Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda bicuculline cas 485-49-4 ning eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biri hisoblanadi. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli bicuculline cas 485-49-4ga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
BikukulinBu tabiiy alkaloid bo'lib, asosan ko'knori jinsida uchraydi, CAS 485-49-4, molekulyar formulasi C20H17NO6, oq yoki och sariq rangli kristall kukun, suvda oson erimaydi, etanol, xloroform, metanol va boshqalar kabi organik erituvchilarda yaxshi eriydi. yo'tal kabi va diareya. GABA_A retseptorlari raqobatbardosh antagonistlariga tegishli bo'lib, GABA faolligini inhibe qilish orqali neyron signal uzatilishiga ta'sir qiladi. Ushbu birikma yorug'likka sezgir va odatda GABA qabul qilish inhibitörlerinin qon bosimiga ta'sirini o'zgartirish yoki o'rta miya dopamin neyronlarida sinaptik plastisiyani keltirib chiqarish kabi nevrologiya tadqiqotlarida qo'llaniladi. Uning metil bromid va metil yodid kabi hosilalari elektrofiziologik tajribalarda, masalan, propofol bilan birgalikda Arc geni mRNK ifoda darajalaridagi o'zgarishlarni o'rganishda o'ziga xos retseptor antagonistlari sifatida ishlatiladi. Epilepsiya mexanizmlarini o'rganishda u GABAergik asab tizimining funktsiyasini o'rganish uchun vosita birikmasi sifatida ham qo'llaniladi.
|
Kimyoviy formula |
C20H17NO6 |
|
Aniq massa |
367 |
|
Molekulyar og'irlik |
367 |
|
m/z |
367 (100.0%), 368 (21.6%), 369 (2.2%), 369 (1.2%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 65.39; H, 4.66; N, 3.81; O, 26.13 |
|
|
|
Bikukulin, shuningdek, tog 'toshbaqasi alkaloidlari yoki og'riqli taninlar sifatida ham tanilgan, Paeoniaceae oilasidagi o'simliklardan olingan izokinolin alkaloidlari sinfidir. Uning molekulyar formulasi C ₂ ₀ H ₂ N ₂ O ₂ bo'lib, u noyob to'rtta halqali skelet tuzilishiga ega. 20-asrning oʻrtalarida kashf etilganidan beri olimlar uning farmakologik mexanizmlarini chuqur oʻrganish orqali ogʻriqni yoʻqotish, tinchlantirish, yalligʻlanishga qarshi-, yurak-qon tomir tizimini tartibga solish va nevrologiyani tadqiq qilishda uning koʻplab qadriyatlarini aniqladilar.
1. Analjeziya va sedasyon: ko'p turdagi og'riqlarni yo'qotish
Houttuynia cordata alkaloidlari markaziy asab tizimining haddan tashqari qo'zg'alishini inhibe qilish, asab o'tkazuvchanlik yo'llarini blokirovka qilish va og'riq signalini uzatishni kamaytirish orqali analjezik ta'sir ko'rsatadi. Uning klinik qo'llanilishi quyidagilarni o'z ichiga oladi:
O'tkir og'riqlar: bosh og'rig'i, bel og'rig'i, tish og'rig'i va operatsiyadan keyingi og'riqlarni bartaraf etish uchun ishlatiladi. Og'iz orqali qabul qilish dozasi 20-60 mg / vaqtni tashkil qiladi, bu simptomlarni tezda bartaraf etishi mumkin.
Surunkali og'riq: Bu revmatoid artrit, revmatoid artrit va boshqalardan kelib chiqadigan bo'g'imlarning qizarishi, shishishi, issiqlik og'rig'i va cheklangan harakatchanligini sezilarli darajada yaxshilaydi. Uning mexanizmi prostaglandin sintezini inhibe qilish va aseptik yallig'lanishni kamaytirish bilan bog'liq.
Neyropatik og'riq: GABAergik asab tizimining funktsiyasini tartibga solib, trigeminal nevralgiya va siyatik kabi neyropatik og'riqlar uchun potentsial terapevtik ahamiyatga ega.
Sedativ yordam: markaziy inhibitor sifatida peoniflorin nevrasteniya bilan og'rigan bemorlarda tashvish darajasini pasaytirishi va uyqu sifatini yaxshilashi mumkin va odatda uyqusizlik uchun yordamchi terapiya sifatida ishlatiladi.
2. Yallig'lanishga qarshi va immunitetni tartibga solish: to'qimalarning shikastlanishini tiklash
Houttuynia cordata alkaloidlari yallig'lanish hujayralarining faollashishi va migratsiyasini inhibe qiladi, TNF - va IL-6 kabi yallig'lanishga qarshi omillarning chiqarilishini kamaytiradi va shu bilan to'qimalarning qizarishi va shishishi kabi yallig'lanish reaktsiyalarini engillashtiradi. Uni qo'llash stsenariylariga quyidagilar kiradi:
Yumshoq to'qimalarning shikastlanishi: yoriqlar yoki burilishlardan keyin mahalliy shish, tiqilib qolish va ekssudatsiyaning so'rilishiga yordam beradi, tiklanish jarayonini tezlashtiradi.
Yarali kasalliklar: oshqozon yarasi va o'n ikki barmoqli ichak yarasi kabi shilliq qavat shikastlanishlariga yordamchi terapevtik ta'sir ko'rsatadi, bu ularning oshqozon kislotasi sekretsiyasini inhibe qilish va shilliq qavatni tiklashni rag'batlantirish bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Otoimmün kasalliklar: Hayvonlarda o'tkazilgan tajribalar shuni ko'rsatdiki, paeoniflorin revmatoid artrit modeli kalamushlarning qo'shma shishish indeksini pasaytiradi, bu uning immunomodulyatsion salohiyatini ko'rsatadi.
3. Yurak-qon tomir tizimini tartibga solish: qon bosimi va mikrosirkulyatsiyani yaxshilash
Berberin periferik tomirlarning silliq mushaklarini kengaytirish va periferik qarshilikni kamaytirish, koronar oqimni oshirish va miyokard ishemiyasini yumshatish orqali antihipertenziv ta'sirga erishishi mumkin. Uning klinik ko'rsatkichlari quyidagilarni o'z ichiga oladi:
Gipertenziya: Kaptopril va Nifedipin kabi antihipertenziv dori-darmonlarni yolg'iz yoki birgalikda qo'llash qon bosimini samarali nazorat qilishi va bosh og'rig'i va bosh aylanishi kabi asoratlarni kamaytirishi mumkin.
Angina pektoris: miyokardni kislorod bilan ta'minlashni yaxshilash, sternum orqasida og'riq va nafas olish qiyinligini bartaraf etish va o'tkir miokard infarkti xavfini kamaytirish orqali.
Serebrovaskulyar kasallikning oqibatlari: hemipleji va afazi kabi nevrologik nuqsonlarning tiklanishiga yordam berish miya mikrosirkulyatsiyasini yaxshilash va erkin radikallarning shikastlanishini kamaytirish bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
4. Diuretik ta'sir: shish uchun yordamchi davolash
Berberin glomerulyar filtratsiya tezligini oshirishi, suvning chiqarilishini rag'batlantirishi va diuretik ta'sir ko'rsatishi mumkin. U quyidagilarga tegishli:
Buyrak shishi: Surunkali nefrit, nefrotik sindrom va boshqalar natijasida kelib chiqqan shish uchun adjuvan davolash, yurakdan keyingi yukni kamaytirish uchun.
Kardiogen shish: Drenajni kuchaytirish va yurak etishmovchiligi belgilarini yaxshilash uchun furosemid kabi diuretiklar bilan birgalikda qo'llaniladi.
1. GABA retseptorlari antagonistlari: nerv signallarini uzatish regulyatorlari
Houttuynia cordata alkaloidlari GABA_A retseptorlarining raqobatbardosh antagonistlari bo'lib, GABA (gamma-aminobutirik kislota) faolligini inhibe qilish orqali nerv signallarining uzatilishiga ta'sir qiladi. Uning ilmiy tadqiqot dasturlariga quyidagilar kiradi:
Epilepsiya mexanizmini o'rganish:Bikukulinvosita birikmasi sifatida epileptik tutilishlarda GABAergik asab tizimining rolini o'rganing. Misol uchun, kalamush modelida paeoniflorin GABA qabul qilish inhibitori 3-piperidinkarboksilik kislota sabab bo'lgan qon bosimining ko'tarilishini bekor qilishi mumkin, GABAB retseptorlari antagonisti CGP 35348 esa bunday ta'sirga ega emas, bu qon bosimini tartibga solishda GABA_A retseptorlarining o'ziga xosligini ochib beradi.
Sinaptik plastisiyani o'rganish: O'rta miya dofamin neyronlarida paeoniflorin yoki pikrotoksin GABA vositachiligidagi inhibitiv ta'sirni susaytirishi va uzoq{0}}muddatli potensiyani (LTP) keltirib chiqarishi mumkin, bu esa kokainga qaramlik mexanizmini o'rganish uchun modeldir.
Neyrotransmitterlarning o'zaro ta'siri: propofol kabi behushlik agentlarini birlashtirish, Arc geni mRNK ifoda darajalaridagi o'zgarishlarni o'rganish va GABA tizimi va xotira shakllanishi o'rtasidagi bog'liqlikni aniqlash.
2. Vazoaktiv tadqiqot: arterial konstriksiyani tartibga solish mexanizmi
Berberin quvurli arteriyalarni toraytiruvchi ta'sirga ega va uning ilmiy tadqiqot qiymati quyidagilarda namoyon bo'ladi:
Yurak-qon tomir farmakologiyasi modeli: kalamush arterial halqalarini peoniflorin bilan oldindan davolash va nitrogliserin va nitroprussid kabi dorilarning antagonistik ta'sirini kuzatish kabi vazodilatatorlarni tekshirish uchun ishlatiladi.
Gipertenziya patogenezi: ortib borayotgan periferik qon tomir qarshiligi va gipertenziya o'rtasidagi munosabatni o'rganish, yangi antihipertenziv dorilarni ishlab chiqish maqsadlarini ta'minlash.
3. Saratonga qarshi{1}}faoliyatni o'rganish: an'anaviydan eng yangi-chekka sakrash
Paeoniflorinning saratonga qarshi ta'siri hali ham klinikadan oldingi tadqiqot bosqichida bo'lsa-da, uning salohiyati e'tiborni tortdi:
Hujayra siklini to'xtatish: Dastlabki tajribalar shuni ko'rsatdiki, paeoniflorin inson jigar saratoni hujayra liniyasi HepG2 ning G2 / M fazasini to'xtatishga olib kelishi mumkin va uning mexanizmi Kaspaza-3 faollashuvi va Bax / Bcl-2 nisbatining ko'tarilishi bilan bog'liq.
Kombinatsiyalangan terapiya strategiyasi: Kamptotesin kabi topoizomeraz inhibitörleri bilan birgalikda u ko'p maqsadli sinergik effektlar orqali-saratonga qarshi ta'sirni kuchaytirishi mumkin.
Qishloq xo'jaligi innovatsiyasi: yashil pestitsidlarning rivojlanish salohiyati
1. Kasallik va zararkunandalarga qarshi kurash: tabiiy alkaloidlarning ekologik toza qo'llanilishi
Paeoniflorinning{0}}saratonga qarshi mexanizmi olimlarni uning qishloq xo'jaligida qo'llanilishini o'rganishga ilhomlantiradi:
Hasharotlarga qarshi vositalar: hasharotlarning asab tizimiga aralashish orqali hosilning zararini kamaytiradi. Masalan, paeoniflorinni g‘o‘za barglariga sepish g‘o‘za qurtlarini oziqlantirish miqdorini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin.
Fungitsid rivojlanishi: guruch portlash qo'ziqorini va bug'doy Fusarium graminearum kabi o'simlik patogenlariga inhibitiv ta'sir ko'rsatadi va uning mexanizmi bakterial hujayra membranalarining yaxlitligiga zarar etkazish bilan bog'liq.
2. O'simliklarning o'sishini tartibga solish: stressga chidamliligini yaxshilash
Houttuynia cordata alkaloidlari endogen gormonlar darajasini tartibga solish orqali o'simliklarning stressga chidamliligini oshirishi mumkin
Qurg'oqchilik stressiga chidamlilik: qurg'oqchilik sharoitida paeoniflorin bilan ishlov berilgan bug'doy ko'chatlarining stomatal o'tkazuvchanligi pasayib, suvning transpiratsiyasi kamaydi va omon qolish darajasi oshdi.
Tuzli gidroksidi erni yaxshilash: tuz stressi ostida makkajo'xori ko'chatlarining ildiz o'sishini rag'batlantirish, kaliy ionining emishini oshirish va natriy ionining toksikligini yumshatish.
Kelajakdagi potentsial: ko'p sohalarda o'zaro intizomiy ilovalar istiqbollari
1. Neyrodegenerativ kasalliklarni davolash
Peoniflorinning neyroprotektiv ta'siri uni Altsgeymer kasalligi va Parkinson kasalligi kabi sohalarda qo'llash imkoniyatlarini beradi.
Toksiklik antagonizmi: Hayvonlarda o'tkazilgan tajribalar shuni ko'rsatdiki, paeoniflorin A - ₁₋₄₂ - sabab bo'lgan hipokampal neyron apoptozini kamaytirishi mumkin va uning mexanizmi Nrf2/ARE yo'lini faollashtirish va glutation darajasini oshirish bilan bog'liq.
Dopaminerjik neyronlarni himoya qilish: Parkinson kasalligi modellarida paeoniflorin bilan oldindan davolash qora rangdagi dopaminerjik neyronlarning omon qolish darajasini 40% ga oshirishi mumkin, ehtimol oksidlovchi stressni inhibe qilish orqali.
2. Individuallashtirilgan tibbiyot va aniq tibbiyot
Genetik polimorfizmga asoslangan dozani sozlash strategiyasi paeoniflorinning klinik samaradorligini optimallashtirishi mumkin:
UGT1A1 genini tekshirish: UGT1A1 * 28 gomozigotli bemorlar uchun irinotekan (paeoniflorin hosilasi) dozasini kamaytirish og'ir neytropeniya xavfini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin.
Dori vositalarining o'zaro ta'sirini monitoring qilish: CYP3A4 ingibitorlari (masalan, ketokonazol) bilan birgalikda qo'llanilganda, toksiklik to'planishiga yo'l qo'ymaslik uchun paeoniflorinning dozasini sozlash kerak.
3. Nanotexnologiya va yetkazib berish tizimi innovatsiyasi
Nano-tashuvchilar paeoniflorinning biologik mavjudligini yaxshilashi va yon ta'sirlarni kamaytirishi mumkin:
Liposomal inkapsulyatsiya: pH sezgir lipozomalarda paeoniflorinni kapsulalash o'simta to'qimalarining-o'ziga xos ajralib chiqishiga erishishi va saratonga qarshi{1}}ta'sirlarni kuchaytirishi mumkin.
Polimer mikrosferalar: boshqariladigan chiqarish texnologiyasi orqali paeoniflorinning ta'sir qilish vaqtini uzaytiradi, qabul qilish chastotasini kamaytiradi va bemorning muvofiqligini yaxshilaydi.
 |
 |
 |
 |
Bikukulin(Bicuculus o'simligidan olingan alkaloid) noyob kimyoviy tuzilishga va muhim biologik faollikka ega bo'lgan tabiiy birikma. Uning kimyoviy xossalari ko'p jihatdan ishlab chiqilishi mumkin.
Jismoniy nuqtai nazardan, Bicuculline odatda och sariq rangli kristalli kukun sifatida namoyon bo'ladi. Ushbu ko'rinish xususiyati laboratoriyada aniqlash va boshqarishni osonlashtiradi. Uning erish nuqtasi 215 daraja, bu uning tozaligi va barqarorligini aniqlash uchun foydalidir. O'zining sof shaklida Bicuculline yuqori haroratlarda parchalanmasdan qattiq holatda qolishi mumkin.
Eruvchanlik nuqtai nazaridan, Bicuculline metanol, etanol va dimetil sulfoksid (DMSO) kabi organik erituvchilarda yaxshi eruvchanligini namoyish etadi, bu uni hujayra tajribalarida va dori formulasida eritish va ishlatish uchun qulay qiladi. Biroq, uning suvda eruvchanligi yomon, bu uning ma'lum suvli eritma tizimlarida qo'llanilishini cheklaydi. Bundan tashqari, bikukullin benzol, xloroform va etil asetatda eriydi va etanol va efirda ozgina eriydi. Ushbu eruvchanlik ma'lumotlari uni turli eksperimental sharoitlarda ishlatish uchun ma'lumot beradi.
Bicuculline kimyoviy barqarorligiga turli omillar ta'sir qiladi. Quruq va yorug'likdan himoyalangan muhitda u nisbatan barqaror bo'lib qolishi mumkin. Biroq, parchalanish reaktsiyalarini oldini olish uchun kuchli kislotalar, kuchli asoslar yoki oksidlovchilar bilan aloqa qilishdan qochish kerak. Shunisi e'tiborga loyiqki, Bicuculline yorug'likka sezgir va yorug'lik sharoitida buzilish yoki strukturaviy o'zgarishlarga duch kelishi mumkin. Shuning uchun uni qorong'i joyda saqlash kerak va eksperimental operatsiyalar paytida yorug'lik sharoitlariga e'tibor berish kerak. Bu xususiyat dori vositalarini saqlash va eksperimental loyihalashda uning faoliyati va samaradorligiga ta'sir qilmasligi uchun ayniqsa muhimdir.
Biologik faollik nuqtai nazaridan, Bicuculline kimyoviy xossalari uning GABAA retseptorlari antagonisti roli bilan chambarchas bog'liq. U o'zining biologik ta'siriga GABAA retseptorlari bilan raqobatbardosh bog'lanib, -aminobutirik kislotaning (GABA) ingibitor nerv uzatilishini bloklash orqali erishadi va shu bilan o'zining antagonistik ta'sirini ko'rsatadi. Ushbu antagonistik ta'sir Bicucullineni nevrologiya tadqiqotlari sohasida, masalan, epilepsiya, tashvish va kognitiv funktsiyalarda GABAergik neyron uzatish rolini o'rganish uchun juda qo'llaniladi. Bundan tashqari, Bicuculline kaltsiy-faollashgan kaliy kanallarini (SK kanallari) inhibe qiladi va sekin giperpolyarizatsiyadan keyin (sekin AHP) bloklaydi, bu esa neyronlarning qo'zg'aluvchanligiga yanada ta'sir qiladi. Ushbu biologik faolliklar Bicucullineni neyronlarning elektrofiziologik xususiyatlarini va neyrotransmitterlarning o'zaro ta'sirini o'rganish uchun muhim vositaga aylantiradi.
Bikukullinning kimyoviy xossalari uning molekulyar tuzilishida ham namoyon bo‘ladi. U ftaloizokinolin birikmalar sinfiga mansub va murakkab molekulyar tuzilishga ega, jumladan izokinolin halqasi va furan-benzo{2}}dioksan tizimi. Ushbu strukturaviy xususiyat Bicuculline-ga noyob kimyoviy va biologik faolliklarni beradi va uni tabiiy mahsulotlar kimyosi va dorivor kimyo sohalarida tadqiqot nuqtasiga aylantiradi.
Issiq teglar: bicuculline cas 485-49-4, yetkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv