Metyggonovinovine0 tuziC20h24n2o2o2o2o4o4, CAF 57432-61-8 bo'lgan organik ishqorli gidroksidi. Bu oq yoki shunga o'xshash oq kristalli kukun va uning kristall shakli odatda prizmatik yoki ustundir. Bu suvda erimaydi va etanol, xloroform, benzol va efen kabi organik eritgichlarda oson eriydi. Dekompozitsiya yuqori haroratlarda sodir bo'ladi va asosiy mahsulotlarga azot, uglerod oksidi, karbonat angidrid va suv kiradi. Bu Datura stramoniumning zaharli urug'idan olingan izom., Masalan analjezik, anestetik, bezovtalik, gallyutsinogen effektlar kabi turli xil biologik tadbirlar mavjud. Bu Ergot alkaloidi, metil ergot alkaliti va vasokronish va bachadon qisqarishi bilan. Metil Maleate - bu og'zaki faoliyat va PA2 qiymati 9,6 qiymatidagi 5-retseptor antagonistidir. Metylergometrine modeate hujumga qarshi migren va dopaminergik faolliklarga ega, uni keyinchalik keyinroq keyinroq keyinchalik qon ketishini oldini olish mumkin.
|
Kimyoviy formula |
C24H29N3O6 |
|
Aniq massa |
455 |
|
Molekulyar og'irlik |
455 |
|
m/z |
455 (100.0%), 456 (26.0%), 457 (2.7%), 457 |
|
Elementar tahlil |
C, 63.28; H, 6.42; N, 9.23; O, 21.07 |
Quyida mahsulot haqida ma'lumot tahlil qilish jadvali:
|
|
|
Ergot alikoidlarining hosilasi sifatida metyllergometrine mato akusherologik mexanizm va 20-asrning o'rtalarida paydo bo'lishidan beri akusherlik, ginekologiya, nevrenterologiya sohalarida muhim terapevtik dori-darmonga aylandi. U markaziy asab tizimiga, oshqozon-ichak timsolida ko'p qirrali mushaklarni va qon tomir tizimiga ko'p o'lchovli normativul effektlarni izohlash orqali bevosita kuchayadi.
1. Yuqorida qoldirilgan qon ketishining oldini olish va davolash
Yuqorida tug'ruqdan keyingi qon ketish - dunyodagi onalar o'limining etakchi sababidir, u bachadonning 30 foizi bo'lgan. Metylergolin Modee bachadonli silliq mushak hujayralarida bevosita harakat qiladi, ichidagi kaltsiy kontsentratsiyasini kuchaytiradi va tuproqli qismlarni joylashtirish yuzasidan qon tomirlarini tezda yopishadi.
Profilaktik foydalanish: Sezarin ichiga Sezarinsk yoki vaginal etkazib berish keyingi 35% ga (faqat oksitotsin bilan solishtirganda) 35% ga kamayishi mumkin (faqat oksitotsin bilan solishtirganda) va salbiy voqealar xavfi mavjud emas.
Terapevtik foydalanish: o'jar qon ketishi uchun oksitotsin, tomir ichiga yuborilishi, tomir ichiga yuborish 0,2mg in'ektsiya (suyultirilgan va sekin itarilgan) 30 soniya ichida kuchga kirishi va taxminan 45 daqiqa davom etishi mumkin. Agar kerak bo'lsa, har 2-4 soatni takrorlang, 5 martagacha takrorlang.
Diqqat: Xomila etkazib berishdan oldin foydalanmang, aks holda bu zaif gipoksiya yoki intrakranal qon ketishiga olib keladi.
2
Tibbiy abort yoki qo'zg'atilgan abortdan so'ng, zaif bachadon qisqarishi qoldiq to'qimalarni ushlab turish va doimiy qon ketishiga olib kelishi mumkin. Metylergolin Modite bachadon qisqarishini qo'llab-quvvatlaydi va bachadon tarkibining chiqarilishini tezlashtiradi.
Erta homilador bo'lgan 300 bemorni o'z ichiga olgan 35 mlrd. Kunning ketma-ketligi o'rtacha 2,3 kun davomida va vaginal qon ketishining davomiyligini oshirishi mumkin.
4. Haddan tashqari hayz ko'rish
Andovuatsiya qilingan bemorlar uchun anovulativ suyuqlik qon ketishi (DUB), ergometrine Modee bachadon tekis mushak tonini tartibga solish orqali hayzlarni kamaytirishi mumkin. Og'iz ma'muriyati kuniga ikki marta 5 kun davomida 5 kun davomida, genset oqimini 40% -50% ga, ayniqsa, gormon terapiyasiga kiritgan bemorlarga 40% -50% ga kamaytirishi mumkin.
Maxsus davolash stsenariysi: Migrendan oshqozon-ichakning ta'siriga qarshi kurashda intizomiy qo'llanma
1. Migrenni o'tkir fazali davolash
Metyggonovinovine0 tuziShifoe Tanlab 5a gidrokspain 2a retseptorlarini tetik tutqichlarini tepalash va ichkariga bosim kuchayganligi va migrene simptomlarini tanazzulga olib keladi. Uning samaradorligi, ayniqsa, Aura bilan migren bilan og'rigan bemorlarda muhim ahamiyatga ega: 0,2mg mushak ichiga 2 soat o'tgach, bosh og'rig'i platsebo guruhidan sezilarli darajada yuqori (35%).
E'tibor bergan: uzoq muddatli foydalanish preparatni bosh og'rig'i (SHAH) ga olib kelishi mumkin va oyiga 9 kundan ko'p bo'lmagan vaqt davomida foydalanish tavsiya etiladi.
2. Oshqozon-ichakning ta'sirini buzadigan kasalliklarni
Ushbu preparat oshqozon-ichak ta'sirini restrumentaletinal mushakka rag'batlantiruvchi ta'sirni oldini olish orqali rezerental ta'sirni tartibga soladi
Operatsiyadan keyingi ichak falaji: qorin bo'shlig'idagi xirurgiya (o'rtacha 1,5 kun oldin) ichak tovushlarini (o'rtacha 1,5 kun oldin) qisqartirish va ichak tutilishining oldini olishni kamaytirishi mumkin.
Gastropezes-dagi diabet: Uyatma bo'shatish vaqti 120 daqiqadan 75 minutgacha qisqartirilishi mumkin, ko'ngil aynish va qusish simptomlari.
Mexanizm: markaziy asab tizimidagi dopamin retseptorlarini rag'batlantirish orqali, uni bilvosita qing'ir ohangni inhibe qiladi.
3. Og'riqli spazmlarning engillashishi
Metylergolin mato 100 gidroks ustasi retseptorlarida mushak hujayralari yuzasida, kaltsiy ion oqimi inhibe bilan bevosita ta'sir qiladi va hujayra qo'zg'alishini kamaytiradi. Buyrak toshlari natijasida kelib chiqqan siydik osti spazmlari uchun 0,2mg Atam ichiga 0,2mg og'riqni 8 balldan 3 soatgacha qisqartirishi mumkin. Effekt flyoroglukinol bilan taqqoslanadi, ammo tezroq kuchga kiradi.
1. Oksitotsin bilan sinergik effekt
Yuqorida postparum qon ketishini davolashda, ergometranish moderati va Oksitotsinning tomir ichiga tomir infuzioni mushak ichiga 0,2 mg kombinatsiyasi sinashistik qisqarish ta'sirini keltirib chiqarishi mumkin. Ko'plab tadqiqot shuni ko'rsatdiki, qo'shma dori-darmonlar guruhi 24 soatdan keyin 24 soatlik qon ketishiga olib keldi.<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Mexanizm: Oksitotsin asosan bachadon tanasiga harakat qiladi, ergometrine modeat, bachadonning pastki qismida kuchli qisqarish ta'siriga ega va ikkinchisi butun bachadonni qoplash uchun bir-birini to'ldiradi.
2
Reforpertum qon ketishi uchun ergometrine Modee karbonoprost tromopramin (15 metil pgf2) bilan birgalikda ishlatilishi mumkin. Ammo shuni ta'kidlash kerakki:
Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180MHG), qon bosimini yaqin monitoring talab qiladigan.
Kombinatsiyalanganda, ergometrine modelining dozasi yurak-qon tomir salbiy hodisalarini kamaytirish uchun ikki baravar kamayishi kerak (0,1 mg mushak ichiga 0,1 mg mushakka in'ektsiya qilish).
3. Antihytty dorilar bilan o'zaro ta'sir
Ergrometranish matolarining aljergik retseptorlari qon bosimiga olib kelishi mumkin va dozani NIFEDIPINE va LACetalol kabi antigipertenziv dorilar bilan birgalikda tuzatish kerak. Masalan, gipertometriyada xuruj qon ketishini davolashda, agar ergometrine Myate-dan foydalanish kerak bo'lsa, kuniga 30mg / kuniga soatiga 15mg dan kuniga 15mg gacha, shuningdek har 30 daqiqada kuzatilishi kerak.
Mahsulot birikmasini tayyorlash:
Weigh IOg of crude methylergometrine maleate, 25g of methanol and 25g of ethanol into a 250mL single-port reaction flask, and heat them to 50℃C for dissolution; 0,5 g faollashtirilgan loy qo'shing, 30 daqiqa davomida aralashtiring, filtrni siljiting, filtrlang va metil ergometrane} 7 3 7 3 ni olish uchun quriting.
Metylergometrine Maleate birikmasini tayyorlash:
Weigh IOg of crude methylergotamine maleate, 45g of methanol and 450g of ethanol into a 1000 mL single-port reaction flask, and heat them to 70℃C for dissolution; 2G faol loyni qo'shing, 30 daqiqa davomida aralashtiring, isitma, filtrlash va villaga ajrating va metil ergometin koressori birikmasini oling 6 9 6 9} oling.
Metylergometrine Maleate birikmasini tayyorlash:
Weigh IOg of crude methylergotamine maleate, 25g of methanol and 175g of ethanol into a 250mL single-port reaction flask, and heat them to 650℃C for dissolution; 0. 75} aktivlashtirilgan loyni qo'shish, 30 daqiqaga aralashtiring, issiq va quruq, filtni a sovutib oling va metil ergometine} 7 8} hosil qiling.
Sintez yo'nalishimetyggonovinovine0 tuziquyidagicha:
Birinchidan, ergometin va metil metakrylate spirtlipropenilni ergometinni olish uchun "alkogol va alkachi" katalizi ostida baholandi.
6-metilpropenilni gluminiy trixlorid bilan bir dikinometane bilan shakllantiruvchi metilpropenilni shakllantirish orqali olindi.
Natriy gidroksidda 6-metil-8-brromoergotin va etil atetatning reaktsiyasi 6-metil-8-etil atettin ergotinini anglatadi.
6-metil-8-fenol ergometine 6-metil-8-etil atettatsiya ergometinini fenol va natriy yodida natriy gidroksidli eritmasi bilan reaktsiyada tayyorlandi.
6-metil-8-fenol ergrosterine akril anxididagi akril anjidlari bilan reaktsiya orqali tayyorlangan.
Metaylgotamin andronte olish uchun 6-metil-8 fenol ergotamin ergotamin ergotamin va etgot kislotasi reaktsiyasi.
Bu metylergotamine anstrotate-ning oddiy sintezi, ammo haqiqiy ishlab chiqarishda murakkab sintez sxemalari yoki reaktsiya shartlari tuzatilishi mumkin.
Metygotamine Malote Case-ni tayyorlash usuli quyidagi bosqichlarni o'z ichiga olgan holda tavsiflanadi: xom metylergotamin malumini isitadi va uni kristalli hal qiluvchi eritib, faol loy, aralashtirish va filtrlashni qo'shadi; Filtrda sovutiladi va moslashtirilgan, ajratilgan va metyllergotamin Modeatning kristall shakli olish uchun quritiladi.
Uning aralashmasini tayyorlash:
Qo'rqinchli metylergometrine modeli, 30 g metanol va 120 g ethlani port reaktsiyasi plastikiga 250 mln. IG faol loyni qo'shing, 30 daqiqa davomida aralashtiring, issiqda filtrni (TC, Filtrni oling va mushtni ajratib oling va metil ergometine} 8 2} hosil qiling.
Reaktsiya xususiyatlariMetyggonovinovine0 tuzi:
Termal barqarorlik:
Mega quruq sharoitda yaxshi issiqlik barqarorligiga ega, ammo nam sharoitda parchalanish juda oson.
Kislota - Asosiy barqarorlik:
Metaergonandeyt kislotali va neytral sharoitlarda nisbatan barqaror, ammo kuchli ishqorli sharoitlarda parchalanish juda oson.
Fikrlar:
Metaergonate engil va thisnavda uchun osonlikcha beqaror emas.
Oksidtsiya - Mulkni qisqartirish:
Metaergonate - bu qizil rangdagi reaktsiyadan osonlikcha ta'sir ko'rsatadigan tartibli birikma.
Bu giyohvand moddalar bilan bir pog'onali qon ketishini va bachadon distrofiyasini davolashda ishlatiladigan dori. Quyidagi kimyoviy xususiyatlari:
Divoning:
Metlergotamin va androgenik kislota metylergotamin va androjenik kislota ichiga suvga ajratilishi mumkin.
01
Karboksil kislotasi reaktsiyasi:
Metrlergotamine andronte Carboxil Groupni o'z ichiga oladi, bu esa baholash reaktsiyasi, atsoliatsiya reaktsiyasi, va boshqalar.
02
Elektrofik almashtirish reaktsiyasi:
Fenogropil aminino guruhida vodorodli atom, metaylgotamine anronatsiyasida, shuningdek, axlat va artillyatsiya kabi elektrofilik almashinuv reaktsiyasiga olib kelishi mumkin.
03
Qayta pasaytirish reaktsiyasi:
Metergotaminni qayta tushirish reaktsiyasi orqali metylergotaminga kamaytirish mumkin.
04
Bu giyohvand moddalar bilan bir pog'onali qon ketishini va bachadon distrofiyasini davolashda ishlatiladigan dori. Uning farmakokinetik xususiyatlari quyidagilar:
So'rilish:
Og'iz orqali ma'muriyatdan so'ng, metygotandrate taxminan 60-70% moddasi bilan ekstruktinal traktga berilishi mumkin. Preparat boshqa yo'llar bilan (mushak ichiga kiritish kabi) qo'llanilganda, so'rilishi darajasi tezroq bo'ladi.
01
Tarqatish:
Metazonandenvate yo'ldosh to'sig'idan o'tishi mumkin, ammo sutdagi taqsimot hali ham noaniq. Preparat asosan jigar, o'pka, buyrak va bachadonda taqsimlanadi.
02
Metabolizm:
Metlergotandront jigarda gidroksilatsiya va desertatsiyadan o'tkaziladi va uning metabolitlari asosan metablergotamin va metyllergotamin hisoblanadi.
03
Jurnati:
Metlergotandronat - jigar va buyrak orqali chiqariladi va buyrak tomonidan chiqarilgan asosiy metabolitlar - bu gidroksimmetrhotamin va gidroksimmxotamin.
04
Farmakodinamikasi:
Metaergonandeyt asosan bachadonning ayirboshlash mushaklarini, keyinchalik keyingi qorurgiya qon ketishiga va bachadon distrofiyasini davolash maqsadida bachadonning silliq mushaklarini tashkil etish orqali bachadonning ichki mushaklarini puxta o'ylagan holda, bachadonning silliq mushaklarini kuchaytiradi.
05
Metyggonovinovine0 tuziUterus qon ketishini va bachadonraxonni davolash va bachadon distrofiyasini davolash uchun asosiy funktsiya bo'lgan smi {{0} sintetik Ergonovine analoge, shuning uchun keyingi startum qon ketishi va bachadon distrofiyasini davolash maqsadida. Uning farmakologik xususiyatlari quyidagilar:
1. Amaliyot mexanizmi: Bachadon silliq mushak hujayralari va 5 gidrokremin retseptini kuchaytirishi va endeptura mushaklarining qon ketishini kamaytiradi va qon tomirlarining qon oqimini kamaytiradi.
2. Farmakodinamika: Mega bachadon silliq mushakning keskinlik va chastotasini ko'paytirishi mumkin, shuning uchun keyingi qon ketishini kamaytiradi. Kezaryev uchastkadan o'tayotgan ayollar orasida, Mega, ayniqsa ayollar yuqori -} xavf omillari, masalan, bir nechta homiladorlik, intrauterin infektsiyasi va boshqa narsalar mavjud.
3. Farmakokinetikasi: og'iz orqali ma'muriyatdan keyin metaylganderronate taxminan 60-70% moddasi bilan ekstrukjandronte-ga berilishi mumkin. Preparat boshqa yo'llar bilan (mushak ichiga kiritish kabi) qo'llanilganda, so'rilishi darajasi tezroq bo'ladi. Preparat asosan jigar, o'pka, buyrak, bachadon va bachadon va boshqa to'qimalarda, tanadagi boshqa to'qimalarda taqsimlanadi va asosan jigar va buyrak orqali chiqariladi.
4. Nojo'ya reaktsiyalar: Metaergonandeyt qon bosimini, bosh og'rig'i, sinxron, ko'ngil aynish, qusish, toksik epidromoliz (o'n), interstitsial pnevmoniya kabi jiddiy reaktsiyalarga olib kelishi mumkin.
Issiq teglar: metylergonovineine Trine Trreate Case 57432-61-8, etkazib beruvchilar, zavod, fabrika, ulgurji, sotib olish, narx, asosiy, sotuv uchun