Ketiapin fumarat kukunidibenzotiazepin hosilasidir. U suvda deyarli erimaydigan, ammo muzlik sirka kislotasida eriydigan oqdan oppoq rangga{1}}kristalli kukun shaklida mavjud. Preparatning erish nuqtasi diapazoni 170-174 daraja. Hidsiz va ta'msiz xususiyatlar uni ishlatish va saqlashni qulayroq qiladi, shu bilan birga boshqa moddalar bilan chalkashlik xavfini kamaytiradi. Saqlash vaqtida oksidlovchilardan uzoqroq tuting. Qayta ishlashda yonuvchan erituvchilarni yondirishdan keyin va yuvish moslamalari bilan jihozlangan kimyoviy yondirgichda eritib, aralashtirish tavsiya etiladi. Bu atipik psixotrop dorilarning yangi avlodi. Zeneca birinchi marta Buyuk Britaniyada 1997 yil noyabr oyida ro'yxatga olingan. Klinik jihatdan shizofreniyani davolash uchun birinchi darajali dori sifatida ishlatilgan.
|
|
|
|
Kimyoviy formula |
C25H29N3O6S |
|
Aniq massa |
499.18 |
|
Molekulyar og'irlik |
499.58 |
|
m/z |
499.18 (100.0%), 500.18 (27.0%), 501.17 (4.5%), 501.18 (2.7%), 501.18 (1.2%), 502.18 (1.2%), 500.17 (1.1%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 60.11; H, 5.85; N, 8.41; O, 19.21; S, 6.42 |
Ketiapin fumarat kukuniDopamin retseptorlari va 5-gidroksitriptamin retseptorlarini antagonizatsiya qilish orqali terapevtik ta'sir ko'rsatadigan atipik antipsikotik preparatdir. Uning qo'llanilishi ko'plab asosiy psixiatrik kasalliklarni qamrab oladi va yordamchi terapiya va maxsus stsenariy ilovalariga taalluqlidir. Maxsus foydalanish quyidagilardan iborat:
1. Shizofreniya kasalligini davolash
Bu shizofreniyani davolashda birinchi{0}}davolovchi dori boʻlib, u ijobiy alomatlarga (masalan, gallyutsinatsiyalar, aldanishlar va fikrlash buzilishi) va salbiy alomatlarga (masalan, emotsional befarqlik va ijtimoiy chekinish kabi) sezilarli terapevtik taʼsir koʻrsatadi. Uning ta'sir qilish mexanizmi dopamin D2 retseptorlarini blokirovka qilish orqali dopaminning haddan tashqari faolligini pasaytiradi, 5-HT2 retseptorlarini antagonizatsiya qilish esa salbiy alomatlarni yaxshilaydi. Klinik tadkikotlar shuni ko'rsatdiki, uning qisqa muddatli samaradorligi xlorpromazin va haloperidol kabi an'anaviy dorilar bilan solishtirish mumkin va uzoq muddatli foydalanish prolaktinning doimiy ko'tarilishiga olib kelmaydi, bu esa endokrin kasalliklar xavfini kamaytiradi.
2. Bipolyar buzuqlikni boshqarish
Manik epizod: hissiy stabilizator sifatida u hissiy tebranishlarni muvozanatlash uchun 5-HT2 va D2 retseptorlarini tartibga solish orqali bipolyar I buzilishning manik alomatlarini (masalan, yuqori kayfiyat, impulsiv xatti-harakatlar, uyqu buzilishi) tezda nazorat qilishi mumkin.
Aralash epizod: manik va depressiv xususiyatlarga ega bemorlar uchun uning ikki tomonlama tartibga soluvchi ta'siri ekstremal hissiy o'zgarishlarni kamaytirishi va o'z joniga qasd qilish xavfini kamaytirishi mumkin.
Yordamchi terapiya: Litiy tuzlari yoki natriy valproat bilan birgalikda qo'llanilganda, u samaradorlikni oshirishi va hujumlar davomiyligini qisqartirishi mumkin, ayniqsa refrakter holatlarda.
1. Depressiya uchun yordamchi davolash
Gallyutsinatsiyalar va aldanishlar kabi psixotik alomatlar bilan birga bo'lgan depressiya bilan og'rigan bemorlar uchun Ping antidepressantlarning samaradorligini oshirishi, tashvish, o'z joniga qasd qilish g'oyalari va uyqu buzilishlarini kamaytirishi mumkin. Mexanizm 5-HT1A retseptorlarini qisman faollashtirishni, kayfiyatni va kognitiv funktsiyani yaxshilashni o'z ichiga olishi mumkin.
2. Anksiyete buzilishi va{1}}travmatik stress buzilishi (TSSB)
Anksiyete belgilari: Amigdala prefrontal korteks yo'lini tartibga solish orqali haddan tashqari hushyorlik va qo'rquv reaktsiyalari kamayadi, bu umumiy tashvish buzilishining (GAD) asosiy alomatlarini engillashtiradi.
TSSB davolash: U{0}}travmatik eslash, oldini olish xulq-atvori va yuqori hushyorlikka yaxshi ta'sir ko'rsatadi, ayniqsa, psixiatrik kasalliklar bilan birga keladigan murakkab holatlar uchun mos keladi.
3. Jismoniy kasalliklar tufayli ruhiy buzilishlar
Ketiapin fumarat ekstrapiramidal reaktsiyalar (EPS) xavfi pastligi sababli Parkinson kasalligi va insult kabi jismoniy kasalliklarda gallyutsinatsiyalar, aldanishlar va qo'zg'alish kabi ikkilamchi psixiatrik simptomlar uchun afzal qilingan dorilardan biridir.
1. O'jar uyqusizlikni davolash
Kam dozaketiapin fumarat kukuni(25-100 mg / kun) gistamin H1 retseptorlarini antagonizatsiya qilish orqali sedativ ta'sir ko'rsatishi mumkin, uyquning boshlanishi vaqtini qisqartiradi va uyqu muddatini uzaytiradi. Uning afzalligi o'ziga qaram bo'lmagan tabiatda va uyqu tuzilishiga minimal ta'sirda bo'lib, uni tolerant yoki benzodiazepinlarga qaram bo'lgan bemorlarga moslashtiradi.
2. Keksa yoshdagi ruhiy kasalliklarni boshqarish
Dozani sozlash: Keksa odamlarda metabolizm sekinlashgani sababli, gipotenziya va bosh aylanishi kabi salbiy reaktsiyalarni kamaytirish uchun boshlang'ich dozani kuniga 25 mg gacha kamaytirish va samarali dozaga (odatda kuniga 150-300 mg) asta-sekin oshirish kerak.
Birgalikda davolash: yurak-qon tomir kasalliklari va diabetga chalingan keksa bemorlar uchun ketiapin fumarat qon lipidlari va qon shakar darajasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi va uning xavfsizligi an'anaviy antipsikotiklarga qaraganda yaxshiroqdir.
1-usul
Reaksiya kolbasiga dibenzo [b, f][1, 4] azatio-11-(10h) keton va toluol solinadi, natriy karbonat eritmasi solinadi, sovutiladi, toluolda erigan trifosgen eritmasi tushiriladi, harorat 0 darajada 1 soat ushlab turiladi, harorat 20-30 gradusgacha ko tariladi va 2 soat oldin 0 dan 5 daqiqagacha saqlanadi. reaksiya tugaydi va dum gazi assimilyatsiya tankiga kiradi. Suv qatlamini ajratib oling, toluol qatlamini ikki marta suyultirilgan xlorid kislota bilan yuving va keyin ikki marta suv bilan yuving. Toluol qatlamini oling va uni suvsiz natriy sulfat bilan quriting, xlorli mahsulotning toluol eritmasini olish uchun quritgichni filtrlang va to'g'ridan-to'g'ri keyingi kondensatsiya reaktsiyasiga. 200g (1,15mol) 1- (2-gidroksietoksi) etil piperazin va qattiq kaliy karbonat eritmasiga uch marta qo'shilgan oldingi mahsulotga qo'shiladi. Har bir oziqlantirishdan so'ng, ular 8 soat davomida isitiladi va qayta oqimlanadi va reflyuksiya reaktsiyasi 24 soat davom etadi. Reaksiyadan so'ng u xona haroratiga tushiriladi, qattiq eritish uchun suv bilan aralashtiriladi va suv qatlami chiqariladi. Toluol qatlami ikki marta suv bilan yuviladi, suvsiz natriy sulfat bilan quritiladi, qurituvchi filtrlanadi va toluol erituvchisi past bosim ostida bug'lanadi, ketiapin moyi olinadi. Ketiapin moyiga mutlaq etanol qo'shing, eritish uchun aralashtiring, fumar kislotasini qo'shing, 1 soat davomida isitib oling va qayta oqimga soling, kristallanish uchun haroratni pasaytiring, filtrlang va ketiapin semifumaratini olish uchun quriting. Tarkibi 99,2% (HPLC) va umumiy rentabellik 81,2% ni tashkil qiladi.
2-usul
- Izopropanol va suvni №. 1 uchta og'izli shishaga soling, aralashtirganda merkaptosalitsil kislotasi va o-xloronitrobenzol qo'shing, azot bilan almashtiring, tizim loyqa suyuqlik, so'ngra eritma va natriy gidroksid va suv bilan tayyorlangan suvni qo'shing; 10-12 soat davomida qayta oqim reaktsiyasi, sulfgidril salitsil kislotasini TLC aniqlash, reaksiyadan keyin 20-30 daraja sovutish, konsentrlangan xlorid kislota bilan pH ＜ 1 ni sozlash, aralashtirish, kristallanish, filtrlash, mos ravishda suv va toluol bilan 2 marta yuvish va past bosim ostida quritish benzoy kislotasi, molyar rentabelligi 90% va tozaligi 98,5%.
- 2- (2-nitrofenilmerkapto) benzoy kislotasi va diklorometanni №{2}} uchta og‘izli shishaga soling, dixlorsulfoksidni tomizing, issiqlikni saqlash reaksiyasini o‘tkazing, aylantirib quriting, moyni diklorometan bilan suyultiring, n-[2-(2-gidroksietoksi) va trietilmetazinli etilolodil qo‘shing. Yo'q. 3 uchta og'iz shishasi, haroratni pasaytirish uchun aralashtiramiz, yuqoridagi diklorometan erituvchini tizimga tushiring, qatlamlarda reaksiyaga kirishing, organik qatlamni mos ravishda natriy karbonat va suv bilan yuving, piperazin kondensatini olish uchun quriting.
- Piperazin kondensatini va chumoli kislotasini qizdiring, temir kukunini qo'shing, issiqlikni saqlash reaktsiyasini o'tkazing, xomashyo reaktsiyasi TLC tomonidan aniqlangandan so'ng chumoli kislotani filtrlang va quriting, metilen xlorid va suv qo'shing, pH ni natriy gidrokarbonat eritmasi bilan sozlang, qatlamlarni ajrating, metilen xlorid bilan 3 marta ekstrakte qiling, mo'l-ko'l qatlam bilan quriting, mo'l-ko'l hosil qiling. unumdorligi 92,0% va tozaligi 99,8%.
- Ketiapin va fumarin kislotasi metanolda tuzlangan va quritilgan, molyar rentabelligi 92,0% va tozaligi bilan ketiapin yarim fumaratini olish uchun quritilgan.Ketiapin fumarat kukuni99,5%.
Ketiapin fumaratining yon ta'siri qanday?
Nevrologik yon ta'siri
Uyquchanlik: Bu eng keng tarqalgan yon ta'sirlardan biri bo'lib, bemorlar uyquchanlik yoki uyquchanlik his qilishlari mumkin.
Bosh aylanishi: Bemorlarda bosh aylanishi yoki barqaror turolmasligi mumkin.
Tremor: Ba'zi bemorlar qo'llari yoki tanasida engil titroqlarni sezishi mumkin.
Ovqat hazm qilish tizimining yon ta'siri
Quruq og'iz: Bemorlar quruq og'zini his qilishlari mumkin.
Kabızlık: Ketiapin fumarat ichak peristaltikasini sekinlashtirishi mumkin, bu esa ich qotishiga olib keladi.
Ko'ngil aynishi va qusish: Ba'zi bemorlarda ko'ngil aynishi va qayt qilish belgilari bo'lishi mumkin.
Metabolik va ovqatlanishning yon ta'siri
Kilogramm ortishi: Ketiapin fumarat kilogramm ortishiga olib kelishi mumkin, bu ishtahaning oshishi yoki metabolik o'zgarishlar bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Qon shakarining ko'tarilishi: Ketiapin fumaratini uzoq vaqt davomida ishlatadigan bemorlarda qon shakarining ko'payishi kuzatilishi mumkin.
Yurak-qon tomir tizimining yon ta'siri
Ortostatik gipotenziya: Bemorlarda to'satdan yolg'on yoki o'tirgan holatdan turib, qon bosimining pasayishi va bosh aylanishi alomatlari paydo bo'lishi mumkin.
Yurak urishi: Ba'zi bemorlarda tez yoki tartibsiz yurak urishi mumkin.
Boshqa nojo'ya ta'sirlar
Sedativ ta'sir: Ketiapin fumarat sedativ ta'sirga ega, bu bemorlarda charchoq hissi yoki hayotiylik etishmasligiga olib kelishi mumkin.
Loyqa ko'rish: Ba'zi bemorlarda loyqa ko'rish yoki quruq ko'z belgilari paydo bo'lishi mumkin.
Allergik reaktsiyalar: kam sonli bemorlarda toshma, qichishish yoki nafas olish qiyinlishuvi kabi ketiapin fumaratga allergik reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin.
TSS
Ketiapin fumarat nima uchun ishlatiladi?
Tavsif. Ketiapin alohida yoki boshqa dorilar bilan birgalikda qo'llaniladibipolyar buzilish (depressiv va manik epizodlar) va shizofreniyani davolash uchun. Ketiapin kengaytirilgan{1}}bosib qo'yiladigan tabletka boshqa antidepressantlar bilan birgalikda katta depressiv kasalliklarni davolashda ham qo'llaniladi.
Ketiapin fumaratini kim qabul qilmasligi kerak?
Siz uchun xavfsiz ekanligiga ishonch hosil qilish uchun uni qabul qilishni boshlashdan oldin shifokoringizga ayting, agar:
Ketiapin yoki boshqa dori-darmonlarga allergik reaktsiya bo'lgan.
tartibsizlik yurak urishi (aritmiya) kabi yurak muammosi bor
past qon bosimi (gipotenziya)
insultni boshdan kechirgan yoki insultga duchor bo'lish xavfi yuqori
Issiq teglar: Ketiapin fumarat kukuni kas 111974-72-2, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuvda