Klaskoteron kukuni17- (1-oksopropil) -17-gidroksiandrost-4-, 16-en-3-one kimyoviy nomi bilan kimyoviy moddadir. Oq yoki oq rangli kristalli kukun, molekulyar formula C24H34O5, CAS 19608-29-8. Suvda eruvchanligi juda past, lekin metanol, xloroform, etanol, efir va boshqalar kabi organik erituvchilarda yaxshi eruvchanligi turli xil biologik faolliklarga ega bo'lgan muhim organik birikma. Bu sun'iy ravishda sintez qilingan adrenergik 2 retseptorlari agonisti bo'lib, astma, surunkali obstruktiv o'pka kasalligi (KOAH) va boshqa nafas olish kasalliklarini davolash uchun sintetik dori sifatida ishlatiladi. U bronxial silliq mushaklarni kengaytiradi, bronxial spazmlarni kamaytiradi va astma alomatlarini engillashtiradi. Shuni ta'kidlash kerakki, hozirda akne kabi teri kasalliklarini davolash uchun foydalaniladi, uni faqat shifokor nazorati ostida qo'llash mumkin. Ammo laboratoriya tomonidan taqdim etilgan mahsulotlar birlamchi kimyoviy mahsulotlar bo'lib, faqat laboratoriyada foydalanish uchun mo'ljallangan.
U odatda oq yoki oq rangli kristallar yoki kristalli kukunlar shaklida mavjud. Bu ko'rinish xususiyati uning molekulyar tuzilishi yuqori tartibli va barqarorlikka ega ekanligini ko'rsatadi. Oq yoki oq rang, odatda, aralashmada hech qanday aniq aralashmalar yoki xromoforlar mavjud emasligini anglatadi. Kristallik klavulan molekulalari qattiq holatda muntazam panjara tuzilishini hosil qilishi mumkinligini ko'rsatadi, bu ularning molekulalararo o'zaro ta'siri bilan chambarchas bog'liq.

|
Kimyoviy formula |
C24H34O5 |
|
Aniq massa |
402 |
|
Molekulyar og'irlik |
403 |
|
m/z |
402 (100.0%), 403 (26.0%), 404 (2.7%), 404 (1.0%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 71.61; H, 8.51; O, 19.87 |
|
|
|

Ko'p biologik faollikka ega bo'lgan birikma sifatida,klaskoteron kukunibir nechta sohalarda keng qo'llash istiqbollarini ko'rsatdi.
Tibbiyot sohasi
1. Akne vulgarisni davolash
Akne vulgaris surunkali teri kasalligi bo'lib, yog'ning ko'p sekretsiyasi, giperkeratoz, akne bakteriyalarining kolonizatsiyasi va yallig'lanish bilan tavsiflanadi. Yangi mahalliy androgen retseptorlari inhibitori sifatida u dihidrotestosteronga o'xshash steroid tuzilishga ega va in vitro dihidrotestosteronning androgen retseptorlari bilan bog'lanishini inhibe qilishi mumkin. Ushbu inhibitiv ta'sir uni akne vulgarisni davolashda sezilarli darajada samarali qiladi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, uning 1% o'rtacha va og'ir akne bilan og'rigan bemorlarni davolashda yaxshi xavfsizlik va samaradorlikni namoyish etadi. Ushbu krem akne lezyonlarining sonini va zo'ravonligini kamaytirishi va bemorlarning terining holatini yaxshilashi mumkin. Shuning uchun u akne vulgarisni davolashning yangi variantiga aylanishi kutilmoqda.
2. Nafas olish tizimi kasalliklarini davolash
Shuningdek, u nafas olish tizimi kasalliklari uchun terapevtik salohiyatni namoyish etadi. Bronxial silliq mushaklarni kengaytirish, bronxial spazmlarni kamaytirish va astma belgilarini yumshatish uchun adrenergik 2 retseptorlari agonisti sifatida foydalanish mumkin. Klauston bronxial silliq mushak hujayralari membranasidagi adrenergik 2 retseptorlari bilan bog'lanib, hujayralardagi adenilatsiklazani faollashtiradi, cAMP darajasini oshiradi va keyinchalik bronxial silliq mushak hujayralarida Ca2+kontsentratsiyasini kamaytirish uchun protein kinaz A ni faollashtiradi, bronxlarni bo'shashtiruvchi ta'sirga erishadi. Bundan tashqari, u yallig'lanish va allergik reaktsiyalarni inhibe qilishi, nafas yo'llarining shilliq qavatining shishishi va yallig'lanishini kamaytirishi va astma belgilarini yanada yaxshilashi mumkin. Bu astma va surunkali obstruktiv o'pka kasalligi (KOAH) kabi nafas olish kasalliklarini davolashda keng qo'llash istiqbollariga ega.
3. Boshqa dorivor maqsadlar
Yuqorida aytib o'tilgan asosiy foydalanishdan tashqari, u boshqa farmatsevtika dasturlariga ham ega bo'lishi mumkin. Masalan, u farmatsevtika oraliq mahsuloti bo'lib xizmat qilishi va boshqa biologik faol birikmalar sintezida ishtirok etishi mumkin. Bundan tashqari, u antibakterial, yallig'lanishga qarshi va antioksidant xususiyatlar kabi biologik faollikka ega bo'lishi mumkin, bu esa uni dori vositalarini ishlab chiqish sohasida potentsial qimmatli qiladi. Biroq, bu potentsial foydalanish hali ham qo'shimcha tadqiqotlar va tasdiqlashni talab qiladi.
Akvakultura maydoni
Akvakultura sanoatida u o'zining noyob bioaktiv ishlatilishini ham namoyish etdi. U suvda yashovchi organizmlarning o'sishiga yordam berish va ozuqani tejash, shuningdek, suv kasalliklarining oldini olish funktsiyasiga ega. Ushbu foydalanish biologik salomatlikni mustahkamlash va ishlab chiqarish samaradorligini oshirishda uning imkoniyatlarini namoyish etadi.

1. O'sishni rag'batlantirish
U suvda yashovchi organizmlarning fiziologik funktsiyalarini tartibga solish orqali ularning o'sishi va rivojlanishiga yordam berishi mumkin. Bu suvda yashovchi organizmlarning endokrin tizimiga, metabolik yo'llariga yoki immunitet tizimiga ta'sir qilish orqali o'sish tezligini va yashash tezligini oshirishi mumkin. Bu uni akvakulturada keng qo'llash istiqbollariga ega bo'lishiga imkon beradi, bu esa akvakulturaning samaradorligi va iqtisodiy foydasini oshirishga yordam beradi.
2. Tasmani saqlang
Shuningdek, u suvda yashovchi organizmlarning ozuqa uchun foydalanish darajasini oshirish orqali ozuqa chiqindilarini kamaytirishi mumkin. U suvda yashovchi organizmlarning hazm qilish va so‘rilish funksiyasini yaxshilashi yoki ularning ishtahasini tartibga solish, ozuqa tarkibidagi ozuqaviy moddalardan samaraliroq foydalanish imkonini beradi. Bu nafaqat naslchilik xarajatlarini kamaytirishga yordam beradi, balki atrof-muhitning ifloslanishini ham kamaytiradi.
3. Kasallik va zararkunandalarning oldini olish
Shuningdek, u suv kasalliklarining oldini olish funktsiyasiga ega. Bu suvda yashovchi organizmlarning immunitetini oshirish yoki patogenlarning o'sishi va ko'payishini inhibe qilish orqali kasalliklarning paydo bo'lishi va tarqalishini kamaytirishi mumkin. Bu suv xo‘jaligining sog‘lom rivojlanishini ta’minlash va suv mahsulotlari sifatini oshirishda katta ahamiyatga ega.

Klaskoteron kukuniBu quyidagi farmakologik ta'sirga ega og'iz va topikal akne davolashning yangi turi:
1. Yog 'bezlarining sekretsiyasini inhibe qilish: Klaskoteron, mahalliy androgen retseptorlari antagonisti sifatida, yog 'bezlari tomonidan sebum sekretsiyasini inhibe qilishi mumkin, shuning uchun akne holatini kamaytiradi.
2. Yallig'lanish ta'siri: Clascoterone yallig'lanish reaktsiyasini inhibe qilishi va akne yallig'lanishining alomatlarini engillashtirishi mumkin.
3. Antimikrobiyal ta'sir: Clascoterone ham akne bakteriyalarining o'sishi va ko'payishini inhibe qilishi mumkin, shuning uchun akne holatini kamaytiradi.
4. Soch follikulalari hujayralarini himoya qilish: Klaskoteron soch follikulalari hujayralarini himoya qilishi va aknening soch follikulalari hujayralariga zararini kamaytirishi mumkin.
Umuman olganda, Clascoteronening farmakologik ta'siri asosan yog 'bezlarining sekretsiyasini inhibe qilish, yallig'lanish reaktsiyasini kamaytirish, akne bakteriyalarining o'sishini inhibe qilish va soch follikullari hujayralarini himoya qilish orqali akne holatini yaxshilashdan iborat.
Clascoterone - akne og'iz va tashqi davolash uchun dori. Uning farmakokinetik xususiyatlari quyidagilardan iborat:
1. Absorbtsiya: Klaskoteron og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez so'rilishi mumkin va eng yuqori konsentratsiyaga erishish vaqti 2,5 soatni tashkil qiladi. Tashqi foydalanishdan keyin Clascoterone teri orqali so'rilishi mumkin, ammo uning so'rilish tezligi sekin.
2. Tarqalishi: Klaskoteron butun tanaga tarqalishi mumkin va teri va yog 'bezlari to'qimalariga kirishi mumkin.
3. Metabolizm: Klaskoteron asosan jigarda turli metabolitlarni hosil qilish uchun metabollanadi, ulardan 3-OH-klasskoteron eng muhim faol metabolitdir.
4. Chiqarilishi: Klaskoteron va uning metabolitlari asosan jigar va buyraklar orqali chiqariladi.
5. Dozaga bog'liqlik: Klaskoteronning qondagi konsentratsiyasi uning dozasi bilan ijobiy bog'liqdir. Xavfsiz diapazonda Klaskoteronning dozasi qanchalik yuqori bo'lsa, uning yog 'bezlari sekretsiyasini inhibe qilishi va yallig'lanishga qarshi ta'siri shunchalik aniq bo'ladi.
Umuman olganda, Clascoterone yaxshi singishi, tarqalishi va metabolizmiga ega va in vivo jonli ravishda ma'lum dozaga bog'liq. Bu xususiyatlar uning akne davolash ta'siriga muhim ta'sir ko'rsatadi.

Klaskoteron kukuni(17-(1-oksopropil)-17-gidroksiandro-4,16-en-3-one) sintetik birikma. Uning sintetik yo'nalishi quyidagicha:
1. 3-gidroksi-1-propenol propenoldan gidroksillanish orqali sintezlandi.
2. 1,3-dimetoksi-5-gidroksi-7,8-dihidro-4H-2-benzopiran-4-on 3-gidroksi-1-propanoldan ko'p bosqichli reaktsiya orqali sintez qilindi.
3. Klaskoteron 1,3-dimetoksi-5-gidroksi-7,8-dihidro-4H-2-benzopiran-4-ondan ko'p bosqichli reaktsiya orqali sintez qilindi.
Klaskoteronning sintetik yo'li nisbatan murakkab bo'lib, ajoyib kimyoviy texnologiya va reaktsiya sharoitlarini qattiq nazorat qilishni talab qiladi. Bundan tashqari, sanoat ishlab chiqarishida tannarx, rentabellik, tozalik va boshqa omillarni hisobga olish kerak.

Klaskoteron sintetik birikma bo'lib, uning laboratoriya sintezi yo'nalishi quyidagicha:
1. 4-en-3,17-dion va vinilmetil efir qaytarildi va 17-gidroksi-4-enon hosil qilish uchun natriy asetat ishtirokida alkogollashtirildi.
2. 17-(1-bromopropiloksi)-4-enon 17-gidroksi-4-enonni 3-bromopropil kislota bilan reaksiyaga kiritish orqali sintezlandi.
3. 17-(1-bromopropiloksi)-4-enon va benziltrimetilammoniy tuzi 17-(1-oksopropil)-4-enon hosil qilish uchun gidroksidi kataliz ostida bromlanish reaksiyasiga uchraydi.
4. Klaskoteron hosil qilish uchun 17-(1-oksopropil)-4-enonning natriy gidroksid katalizi ostida qisman gidrolizlanishi va sirka angidridining esterifikatsiya reaksiyasi amalga oshirildi.
Shuni ta'kidlash kerakki, ushbu kimyoviy reaktsiyalar laboratoriya sharoitida amalga oshirilganda, reaktsiyaning yuqori hosildorligi va tozaligini ta'minlash uchun reaksiya sharoitlari va ish xavfsizligini qat'iy nazorat qilish kerak.
Klaskoteron kukunimaʼlum reaksiya xossalariga ega boʻlgan sintetik birikmadir. Klaskoteronning ba'zi reaktsiya xususiyatlari quyidagilardir:
Oksidlanish reaktsiyasi:
Klaskoteron oson oksidlanadi va turli oksidlovchilar (masalan, vodorod peroksid, benzoil peroksid va boshqalar) tomonidan tegishli karboksilik kislota yoki keto kislotaga oksidlanishi mumkin.
Qaytarilish reaktsiyasi:
Klaskoteronni turli xil qaytaruvchi moddalar (masalan, natriy sulfit, vodorod, alyuminiy va boshqalar) yordamida tegishli spirtga kamaytirish mumkin.
Termik parchalanish reaktsiyasi:
Klaskoteron turli xil mahsulotlarni ishlab chiqarish uchun yuqori haroratda (taxminan 200 daraja) parchalanish reaktsiyasidan o'tadi.
Boshqa reaktsiyalar:
Klaskoteron, shuningdek, isitish, gidroksidi bilan davolash, kislota bilan ishlov berish va boshqa reaktsiyalar bilan ham aylantirilishi mumkin.
Shuni ta'kidlash kerakki, laboratoriya yoki sanoatda Clascoterone reaktsiyasi xavfsizlik baxtsiz hodisalaridan qochish uchun qattiq nazorat va xavfsiz ishlashni talab qiladi. Bundan tashqari, Clascoterone hozirda akne kabi teri kasalliklarini davolash uchun ishlatiladi va faqat shifokor rahbarligida foydalanish mumkin.
Tez-tez so'raladigan savollar
Klaskoteron spironolakton bilan bir xilmi?
+
-
Spironolakton uzoq vaqtdan beri akne davolashda ishlatiladigan yagona androgen retseptorlari inhibitori bo'lib kelgan. Klaskoteron va spironolakton o'rtasidagi asosiy farq shundaki, spironolakton og'iz orqali yuboriladigan vositadir va bu ko'proq tizimli yon ta'sirga olib kelishi mumkin.
Klaskoteron kremi steroidmi?
+
-
Klaskoteron steroid antiandrogen yoki androgen retseptorlari (AR) antagonisti bo'lib, testosteron va dihidrotestosteron (DHT) kabi androgenlarning biologik maqsadi hisoblanadi.
Klaskoteron kremini qo'llashda nimadan qochishim kerak?
+
-
WINLEVI kremini shikastlangan teriga (masalan, kesiklar, ishqalanishlar), ekzematoz joylarga va quyoshda kuygan teriga surtishdan saqlaning. Boshqa potentsial tirnash xususiyati beruvchi topikal mahsulotlarni (dorivor yoki dorisiz) bir vaqtda ishlatishdan saqlaning. Muhim ma'lumot: WIN LEVI kremi faqat teriga qo'llaniladi (topikal).
Issiq teglar: clascoterone kukuni cas 19608-29-8, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotiladigan




