini ta'minlang.
Miyelinni tiklashni rag'batlantirish
Schwann hujayralarini faollashtiring: periferik nervlarda Schwann hujayralarining ko'payishi, migratsiyasi va miyelin sintezini rag'batlantirish, shikastlangan miyelin qobig'ini tiklash va nerv o'tkazuvchanligini tiklash;
Oligodendrositlarni himoya qilish: markaziy asab tizimining oligodendrositlari apoptozini kamaytirish, miyelin asosiy oqsili (MBP) sintezini rag'batlantirish va markaziy miyelin qobig'ining shikastlanishini tiklash.
Neyron ildiz hujayralarining differentsiatsiyasini rag'batlantirish
Neyrotrofik omillarning ko'tarilishi: * * miya{0}}hosil bo'lgan neyrotrofik omil (BDNF), nerv o'sish omili (NGF) va glial hujayra-oluvchi neyrotrofik omil (GDNF) * * sekretsiyasini rag'batlantiradi;
Nerv ildiz hujayralarining differentsiatsiyasini qo'zg'atish: BDNF/NGF TrkB/TrkA retseptorlarini faollashtiradi, neyron ildiz hujayralarini neyronlarga differensiatsiya qilishga undaydi, shikastlangan nerv hujayralarini to'ldiradi va neyron zanjirning qayta tiklanishiga yordam beradi.
Sinaptik rekonstruksiyani rag'batlantirish
Sinaptik oqsil ifodasini oshiring: * * Sinapsin va postsinaptik zich protein-95 (PSD-95) * * ifodasini kuchaytiring, presinaptik va postsinaptik membranalar o'rtasidagi aloqani rag'batlantiring;
Sinaptik plastisiyani kuchaytiring: dendritik umurtqa pog'onasi o'sishini rag'batlantiring, sinapslar sonini ko'paytiring, neyron signallarni uzatish yo'llarini tiklang va asab funktsiyasini tiklang.
Ta'siri: aksonlarning regeneratsiya uzunligi 2-3 baravarga, miyelinning tiklanish tezligi 40% -60% ga, neyronlarga differensiallanuvchi nerv ildiz hujayralarining ulushi 30% -50% ga, sinapslar soni esa 50% -80% ga oshadi.
Nerv plastisiyasini tartibga solish
Neyroplastiklik nerv hujayralarining tuzilishi va funktsiyasidagi adaptiv o'zgarishlarni, shu jumladan sinaptik plastisitni, neyronlarning plastikligini va tarmoq plastisiyasini bildiradi va asab shikastlanishidan keyin funktsional tiklanishning asosiy mexanizmi hisoblanadi.
Sinaptik plastisiyani rag'batlantirish: dendritik umurtqa pog'onasi zichligini, uzunligini va filiallar sonini oshirish, sinaptik uzatish samaradorligini oshirish va neyron davrlarini qayta tiklash;
Neyronlarning qo'zg'aluvchanligini tartibga solish: neyron membranalarining potentsialini barqarorlashtirish, anormal oqimlarni kamaytirish va normal qo'zg'atuvchi inhibitiv muvozanatni tiklash;
Neyron tarmoqni qayta qurishni rag'batlantirish: kortikal o'murtqa va kortikal kortikal neyron yo'llarini faollashtiring, jarohatlardan keyin neyron tarmoqlarni kompensatsion qayta qurishni rag'batlantiring va vosita, hissiy va kognitiv funktsiyalarni tiklang.
Ta'siri: Nerv plastisitesi (Arc, c-Fos) bilan bog'liq genlarning ekspressiyasi 2-4 marta, dendritik umurtqa pog'onasi zichligi 50% -70% ga oshadi va asab funktsiyasini tiklash tezligi 30% -50% ga oshadi.
Eruvchanlik va kislota{0}}asos xususiyatlari
ning asosiy komponentiGabapentin tabletkalari 100 mggabapentin hisoblanadi. Ushbu moddaning eruvchanligi va kislota{1}}asos xususiyatlari preparatning so‘rilishi, tarqalishi va samaradorligini belgilovchi asosiy omillardir. Quyidagi tahlil uch jihatdan oʻtkaziladi: eruvchanlik, kislota{3}}asos xossalari va ularning dori samaradorligi bilan bogʻliqligi.
I. Eruvchanlik: qutbli dominant multi-erituvchi eritmaning harakati
Gabapentinning molekulyar tuzilishi siklogeksan halqasi, amino{0}}metil yon zanjiri va karboksil guruhidan iborat. Amino va karboksil guruhlari molekulaga qutb beradi, siklogeksan halqasi esa hidrofobik magistralni ta'minlaydi. Ushbu tuzilish suvda ajoyib eruvchanlikka olib keladi: fiziologik pH 7,4 da eruvchanlik 10% dan oshadi (massa ulushi), ya'ni 10 grammdan ortiq preparat 100 millilitr suvda eritilishi mumkin; ekstremal pH muhitida (pH 3,7 va pH 10,7) eruvchanlik yanada oshadi va 20% dan ancha oshadi.
Bu xususiyat kislotali sharoitda karboksil guruhining protonlanishi (-COOH → -COO⁻) va ishqoriy sharoitda aminokislotalarning protonatsiyasi (-NH₂ → -NH₃⁺) bilan bog'liq bo'lib, ular molekulalar orasidagi vodorod bog'lanishini kuchaytiradi.
Suvdan tashqari, gabapentin qutbli erituvchilarda ham yaxshi ishlaydi: u 0,1 N xlorid kislota (HCl) va 0,1 N natriy gidroksid (NaOH) eritmalarida to'liq eritilishi mumkin, bu uning molekulasidagi aminokislotalar va karboksil guruhlari kislotalar va asoslar bilan reaksiyaga kirishib, tuzlar hosil qilishi va erishi mumkinligini ko'rsatadi. Organik erituvchilarda qutblanish pasayganda eruvchanlik pasayadi:
xloroformda bir oz eriydi, dimetilasetamid va metanolda bir oz eriydi, aseton, etanol va 2-propanolda juda oz eriydi, efirda deyarli erimaydi va toluolda toʻliq erimaydi. Bu farq molekulaning qutbliligi bilan chambarchas bog'liq - qutbli guruhlar (amino, karboksil) va qutbli erituvchilar (suv, kislotalar, asoslar) o'rtasidagi o'zaro ta'sir kuchlari kuchli, qutbsiz erituvchilar (efir, toluol) esa molekulani samarali hal qila olmaydi.
II. Kislota{1}}asos xossalari: amfifil molekulalarning pH-bog'liq harakati
Gabapentin molekulasida aminokislotalar (asosiy guruhlar) va karboksil guruhlari (kislotalar guruhlari) mavjud bo'lib, uni amfifil molekulaga aylantiradi. Uning kislotali dissotsilanish konstantalarining (pKa) eksperimental qiymatlari 3,7 (karboksil guruhi uchun) va 9,91 (aminokislotalar uchun), bashorat qilingan qiymatlar esa 4,63 (karboksil guruhi uchun) va 9,91 (amino guruhi uchun) ni tashkil qiladi. Bu fiziologik pH (7.4) da karboksil guruhi karboksilat ioni (-COO⁻) shaklida, aminokislota esa protonlangan shaklda (-NH₃⁺) mavjudligini koʻrsatadi, natijada umumiy molekula manfiy zaryadga ega boʻladi. Ushbu zaryad taqsimoti uning biologik makromolekulalar bilan o'zaro ta'siriga ta'sir qiladi, masalan, kaltsiy kanalining ₂d bo'linmasi bilan bog'lanishi ma'lum bir zaryad holatiga bog'liq bo'lishi mumkin.
Ekstremal pH muhitida gabapentinning zaryad holati sezilarli o'zgarishlarga uchraydi: kislotali sharoitda (pH < 3,7) karboksil guruhi protonlanadi va molekula neytral shaklda (-COOH) mavjud; ishqoriy sharoitda (pH > 9,91) aminokislotalar deprotonlanadi va molekula manfiy zaryadlangan shaklda (-COO⁻) mavjud. Ushbu pH-ga bog'liq xatti-harakatlar preparatning oshqozon-ichak traktida so'rilishiga ta'sir qilishi mumkin - oshqozonning kislotali muhitida (pH 1-3), preparat neytral shaklda mavjud va hujayra membranasidan o'tish ehtimoli ko'proq; ingichka ichakning ishqoriy muhitida (pH 6-7,4) preparat manfiy zaryadlangan shaklda mavjud bo'lib, ionli o'zaro ta'sirlar orqali so'rilishini kuchaytirishi mumkin.
III. Eruvchanlik va kislota-Asosiy xususiyatlarning dori samaradorligiga ta'siri
Gabapentinning yuqori eruvchanligi uning oshqozon-ichak traktida tez chiqarilishini va so'rilishini ta'minlaydi. Tajribalar shuni ko'rsatdiki, 100 mg tabletkalar 45 daqiqa ichida belgilangan miqdorning 80% dan kam bo'lmagan tezlikda eriydi. Bu xususiyat preparatni og'iz orqali yuborishdan keyin tezda samarali qon kontsentratsiyasiga erishishga imkon beradi. Uning amfifil molekulyar xususiyatlari preparatning maqsadli oqsillar bilan bog'lanishiga ta'sir qilishi mumkin: pH ni tartibga solish orqali molekulyar zaryad holatini o'zgartirish mumkin va shu bilan uning kaltsiy kanali ₂d sub birligiga yaqinligini optimallashtirish mumkin. Bundan tashqari, yuqori eruvchanligi preparatning oshqozon-ichak traktida saqlanish vaqtini qisqartiradi, mahalliy tirnash xususiyati xavfini kamaytiradi va dori xavfsizligini oshiradi.
Tez-tez so'raladigan savollar
100 mg gabapentin uyqu uchunmi?
+
-
Gabapentin uyquga yordam berishi mumkin, chunki uyquchanlik tan olingan mumkin bo'lgan yon ta'sirdir. Biroq, uning tasdiqlangan qo'llanilishi uyqusizlikni emas, balki asab og'rig'i va tutilishlarni davolash uchundir.
Gabapentinni qabul qilishning asosiy sababi nima?
+
-
Gabapentin - antikonvulsant va asab og'rig'iga qarshi dori. U asosan qisman tutqanoq tutilishining (epilepsiya) oldini olish va nazorat qilish va shingilla infektsiyasidan keyingi nerv og'rig'ini (posterpetik nevralgiya) davolash uchun ishlatiladi. Bundan tashqari, bezovta oyoq sindromini davolash uchun ham foydalanish mumkin.
100 mg gabapentin necha soat davom etadi?
+
-
Gabapentinning 100 mg dozasining terapevtik ta'siri odatda 6 dan 8 soatgacha davom etadi. Dori odatda 1-2 soat davomida ishlay boshlaydi va 2-3 soat ichida qon oqimidagi eng yuqori konsentratsiyasiga etadi.
Issiq teglar: gabapentin tabletkalari 100 mg, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv