ExeMestan kukuni

EkereMestan, 6- metilenandrosta -1 Dione -3, {{4- - bu striental aromatik inhibitori ({6}}} firma nomlari ostida sotilmaydiAromasinEksperopaulyalsdagi {{1}

Ko'krak bezi saratoni dunyodagi eng keng tarqalgan malignizanlik - bu HR + subties hisobidagi postrogenning 70 foizi, avogrogen ishlab chiqarishning 70 foizi buxgalteriya hisobi, aromatere inhiditorlari (AIS) ExeMestane bu tamoksifen . kabi katta samaradorlik va xavfsizlikni taklif qilib, ushbu samiya va xavfsizlikning samaralarini va xavfsizligini taklif qilib, davolanishga olib keldi

EkereMestan+. COA

Exemestane is a 17-oxo steroid with a molecular formula of C₂₀H₂₄O₂ and a molecular weight of 296.403 g/mol. Structurally, it features a methylene group at the 6-position of the androstane skeleton, which distinguishes it from other steroidal {{7} birikma . Murakkab 155 {{9} dan 191 darajagacha, manba va poklikka qarab, 155 {{9} dan 191 darajagacha bo'lgan oq rangga ega. ExeTeestane deyarli erimaydi, ammo organik eritgichlarda, masalan, metanol, n, n-drimanfillarmid, va xloroform kabi eriydi.

Masalan, . stavkani (2 yilgacha) saqlab qolish uchun nazorat qilinadigan sharoitlarda saqlanadi, -20}} {2 yilgacha) -20} {2 yilgacha) {}}} £ 6 oy davomida saqlanadi -80 -20 darajasida 1 oylik darajadagi darajadagi saqlash muhimligini ta'kidlash . . .

► Aromataz inhibe

Aromatase - bu androgens (e {.} .} .} estrodeniolga (e. . . . . . . . . (e . {{{{{. estrogen sintezining asosiy manbaiga aylandi, ko'krak saratonining o'sishi . aromativani hisobga oladi:

Qaytarib bo'lmaydigan bog'lash: 6- 6- Metilen Group CHEZASASASIYA HEMRASASIYA QILIShNI QABUL QILISh, AZIME .}

Yuqori sanajish: ExeMestane 30 nm qiymatlari (odamning yo'ldoshli xushbo'y hidi) va 40 nm (CAT tuxumdoni aromataza) {{}}}

Androgenik faoliyat: StereDaral bo'lmagan AISdan farqli o'laroq, Suyak mineral zichligi (BMD) va. . ga nisbatan qulay ta'siriga hissa qo'shishi mumkin bo'lgan zaif androgenik xususiyatlarga ega bo'ladi

► Farmakokinetikasi

Siqish: og'iziy moddaning bulyalari taxminan 42% ni tashkil qiladi, cho'qqisi plazma konsentratsiyasi ({3}} .

Distribution: Exemestane is highly protein-bound (>90%) albumin va alfa {{1} kislototrotein .

Metabolizm: birinchi navbatda p450 (SPYS) fermentlar, xususan CyyP3a4 va CyP2C {} {CyP2C {CyP2C {CyP2C {CyP2C-ning kichik hissalari bilan metabollanadi

Yo'q qilish: Terminal yarim-terminal hayot, siydik orqali chiqariladi (40%) va najas (40%) . . .

► ko'krak bezi bilan davolash

ExeMestane FDA-tasdiqlangan:

Adsuvil terapiya: postokmenopaulyal ayollarda 2-3 yillik Tamoktifena ayollari ko'krak bezi saratonida (ketma-ket terapiya doirasida) .}

Kengaytirilgan kasallik: Steroidal bo'lmagan AIS-dagi progressiyadan keyin ko'krak bezi saratonini progressiyadan keyin ikkinchi qatorli davolash .

Asosiy klinik sinovlar:

Ma -17 Sud: ExeTeMashan platoxifen . dan keyin kengaygan yordamchi terapiya sifatida ishlatiladigan platsebo ga nisbatan 32% ga nisbatan takrorlanish xavfini kamaytirdi

IES Sud: Tamoksifen kasallikka chalinganidan keyin exokeMare bilan kasallanishni 19% ga oshirganidan so'ng, tamoksifenni 5 yil davomida davom ettirdi .

SOFEE Sud. Ko'krak saratonida ExeMestan mezestrolga nisbatan kam emasligini ko'rsatdi .

► Sog'inlik sog'liq

Estrogen etishmovchiligi suyak yo'qotilishini tezlashtiradi, postmenopaulyale ayollar uchun xavf tug'diradi . aerrogenik xususiyatlarni yumshatishi mumkin:

Obuarektomizatsiyalashgan kalamushlarda (20-100 mg / kg) BMRBAR BMD 8% ga, zardob piridinolin (suyak regentsiya belgisi) 30% ga ko'tarildi

Ko'krak bezi saratoni bilan kasallangan bemorlar bilan davolangan "Steroidal bo'lmagan" AIS bilan kuzatiladigan BMD yo'qotishlari bilan bir qatorda, 2 yil davomida o'tkazilgan barqaror BMD "Barqaror BMD" barqaror BMD "Barqaror BMD" ga javob bermoqda .

► lipid metabolizm

Estrogen deplanioni ko'pincha . ExeMestanning Androgenik faoliyatini kuchaytiradi:

Ovorektomiyalashgan kalamushlarda, umumiy xolesterolni 25% va LDL-C 30% . ga kamaytirdi

Inson ma'lumotlari cheklangan, ammo Sog'lom postmenopaulyalizmda II sinovlari {{kuniga 25 mg) . {}} {}} {}} {}} .

► Boshqalar foydalanish

Endometriyal saraton: Xarajatli tadqiqotlar Endemestane Endemestane Endemestenial saraton hujayralarini estrogen retseptoridan pastga tushirish .

Polikistik tuxumdon sindromi (PCOS): Androgen sintezini kamaytirish qobiliyati PCOS bilan ayollarga foyda keltirishi mumkin, ammo klinik dalillar .}} {{}}}

► Yashash salbiy ta'sirlari

Muskul-skelet: artraljia (30-50%), osteopeniya (10-20%) . .

Vasomotor: issiq yonishi (20-30%) .

Oshqozon-ichak: ko'ngil aynish (10-15%), charchoq (10%) .

► Vazifasi jiddiy xavflar

Osteoporoz: uzoq muddatli foydalanish (5 yildan katta yoki unga teng) sinish xavfini oshirishi mumkin, BMD monitoringi . .

Yurak-qon tomir hodisalari: aralash ma'lumotlar; Ba'zi tadqiqotlar neytral ta'sir ko'rsatadi, boshqalari esa gipertometriya xavfi .

Giyohvand moddalararo ta'siri: ExeTeManan CyP3A4, kuchli yalang'ochlar (e {.} {. g {. {{. {.} . . {.} darajasini o'zgartirishi mumkin

► Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Homiladorlik: hayvonlarda terogenik; homilador yoki emizikli ayollarda kontrendikedir .

Yuqori sezuvchanlik: ExeMestan bilan bog'liq anafilaksis tarixi bo'lgan bemorlar ishlamay qolishlari kerak .

Jigar / buyrak buzilishi: Bemorni Clicle Cyirroz yoki EGFRFRFREG bilan og'rigan bemorlarda dozani o'zgartirish talab qilinishi mumkin<30 mL/min.

Og'zaki planshetlarning cheklovlari

Solubatuallik: ExceMestane suvda eriydigan (0 {{{{{{{{{{{{{{. 008 mg / ml} 25 daraja cheklovni cheklaydi.

Barqarorlik: Qattiq saqlash sharoitlari bilan bog'liq bo'lgan kukunning yorqin va namligi (-20 dan uzoq muddatli foydalanish uchun) .}

Dozaj moslashuvchanligi: 25 mg planshetlar dozani sozlash (E. . . . . {{}}} {{}}}

► ExeMestan kukuni bilan aralashishi

ExeTreestan kukuni moslashtirilgan formulalarni tayyorlash uchun mumtoz dorixonalarda bebahodir:

Og'zaki suspenziyalar: Kossoententlar (e {{{{. . . .}, dmso, etanol) .

O'tkazib o'ting: Transdendmal Gels: 10% W / W sxeTan Gel (PLO) birinchi o'tish metabolizmini kamaytiradi, tizimli toksiklikni kamaytiradi . .

Teri osti implanionlar: dumlarni yutib yuborolmaydigan bemorlar uchun barqaror ravishda implantlar .

Memastatik ko'krak bezi saratoni bo'lgan o'nta olti yoshli bolali asariy ayol, uni olib tashlagan holda, uni translyatsiyani ushlab turish, uni olib tashlaganligi sababli, uning alomatlarini olib tashlagan holda, u o'ttekomni aylanib chiqayotganda, ko'krak bezi saratonini ishlab chiqdi.

► Kombinatsiyalangan davolash

CDK4 / 6 inhibitorlari: Monarx -3 HR + / {{}}} bo'yicha HR + medianlib bilan baholandi, 28 {{{}} {{{{}}}, p <0.001).

Mítor inhibitorlari bilan: Bolero {{0} eversimus sof plyusni 4 oyga yaxshiladi (7 {. 3.2=0.43, p <0.001).

► Suyak himoya ta'siri

Oldindan o'rganayotgan narsa shuni ko'rsatadiki, Exeobllastning zaif farqlashini rag'batlantiradi . . SWGEOBLANG'NING SAQLANGINI SAQLANG'ISADI (NCT015996745) .

► Shaxsiy tibbiyot

Masalan, smotipga yo'naltirilgan davolanish uchun ExeTipe boshqariladigan terapiya uchun ExeTipe boshqariladigan terapiyasida exotipe boshqariladigan davolash usulini ochgan Cyp19A1 (Aromataza geni) dagi polimorfizmlarni aniqladi.

ExeTanan kukuni gormon retseptorining, ko'krak bezi saratonining asosi - bu suyak va}} ning o'ziga xos kombinatsiyasini - bu sigirning kamsitilishi va tokchaligi, uni onkologiyadan tashqari valuta xodimi - bu suyak zichligi va Tadqiqotda Exemestane mexanizmlari va biomarklaridagi tadqiqotlar davom etayotganligi sababli, shaxsiy tibbiyotda uning shaxsiy tibbiyotida uning shaxsiy tabobridagi o'rni kengayib borayotgani sababli, tanazzulning shaxsiy tibbiyotdagi o'rni pasayish davom etmoqda.

Issiq teglar: ExeMestan kukun, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv uchun