Sefaleksin kukuniOdatda oq rangda ozgina sariq rangdagi kristalli kukunga o'xshaydi va bir oz nopok hid foydalanuvchilarning uni aniqlash uchun oddiy usulni taqdim etadi. Cas 15686-71-2, C16H17N3o4S turli xil hal qiluvchilarda eruvchanlikdagi jiddiy tafovutni ko'rsatadi. Suvda u faqat bir oz eritib yuborishi mumkin, bu esa suvda yuvish uchun bir oz vaqt va sharoit kerakligini anglatadi. Sefalexin etanol, xloroform yoki efirda erimaydi. Bu hujayra devorlarining sintezini inhaelınınınınığınınınınınıcınınınıcıcının, hujayra devorlarining sintezini inhibe qilishi, hujayralar tarkibini kengaytirish va bakteriyalarni o'ldirishiga olib keladigan yarim smili sintetik avlodidir. Escherichia coli, oqsilia va salmonella kabi bakteriyalarga ma'lum bir antibakterial ta'sir ko'rsatadi va siydik yo'llari infektsiyalarini, uretrit, surunkali sistit va boshqa siydik infektsiyalarini davolash uchun ishlatilishi mumkin. U yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega va bakterial infektsiyalar natijasida yuzaga keladigan qichishish, og'riq va yonish kabi alomatlarni engillashtirish uchun ishlatilishi mumkin.
|
Kimyoviy formula |
C16H17N3O4S |
|
Aniq massa |
347 |
|
Molekulyar og'irlik |
347 |
|
m/z |
347 (100.0%), 348 (17.3%), 349 (4.5%), 349 (1.4%), 348 (1.1%) |
|
Elementar tahlil |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23 |
|
|
|
Molekulyar tuzilma va funktsional guruhlar
Cefacllorning kimyoviy tarkibida antibakterial faoliyat uchun asosiy tarkibiy qismi bo'lgan a - laktam halqasi mavjud. Laktam halqasi noyob kimyoviy xususiyatlarga ega va qortog 'atom va karbonton uglerod atomi o'rtasida yuqori reaktsiyalangan to'rtburchaklar tuzilmasi. Ushbu tuzilma sefaclorni bakterial kamonli devor sintezi (pppes) bilan bog'lab, bakterial hujayra devorlari sintezida bakterial hujayralari sintezini inhatering va pakteriyalarni buzish uchun bakteriyalarni sintez qiladi.
Laktam halqasidan tashqari, sefalosporin molekulalarida aminona, karbozadil va oltingugurt atomlari kabi funktsional guruhlar mavjud. Aminokara guruhlari ishqorli va kislotalarga tuzlarni shakllantirish uchun reaktsiya qilishlari mumkin; CarboxyL guruhlariga kislotalilik mavjud va tuzlarni shakllantirish uchun asoslar bilan reaktsiya qilish mumkin; Oltingugurt atomlari, masalan, qayta chopish reaktsiyalari kabi ba'zi muhim kimyoviy reaktsiyalarda ishtirok etadilar. Ushbu funktsional guruhlarning mavjudligi ba'zi kimyoviy faoliyat bilan sefalosporinni kuzatadi va unga turli kimyoviy reaktsiyalarda ishtirok etish imkonini beradi.
Barqarorlik
Issiqlik uchun barqarorlik
Sefaleksin kukuniquruq holatda nisbatan barqaror, ammo yuqori haroratlarda parchalanish reaktsiyalariga uchraydi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, harorat ma'lum darajaga ko'tarilganda, Cefaclorning laktam halqasi jiringlash reaktsiyasini boshlaydi, bu uning antibakterial faoliyatini yo'qotishga olib keladi. Masalan, isitish sharoitida sefalosporin ba'zi faol bo'lmagan mahsulotlarni ishlab chiqaradigan molekulyar qayta joylashtirish, gidroliz va boshqa reaktsiyalar sodir bo'lishi mumkin. Shuning uchun, tog'lash, saqlash va undan foydalanishda yuqori haroratlarning ta'sirini oldini olish uchun harorat sharoitini qat'iy boshqarish kerak.
Kuchli kislotalar va bazalarning barqarorligi
Sefalexin kuchli kislota va kuchli ishqor muhitda beqaror. Kuchli kislotali muhitda, sefalosporin gidroliz reaktsiyasiga uchraydi, bu esa tegishli karboksil kislotalari va omin birikmalarini hosil qilish uchun laktam halqasini ochadi. Kuchli ishqorli muhitda laktam halqasi parchalanishi mumkin va molekuladagi boshqa funktsional guruhlar, shuningdek, preparatning kimyoviy tuzilishidagi o'zgarishlarga va uning samaradorligining pasayishi mumkin. Shuning uchun, seftriakson eritmasini tayyorlashda uning barqarorligini ta'minlash uchun tegishli pH oraliqni tanlash kerak.
Ultrabinafsha nurlanishiga barham berish
Ultrabinafsha nurlanishining yuqori energiyasi tufayli u o'zlarining parchalanishiga olib keladigan tefaklor molekulalarining kimyoviy obligatsiyalarini buzishi mumkin. Ultrabinafsha nurlanish erkin radikallar kabi faol vositalarni ishlab chiqaradigan, masalan, Faol tubatorlarni ishlab chiqaradigan bemalol vosita molekulasidagi ma'lum kimyoviy aloqalarni buzishi mumkin. Ushbu vositachiliklar preparatning tanazzuliga olib keladigan bu vositalar yana reaktsiya qilishadi. Shuning uchun seftriaksonni saqlash va undan foydalanishda to'g'ridan-to'g'ri quyosh nuri va ultrabinafsha nurlanishidan saqlanish kerak va quyuq qadoqlash va saqlash usullaridan foydalanish kerak.
Kimyoviy reaktivlik
Sefalexin eritmada, ayniqsa kislotali yoki ishqor sharoitida gidroliz reaktsiyasiga uchraydi. Gidroliz reaktsiyasi - laktam halqa ochilishiga olib keladi, natijada karboksil kislotalar va omin birikmalarning paydo bo'lishi mumkin. Gidrolizlanish reaktsiyasi stavkasi harorat, pH qiymati va eritma konsentratsiyasi kabi omillarga ta'sir qiladi. Umuman olganda, harorat qanchalik yuqori bo'lsa, pH qiymati qanchalik yuqori bo'lsa, shunda eritma kontsentratsiyasi yuqori bo'lsa, gidroliz reaktsiyasi tezroq bo'ladi. Masalan, kislotali sharoitlar ostida CEFdaperazone gidroliz reaktsiyasi tezlashib boradi, tegishli karboksil kislotalar va fenilgnllorid gidroxloridi kabi mahsulotlar ishlab chiqariladi.
Oltingunt atomlari va sefalosporin molekulalarida boshqa funktsional guruhlar ma'lum darajada kamayish qobiliyatiga ega va oksidlanish reaktsiyalariga moyil bo'ladi. Okssisitantlar ta'siri ostida oltingugurt atomlari oksidizatsiya bo'lishi mumkin, bu preparatning kimyoviy tuzilishidagi o'zgarishlarga olib keladi. Oksidlanish reaktsiyasi tog 'tonini qorong'i bo'lishi mumkin va uning antibakterial faoliyatiga ham ta'sir qilishi mumkin. Masalan, ba'zi oksidlovchi sharoitlarda seftriakson sefroiaxyonning o'zidan ko'ra pastroq antibakterial faoliyatga ega bo'lishi mumkin.
Sefalexin ninxidrin eritmasi bilan kimyoviy reaktsiyadan o'tishi mumkin, natijada rang o'zgarishiga olib keladi. Ushbu rang reaktsiyasi tonnachani sifatli yoki miqdoriylashtirish uchun foydali bo'ladi. Hindistonlik Ketonning binafsha yoki ko'k birikmalarni ishlab chiqarish uchun sefalosporin molekulalarida aminokislota guruhlari kabi funktsional guruhlar bilan reaktsiyaga kirishishi mumkin. Seksllor tarkibi reaktsiya mahsulotini yutishni o'lchash bilan aniqlash mumkin. Ushbu reaktsiya giyohvandlikni tahlil qilishda muhim ahamiyatga ega va dori-darmon sifatini nazorat qilish va klinik sinov uchun ishlatilishi mumkin.
Solubatulik bilan bog'liq kimyoviy xususiyatlar
Turli xil eritgichlarda eruvchanlik
Sefalexin suvda bir oz eriydi va etanol, xloroform yoki efirda erimaydi. Ushbu eraluvchanlik xarakteri bu molekulyar tuzilma va funktsional guruhlar bilan bog'liq. Suv polar erituvchi va polar funktsional guruhlari (masalan, karboklar va aminoklar guruhlari), bu karfazyly va Aminal guruhlari kabi, suv molekulalari bilan vodorod bog'laydi. Biroq, etanol, xloroform va efir kabi organik erituvchilar, polifalülsuluklukt va sefaloseary molekulalari, bu erituvchilarda sefalosporinning pastki qismiga olib keladi.
Shakllanishni tayyorlashda eruvchanlikning ta'siri
Sefaklorning eruvchanligi tufayli uning formalarini tayyorlashda maxsus usullar talab qilinadi. Masalan, og'iz bo'shlig'i suyuq formalarini, masalan, propilen glikol, polietilen glikol, polietilen glikol, polietilen glikol va boshqalarni suvda ko'paytirishda qo'shilishi mumkin. Qattiq formalarni tayyorlashda, ularni tarqatish va biologik holni yaxshilash uchun zarralar hajmi va shaklini boshqarish kerak.
Yuqori kuch
Biz turli xil uzatish komponentlarini, shu jumladan spetadkalar, roliklar, shpalar, rafkalar, kouls, kasnalar, nayzalar, papitalar, kasblar, tokchalarni va boshqa narsalarni taklif etamiz.
Professional
Biz turli xil uzatish komponentlarini, shu jumladan spetadkalar, roliklar, shpalar, rafkalar, kouls, kasnalar, nayzalar, papitalar, kasblar, tokchalarni va boshqa narsalarni taklif etamiz.
Dorilar bilan o'zaro ta'sir
Probenekisid bilan o'zaro ta'sir
Cefachlor va propikonazoldan bir vaqtda foydalanish, yarim tanasiz sefaklorning chiqarilishini kechiktirishi va qon kontsentratsiyasini ko'paytirishi mumkin. Probencecid rezokilning buyrak naychalari tomonidan Cefoksilning sekretsiyasini qondirishi mumkin, shu bilan gefokilning chiqarilishini kamaytiradi. Ammo probencididi sapchaklorning chiqilishini chiqarishni kuchaytirishi haqida xabarlar ham bor. Ushbu o'zaro ta'sirning CEFAFAKORning samaradorligi va xavfsizligiga ta'sir qilishi mumkin, shuning uchun kombinatsiyalangan terapiyadan foydalanganda ehtiyot bo'lish kerak.
Xolesterl Amine (Xolesterl Amine) bilan o'zaro ta'sir
Kefaklorning KOsefaleksin kukuniSefaklorning qon konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Kolasetaid - bu erimaydigan komplekslarni hosil qilish uchun Cefoksil bilan bog'laydigan anion birja qatronlari, shu bilan ichakda gefokilning so'rilishini kamaytirishi mumkin. Shuning uchun, bir vaqtning o'zida ikkala dori vositalaridan foydalanganda, CEFAFORLORNING Dozasini yoki ma'muriyat vaqtini o'zgartirish kerak.
Aminoglikosid dorilari bilan o'zaro ta'sir
Sefaklorning kombinatsiyasi va amekoglikosid dorilarining nefrotoksikligini oshirishi mumkin. Aminoglikosidi giyohvand moddalarining o'zlari ma'lum darajada nefrotoksiklik va seftriakson tanadagi metabolizmdan keyin buyraklarga ma'lum bir yukni keltirib chiqarishi mumkin. Ikkita dorilar birgalikda qo'llanilganda, nefrotoksiklikning kuchayishi xavfi. Shuning uchun kombinatsiyalangan terapiyadan foydalanganda bemorning buyrak funktsiyasining yaqin monitoringi zarur.
Jonli tfhoid vaktsinasi bilan o'zaro ta'sir
Cefachlor va tifoidli vaktsinaning Koul Ma'muriyati tif yashoqdagi vaktsinaning immunitetga ta'sirini kamaytirishi mumkin. Mumkin bo'lgan mexanizm shundaki, CEFACACLLE SALmonella Tumga ega, bu vaktsinalardagi salmonella tetigini ko'payishi mumkin bo'lgan salmonella teatri bilan antibakterial faollik mavjud bo'lib, shu bilan emmuniyliklarning samaradorligiga ta'sir ko'rsatadi. Shuning uchun, sefalosporin jonli tfhoid vaktsinasidan foydalanishdan oldin va keyin vaqt o'tishi kerak.
Metabolik bog'liq kimyoviy xususiyatlar
Metabolik yo'llar
Sefalexin asosan jigarda metabollanadi va buyraklar orqali chiqariladi. Jigarda seftriakson bir nechta metabolitlarni yaratish kabi bir qator fermentatik reaktsiyalarga uchraydi, ba'zi bir metabolitlarni hosil qiladi. Ushbu metabolitlar turli xil farmakologik faoliyati va toksiklik bo'lishi mumkin. Masalan, sefalosporin metabollari deacetilizatsiya qilingan sefalosporin, 7- eminosefalospaniy kislotasi va boshqalarni o'z ichiga olishi mumkin.
Metabolizmning giyohvandlik samaradorligi va xavfsizlikka ta'siri
Sefraklorning metabolik jarayoni uning samaradorligi va xavfsizligiga ta'sir qiladi. Turli xil shaxslar Cefaxtorga nisbatan turli xil metabolik qobiliyatlarga ega bo'lib, ular tanadagi preparatning turli konsentratsiyasining kontsentratsiyasi va harakatlanishiga olib kelishi mumkin. Masalan, kuchli metabolik qobiliyatga ega bo'lgan jismoniy shaxslar teri bo'lmagan mahsulotlarga tezroq metabolizatsiya qilishlari mumkin va shu bilan preparatning samaradorligini kamaytirish; Zaif metabolik qobiliyatli shaxslar giyohvand moddalar kontsentratsiyasini to'plashlari, giyohvand moddalarni himoya qilish xavfini oshirishi mumkin.
Antibakterial spektr bilan bog'liq kimyoviy xususiyatlar
Antibakterial spektr miqyosi
Sefotaksamning antibakterial spektrining oshqozonakasi bilan o'xshash, ammo uning antibakterial faolligi ikkinchisidan pastdir. Enterokokk va metitsillinlarga chidamli stafilokokklar bundan mustasno, gramm musofir koktiv Cefoksilga sezgir. Sefalexin Neisseria-ga antibakterial ta'sir ko'rsatadi, ammo gripp bakteriyalariga kam sezgir. Ba'zi Escherichia coliga ma'lum bir antibakterial ta'sir ko'rsatadi, Proteus Mirabilis, Klebiella pnevmoniya va salmonella. Boshqa Escherichia coli, akuumanlii, psudomonas aeruginosa va bakteridets fragilis Cefalexinga chidamli.
Antibakterial mexanizm va kimyoviy tarkibi o'rtasidagi munosabatlar
Kefaklorning antibakterial ta'siri bir yoki bir nechta penitsillinni bakteriyalardagi bir yoki bir nechta penitsillinning bakteriyalari (PbPP) bakteriyalardagi bakteriyalar bilan bog'lash orqali erishiladi. Uning molekulyar tuzilishidagi laktam halqasi - bu PBPS bilan bog'lash uchun asosiy sayt. Turli xil bakteriyalar turli xil ppitalar va Cefachlorning turli xil pbitalardagi turli xil pbitalardagi farqlarni aniqlaydi. Masalan, seftriakson gramm ijobiy bakteriyalar uchun kuchli yaqinlikka ega, shuning uchun gramm ijobiy bakteriyalariga qarshi yaxshi antibakterial faollik namoyish etiladi; Biroq, ba'zi PBPS gramm salbiy bakteriyalar uchun yaqinlik qiladi, shuning uchun ba'zi gramm salbiy bakteriyalarga qarshi o'zlarining antibakterial faolligi nisbatan kambag'aldir.
Toksiklik bilan bog'liq kimyoviy xususiyatlar
O'tkir toksiklik
Sefaleksin kukuniKam o'tkir toksiklik bor, ammo u hali ham tanaga yuqori dozalarda zarar etkazishi mumkin. Hayvonlar tajribalari shuni ko'rsatdiki, kalamushlarda og'iz orqali boshqariladigan seftram (ld50) nisbatan yuqori ekanligini ko'rsatdi, bu esa uning hayvonlarga o'tkir toksiklik darajasi pastligini ko'rsatadi. Biroq, klinik dasturlarda, agar sefalosporin ingradi yoki haddan tashqari ishlatilsa, bu ko'ngil aynish, qusish, diareya, toshma, toshma va boshqalar kabi bir qator salbiy reaktsiyalarga olib kelishi mumkin.
Surunkali toksiklik
Sefaklordan uzoq muddatli foydalanish surunkali toksik reaktsiyalarga olib kelishi mumkin. Masalan, uzoq muddatli dorilar mikrobiota disbioziga va ikkilamchi infektsiyalarning paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin. Buning sababi, sefalosporin patogen bakteriyalarni inhab, shuningdek, giyohvand moddalarga chidamli yoki opportunistik patogenlar tarqalishiga olib keladi va yangi infektsiyalarni keltirib chiqaradi. Bundan tashqari, Kefaklordan uzoq muddatli foydalanish, shuningdek, K vitaminlari va B vitaminidagi kamchiliklarga olib kelishi mumkin.
Muvuvchilik, terologogenik va karsino
Hozirgi vaqtda mutakkitlik, teratogenlik va osh qefulning karsininligida nisbatan kam tadqiqotlar mavjud. Ba'zi bir ano va hayvonlar bo'yicha tajribalarda seftriakson muayyan sharoitlarda mutagistiklik bo'lishi mumkinligini ko'rsatdi, ammo uning muhim teatgenik va karsinoogen ta'siri klinik dasturlarda topilmadi. Biroq, dorivor ayollar, emizikli ayollar va bolalar kabi dorilar xavfsizligini ta'minlash maqsadida, oshpazni ishlatishda ehtiyotkorlik va kortni yaxshilashlari kerak.
Issiq teglar: Cephaleksin kubasi Cas 15686-71-2 {0}} 15686-71-2 {0}} {0}} {0}} {Productions, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, asosiy, sotuv uchun