Shaanxi Blom Tech Co., Ltd. Xitoyda Orpenadrorid Cac 341-69-5 eng tajribali ishlab chiqaruvchilardan biri va etkazib beruvchilardan biridir. Bizning fabrikamizdan ulgurji yuqori sifatli orfenadrine genroxloridi gidroxloridi gidroxloridi gidroxloridi gidroxloridi Cactory-ni 341-69-5. Yaxshi xizmat va oqilona narx mavjud.
Ormenadrin gidroxloridiOg'al markaziy skelet mushaklari bir nechta farmakologik ta'sir, shu jumladan raqobatbardosh bo'lmagan n-retseptor, H1 retseptorlari antagonisti, H1 retseptorlari antagonisti va tanlangan muskarin retseptori (Machr) antagonist. Tashqi ko'rinishi odatda oq yoki off oq rangdagi kristalli kukun, hidsiz, achchiq, hidsiz va xijolat tortib, shakllanish, yorug'lik va havoga sezgir bo'lgan suvda osonlikcha eriydi va yorug'likdan uzoqroq joyda saqlanishi kerak; Kuchli oksidlanishlar bilan mos kelmaydigan, barqarorlikni saqlab qolish uchun 2 - 8 darajadan 2 -} 2 darajadan saqlaning. Ushbu modda motor markaziga yoki metrulloh ablounga ta'siriga ta'sir qilib mushaklarning spazmlari va og'riqli uzatishni kamaytiradi, shu bilan mushaklarning tarqalishini engillashtiradi. Xarakter shundaki, u skelet mushaklariga to'g'ridan-to'g'ri dam olish ta'siri bo'lmaydi, ammo markaziy asab tizimi tomonidan tartibga solinadi. N {{8} {{9} {{9} {{9} {{9} {{{9} {nmda) retseptorlarining glutamate vositachiligining qo'zg'atuvchisi. Og'riqni engillashtirishda, neyinflyatsiya va ekspeditsiyaga qarshi bog'liq bo'lgan spazmlarni yumshatishda yordam berishi mumkin. Shuningdek, allergik reaktsiyalar, gistamin H1 retseptorini blokirovka qilish orqali allergik reaktsiyalar natijasida yuzaga kelgan simptomlarni engillashtirish mumkin. Murakkab preparatlarda u analjezik ta'sirini kuchaytirish uchun ko'pincha aspirin, ateminofen va boshqalar bilan birgalikda qo'llaniladi.
|
|
|
Ormenadrin gidroxloridiMarkaziy skeletning markaziy kulgili sifatida klinik jihatdan tasniflanadi va uning harakat mexanizmi odatda o'zining antikolinergik xususiyatlariga bog'liq. Biroq, ushbu yorliq o'zining noyob ilmiy qadriyatini ko'p - ASM - maqsadli neyrokimyoviy tekshiruvni jiddiy ravishda yumshatadi.
Klinik ko'rsatkichlar
O'tkir mushumolkali shikastlanish
Ko'rsatmalar: mushak shlaklari, ligament parchalanishi, konteynezonlar va boshqalar kabi o'tkir yumshoq to'qimalarning shikastlanishi
Amal qilish mexanizmi: Mushaklar spazmlarini engillashtiring va spazmlar tomonidan markaziy zararlanish orqali olib tashlang
Klinik dalillar: Mashhur nazorat qilingan sinovlar shuni ko'rsatdiki, jismoniy terapiya bemorlarning og'riqini 40 foizga kamaytiradi va funktsional tiklanish vaqtini 30% ga qisqartiradi
Dori-darmon rejasi:
ORAL: 100mg ushlab turilgan -, kuniga ikki marta (ertalab bir marta va kechqurun bir marta)
In'ektsiya: mushak ichiga 60MG, har 12 soatda (o'tkir davr) bir marta (o'tkir fazasi)
Surunkali mushuk-skelet kasalligi
Ko'rsatmalar: Servikal spondiyoz, lomber diskni, fibromlialgiya sindromi va hk
Amaliyot mexanizmi: Vikipetik og'riqni qo'zg'atish punktlari (MTRPS)
Kombinatsiyalangan terapiya: ko'pincha NSAID (masalan, Ibuprofen) va jismoniy terapiya (ultratovush, gipertmiya) bilan birgalikda 65-75% ni tashkil etadi
Dori-darmon rejasi: kuniga 3 marta (ovqatdan keyin) 50mg planshetlarni oling (ovqatdan keyin)
Parkinson kasalligi kursi
Ta'sir qilish mexanizmi:
Markaziy yengillashtirish effekti mushaklarning kuchliligi
Periferik antikolinergik ta'sirni dam olish peshonalarini pasaytiradi
Klinik holat: Levodopa yoki anjodolinerjik yon ta'siri samaralarini kamaytirgan bemorlar uchun mos keladigan dorining ikkinchi {{0} liniya terapevtik dori vositasi
Dori-darmon rejasi: kuniga 3 marta oraliq (Kognitiv funktsiyani kuzatib borish kerak)
Neyroprot va surunkali og'riq
Ilmiy-tadqiqot ishlari: Hayot tajribalari: Orfenadrin, ALZHEIMERning kasalligi modellariga nevrotal apoptozni kamaytirishi va nevropotexektiv ta'sir ko'rsatishi mumkinligini ko'rsatdi
Klinik-qidiruv: Kichik - Miqzuq klinik sinovlari diabet periferik neyropatiya (NPS hisobi 25% ga kamaydi)
Dori-darmon rejasi va dozani sozlash
Standart dozali protokol
| Dozalash shakli | Ko'rsatma | Doz | Davolash kursi |
| Kengaytirilgan nashr Planshetlar (100mg) | O'tkir mushaklarning shikastlanishi | 100mg taklif | 7-14 kun |
| Oddiy tabletkalar (50mg) | Surunkali og'riq / Parkinson kasalligi | 50mg Tid | Uzoq muddat (baholash uchun) |
| In'ektsiya (60mg) | Qattiq spazm o'tkir hujum | 60MG IV / IM Q12H | 3-5 kun |
Maxsus aholi uchun sozlash
Keksa odamlar: boshlang'ich dozani (50mg taklifi) hal qilish va kognitiv funktsiyani kuzatish
Jigar disfunktsiyasi: taqiqlangan (asosan jigar tomonidan metabolizatsiya qilingan)
Buyrak etishmovchiligi: dozani sozlashning hojati yo'q (buyrak chiqarilishi chiqarilishi)<10%)
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
TABO kombinatsiyasi Terapiya: boshqa antiklaminoid giyohvand moddalar (masalan, fenilpropanoid), monoamin oksizaz inhibitorlari (Maois)
Kombinatsiyaning kombinatsiyasida: CNS inhibitorlari (masalan, alkogol, benzodiaezinlar), antiaritmik dorilar (Qtning oralig'i uzaytirilishi mumkin)
Salbiy reaktsiyalar va xatarlarni oldini olish va boshqarish
Common adverse reactions (incidence>5%)
CNS tizimi: Uyqusizlik (30%), bosh aylanishi (20%), bosh og'rig'i (15%)
Avtonom asab tizimi: quruq og'iz (25%), xira ko'rish (10%), ich qotishi (8%)
Ishlov berish printsipi: engil reaktsiyalarni kuzatish mumkin, va jiddiy holatlar dori-darmonlarni kamaytirish yoki tugatishni talab qiladi
Jiddiy salbiy reaktsiyalar (stavka darajasi)<1%)
Yurak-qon tomir tizimi: QT interval uzaytirilishi, qorincha aritmiya (ayniqsa antiarmik dorilar bilan birlashtirilganda)
Aqliy tizim: gallyutsinatsiyalar, delyutsiy (katta yoshdagi kattalarda uch baravar oshdi)
Monitoring taklifi: Davolanishning boshlang'ich bosqichida EKGni har hafta monitor kuzatib boring va har 3 oyda - awordy dori-darmonlari uchun
Kontrendikatsiya
Myasthenia gravis
Burchak yopishtirilgan glaukoma
Siydikni saqlash bilan gipertrofiyani prostate
Ichak tutilishi yoki pilorik obstruktsiyasi
Orfenadrinning to'g'ridan-to'g'ri yo'llarga "kimyoviy tarmog'ini tiklash" ta'siri
To'g'ridan-to'g'ri yo'lning "Merrabral korteks →" CRIATMRESS (D1 retseptorlari) → GRIS / SNR → SNR → Merrabral korteks "ga qarshi kurashni kuchaytiradi. Parinson kasalligida, Concantia Nigrada dopaminergik neyronlarning degeneratsiyasi D1 retseptorini, to'g'ridan-to'g'ri yo'lni inhibe qilishni va harakatni boshlashda qiyinchiliklarga olib keladi.
Orfenadrinning tartibga solish mexanizmi
NMDA retseptorlari: Statsion Intererudonlar (masalan, o'yinchilar tezkor otish, FSIS) GABA-ning chiqarilishi orqali MSNS (Imkoniy neyronlar) faoliyatini tartibga solish.Ormenadrin gidroxloridiFSISning NMDA retseptorlarini inhibe qilish orqali bilvosita D1 msnsning qo'zg'aluvchanligini oshiradi va dopamin etishmasligi tufayli to'g'ridan-to'g'ri yo'l bilan qoplanadi.
Machr antagonizmi: xolinergik interroflar (Cins) M1 retseptorlarini Acetilxolinni tarqatib, D1 msns faolligini inhibe qilish orqali m1 retseptorlarini faollashtiradi. Orfenadrin m1 retseptorlarini to'sib qo'yadi, to'g'ridan-to'g'ri yo'llarni kinlar bilan chiqarib yuboradi va moturani faollashtirish qobiliyatini yanada oshiradi.
H1 retseptorga qarshi kurash: H1 retseptorlari orqali qattiq nevrdon qo'zg'aluvchanlikni tartibga soladi. Orfenadrin H1 retseptorlarini to'sib qo'yadi, striatumda mahalliy yallig'lanishni kamaytiradi, neyronal mikroenVirmentni yaxshilaydi va bilvosita to'g'ridan-to'g'ri yo'lni tiklaydi.
Parkinsonning kasalligi modeli: 6 Ohda jarohat modeli, Orfenadrin (10 mg / kg, IP) Levekka (IP), ammo diskoniya kasalligi bilan taqqoslanadigan samaradorlik sezilarli darajada yaxshilandi. Immunofluoreoresciseceannitaring, Orpenadrin davolash guruhida D1 retseptorlarining ifodasi o'zgartirilganligini ko'rsatdi va ormenadrin davolash guruhida GABAERIK Internahqiqotlari faoliyati kamaytirildi.
Primm Tadqiqot: MTPTP infektive kasalligi modeli, Orfenadrin (5 mg / kg) dozani (5 mg / kg) birlashtirib, to'g'ridan-to'g'ri yo'lning barqarorligini tartibga solish orqali davolash oynasini optimallashtirish mumkin.
Orfenadrinning "Kimyoviy tarmog'ini tiklash" bilvosita yo'llarga ta'sir qiladi
Bilvosita yo'llarning fiziologik funktsiyalari va patologik o'zgarishlar
Bilvosita yo'lning kortikal motor faolligini inhibe qiladi va "MEREBRAL Corteptor →" Striatum "→ GPI → SNR → SNRRE → Mererral Corteks". Parinson kasalligida D2 retseptorlarini haddan tashqari faollashtirish bilvosita yo'llarning giperaktivligi va motor inhibecionni ko'paytirishga olib keladi.
Orfenadrinning tartibga solish mexanizmi
NMDA retseptorlari: Stiv - bu bilvosita yo'lda kallamatika yadrosi va uning buzilganligi Parkinson kasalligida motor belgilarining muhim sababi. Orfenadrinning STN neyronlarida NMDA retseptorlarini inhibe qilish orqali motor inzibatsiyasini ajratib turadi, glutamodika va GPI faoliyatini kamaytirish orqali.
Machr antagonizmi: GABAGIY WEBERONLARINI O'ZGARTIRADI, INTNEHIONAL VAZIRINI O'ZGARTIRADI va BILMAYTA TRANGINING FAOLIYaTINI KO'RSATADI.
Orfenadrinning tartibga solish mexanizmi
H1 retseptorga qarshi kurash: gistaminergik tizim H3 retseptorlari orqali Stn neyronlarining qo'zg'aluvchanligini tartibga soladi. Orfenadrinni bilvosita H3 retseptorlari funktsiyasiga ta'sir qiladi (H1 retseptor va blokadaga kiritilgan kompensatsiya effektlari), Sten Neyral faoliyat naqshlarini optimallashtirish.
Klinik dalillar va hayvonlarning tajribalari
STN yuqori - chastota stimulyatsiyasi (DBS) modeli (DBS) modeli: Parkinson kasalligi (50 mg, orol) stimulyatsiya intensivligi samaradorligini oshiradi va u DBSning kimyoviy vositalarida "tarmoqni tiklash" ni taqsimlashi mumkin.
Sichqoncha modeli: Halveridolda Mushakning qattiq modeli, Orfenadrindy (20 mg / kg) STN neyronlarida va gpe {{2} {{{{{2} {{{{2} {{{{{{{{2} {- {- {{- {{{}} {- {{{}}
Bazal ganglion loopining integratsiya funktsiyasida orfenadrinni tartibga solish
To'g'ridan-to'g'ri bilvosita yo'llarning dinamik muvozanati
Parkinson kasalligining patologik yadrosi to'g'ridan-to'g'ri yo'lni inhibe va bilvosita yo'l giperaktivligi o'rtasidagi nomutanosiblikdir. Orfenadringa quyidagilar hisobga olinadi:
To'g'ridan-to'g'ri yo'llarni siljitish (D1 retseptorini faollashtirish, Gaba inhibectionini kamaytirish);
Bilvosita yo'l-yo'riqlarni pasaytirish (Stn Graba-ni inhibectionlash, GABA kuchaytirish) "Ikki yo'lni sinash" ga erishish va motorli nazoratda moslashuvchanlikni tiklash.
Ultra to'g'ridan-to'g'ri yo'lni va qirg'in halqa
Super Direct yo'l: STN to'g'ridan-to'g'ri glyutamatsiya proektsiyasini korteksdan oladi va uning buzilganligi Parkinson kasalligida kesishish va motorli tebranishlarning muhim sababi. STN neyronlarida NMDA retseptorlarini inhibe qilish orqali, ormenadrinli alleviearışırıcı, super to'g'ridan-to'g'ri yo'l orqali kiritishni kamaytiradi.
Eglek Loop: yadro qisqichi (MAC) kabi chekka tuzilmalar - ishlab chiqish va mukofot mexanizmlari. Orpenadrinning H1 retseptorining effektsiyasi dopaminni bo'shashtirish, parashson kasalligi bilan kasallangan bemorlarda depressiya va befarq alomatlarni yaxshilashi mumkin.
Neyroplastiklik va uzoq muddatli samaradorlik
Orfenadrinning uzoq muddatli foydalanish bazal ganglyani quyidagi mexanizmlar orqali ta'mirlashga yordam berishi mumkin:
Nmda retseptorlari: glutamat toksikligini kamaytiradi va qoldiq dopaminergik neyronlarni himoya qiladi;
BdNF signalini tartibga solish: hayvonlarning eksperimentlari buni ko'rsatdilarOrmenadrin gidroxloridiChorvondonal omon qolish va sintaktik plastinkani targ'ib qilish va sinancial plastinkani targ'ib qilish uchun miya bilan - ifodasini selektulyatsiyani amalga oshirishi mumkin;
Glaj hujayralarini tartibga solish: mikrogi faollashtirishni inhibe qiladi, neyinflyatsiyani kamaytiradi va neo'rdan mikroenvirinni optimallashtiradi.
Issiq teglar: ormhenadrırin Hydroxlorid Cas 341-69-5, etkazib beruvchilar, zavod, fabrika, ulgurji, sotib olish, narx, asosiy, sotuv uchun