Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda rifampitsin kukuni kas 13292-46-1 ning eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biri hisoblanadi. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli rifampitsin kukuni kassa 13292-46-1ga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Agarrifampitsin kukunielektron mikroskop ostida joylashtirilsa, u umuman inert modda sifatida ko'rinmaydi, balki ulug' kimyoviy qal'adir. Uning noyob naftoxinon yadrosi va piperazin ko'prigi zanjiri, xuddi sinchkovlik bilan yaratilgan molekulyar kalit kabi murakkab fazoviy tuzilmani tashkil qiladi. Uning antibakterial kuchi shu - tufayli kelib chiqadiki, u patogenning RNK polimerazasining subbirligining faol cho'ntagiga deyarli qaytarilmas aniqlik bilan kiritilishi mumkin, masalan, transkripsiya mashinasining asosiy mexanizmini to'liq qulflaydigan mis qulf, RNK zanjirining kengayishini to'xtatib turadi va oxir-oqibatda tubkobakteriyaga qarshi kurashadi.
Biroq, bu qal'aning o'zi ham jang maydonidir: uning{0}}ma'lum bo'lgan gepatoprotektiv fermentini induksiyalash xususiyati uning molekulyar tuzilishi tufayli "aldamchi signal" bo'lib, insonning P450 ferment tizimini kuchli faollashtiradi. O'z metabolizmi uchun yo'l ochishning bunday xatti-harakati kutilmaganda ko'plab kombinatsiyalangan dorilarning degradatsiyasini tezlashtiradi va klinik kombinatsiyalarda ikki{3}} muammoli qilichga aylanadi.
|
|
|
| Kimyoviy formula | C43H58N4O12 |
| Aniq massa | 822.41 |
| Molekulyar og'irlik | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Elementlarni tahlil qilish | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
Mikroskopik darajada, uning to'q sariq{0}}qizil rangi tasodifiy emas; bu o'zining xinon xromofori tomonidan o'ziga xos yorug'lik to'lqinlarini ushlash va chiqarishdir va bu xususiyat, shuningdek, fotodinamik antibakterial terapiya uchun laboratoriyada o'rganilib, bu qadimgi antibiotik lazer nurlanishi ostida o'zining yo'nalishi bo'yicha o'ldiradigan kuchini tiklashga imkon beradi.
sil kasalligini davolashda qo'llash
Rifampitsin kukunio'zining antibakterial ta'sirini DNK{0}}bog'liq bo'lgan RNK polimerazasini inhibe qilish orqali amalga oshiradi va shu bilan mRNK sintezini bloklaydi va keyinchalik bakteriya o'sishi va replikatsiyasi uchun zarur bo'lgan oqsillarni ishlab chiqarishni to'xtatadi. Bu mexanizm, ayniqsa, sil kasalligining qo'zg'atuvchisi bo'lgan Mycobacterium tuberculosisga qarshi samarali.
Kombinatsiyalangan terapiya
Rifampitsin odatda sil kasalligini davolashda dori vositalariga qarshilikni rivojlanish xavfi tufayli yolg'iz qo'llanilmaydi. Buning o'rniga u izoniazid, etambutol, pirazinamid va streptomitsin kabi silga qarshi boshqa dorilar bilan birlashtiriladi. PIERS rejimi (pirazinamid, izoniazid, etambutol, rifampitsin va streptomitsin) deb nomlanuvchi ushbu kombinatsiyalangan terapiya sil kasalligining boshlang'ich va qayta davolash fazalarida, shu jumladan sil meningitida ham samarali.
Qo'llash va dozalash
Rifampitsinning dozasi bemorning yoshi, vazni va kasallikning bosqichiga qarab o'zgaradi. Odatda og'iz orqali yuboriladi va qondagi eng yuqori konsentratsiyaga qabul qilinganidan keyin 1,5-4 soat ichida erishiladi. Davolashning davomiyligi infektsiyaning og'irligi va ta'sirchanligiga qarab 6 oydan 2 yilgacha yoki undan ham ko'proq davom etishi mumkin.
Afzalliklar
Rifampitsin Mycobacterium tuberculosisga qarshi juda samarali.
U og'iz orqali yaxshi so'riladi va ko'pchilik to'qimalarda va tana suyuqliklarida, shu jumladan meningit paytida miya omurilik suyuqligida tarqaladi.
Davolashning umumiy samaradorligini oshirish va dorilarga chidamlilik paydo bo'lishini kechiktirish uchun uni silga qarshi boshqa dorilar bilan birgalikda qo'llash mumkin.
Cheklovlar
Mikobakteriya tuberkulyozi uzoq vaqt davomida yolg'iz qo'llanilsa, rifampitsinga qarshilik rivojlanishi mumkin.
Rifampitsin siydikning zararsiz qizil{0}}to'q sariq rangga aylanishiga olib kelishi mumkin, bu esa bemorlarni tashvishga solishi mumkin.
Uning boshqa dorilar bilan potentsial o'zaro ta'siri bor, shuning uchun bemorlar o'zlarining tibbiy yordam ko'rsatuvchi provayderlarini qabul qilayotgan barcha dori-darmonlar haqida xabardor qilishlari kerak.
boshqa mikobakterial infektsiyalarda qo'llash
Rifampitsin bakterial DNK{0}}bog'liq RNK polimerazasini inhibe qilish orqali harakat qiladi, bu transkripsiya va natijada bakteriyalar o'sishi uchun zarurdir. Ushbu ta'sir mexanizmi uni ko'plab mikobakteriyalarga, shu jumladan NTMga qarshi samarali qiladi.
1. Mycobacterium szulgai infektsiyasi
Case Study: Mycobacterium szulgai keltirib chiqaradigan teri infektsiyasi haqida xabar qilingan holda, 7- yoshli qiz yuzining chap tomonida blyashka bilan murojaat qildi. To'qimalarning madaniyati va identifikatsiyasidan so'ng bemorga rifampitsin, izoniazid va etambutol kombinatsiyasi bilan davolandi. Davolanishdan keyin bemorning ahvoli sezilarli darajada yaxshilandi.
Samaradorlik: Rifampitsinning mikobakteriyalarning o'sishini inhibe qilish qobiliyati bu holatda hal qiluvchi ahamiyatga ega bo'lib, davolanishning muvaffaqiyatli natijasiga hissa qo'shdi.
Fon: CLGS - itlarda NTMning ma'lum bir turidan kelib chiqqan teri infektsiyasi. INFEKTSION teri osti tugunlarining shakllanishi bilan tavsiflanadi, ular kattaligi har xil bo'lishi mumkin va itning tanasining har qanday joyida paydo bo'lishi mumkin, lekin ko'pincha bosh va quloqlarda bo'ladi.
Davolash: CLGS uchun madaniyatga asoslangan diagnostika- qiyin bo'lsa-da, rifampitsin ushbu infektsiyani davolash uchun kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida ishlatilgan.
Tavsiya etilgan davolash rifampitsin va klaritromitsinning kombinatsiyasini o'z ichiga oladi, shuningdek, rifampitsin va klofazimini o'z ichiga olgan topikal formulalar ham baholanadi.
Samaradorlik: CLGSni davolashda rifampitsinning roli qo'zg'atuvchi NTM o'sishini inhibe qilishdan iborat bo'lib, shu bilan immunitet tizimi infektsiyani tozalashga va shifo berishga yordam beradi.
Rifampitsin kukuniko'pincha mikobakterial infektsiyalarni davolash uchun boshqa antibiotiklar bilan birgalikda qo'llaniladi. Kombinatsiyalangan terapiya bakterial hayot aylanishining turli jihatlarini yo'naltirish va qarshilik rivojlanish xavfini kamaytirish orqali davolash samaradorligini oshiradi.
Umumiy kombinatsiyalar: Rifampitsin ko'pincha sil kasalligini davolashda izoniazid, etambutol va pirazinamid bilan birlashtiriladi. NTM infektsiyalari uchun u o'ziga xos sababchi organizmga qarab klaritromitsin, klofazimin va boshqa antibiotiklar bilan birlashtirilishi mumkin.
profilaktika va{0}}yorliqsiz foydalanish
Profilaktik ta'sirlar
Rifampitsin Neisseria meningitidis infektsiyasi bilan og'rigan bemorlarning yuqori-xavfli yaqin aloqalarida profilaktika maqsadida qo'llaniladi. Rifampitsin meningokokk o'sishini inhibe qilish orqali og'ir va hatto o'limga olib kelishi mumkin bo'lgan meningokokk kasalligi tarqalishining oldini olishga yordam beradi. Ushbu profilaktik foydalanish, ayniqsa, epidemiya holatlarida yoki meningokokk bilan kasallanish xavfi yuqori bo'lgan populyatsiyalarda muhimdir.
Yorliqlar-Oʻchiq
Tasdiqlangan ko'rsatmalarga qo'shimcha ravishda, rifampitsin bir nechta etiketdan tashqari{0}}foydalanish uchun ham o'rganilgan, jumladan:
Mycobacterium avium intracellulare kompleksi (MAC) infektsiyasi
Rifampitsin ko'pincha boshqa antibiotiklar bilan birgalikda immuniteti zaif bemorlarda o'pka kasalligi va boshqa asoratlarni keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan MAC infektsiyalarini davolash uchun ishlatilgan.
Brutselloz
Rifampitsin odamlar va hayvonlarga ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan brusella turlaridan kelib chiqqan bakterial infektsiya bo'lgan brutsellozni davolashda samaradorligini ko'rsatdi.
Og'ir stafilokokk suyak va bo'g'im infektsiyalari
Suyaklar va bo'g'imlarni qamrab olgan og'ir stafilokokk infektsiyalari bo'lsa, davolash natijalarini yaxshilash uchun Rifampitsinni boshqa antibiotiklar bilan birgalikda qo'llash mumkin.
Koagulaz{0}}salbiy stafilokokklar keltirib chiqaradigan protez qopqoq endokarditi
Rifampitsin koagulaz-manfiy stafilokokklar keltirib chiqaradigan-protez qopqoq endokarditini davolashda -yorlig‘i yo‘q, bu ko‘plab antibiotiklarga chidamliligi tufayli davolash qiyin bo‘lishi mumkin.
Otoimmün xolestatik jigar kasalligi va birlamchi biliar sirroz (PBC)
Rifampitsinning otoimmün xolestatik jigar kasalligi va PBC bilan og'rigan bemorlarda qichishishni engillashtiradigan ta'siri borligi xabar qilingan. Ammo shuni ta'kidlash kerakki, ushbu sharoitlarda uning ta'sir qilish mexanizmi va samaradorligi qo'shimcha klinik tekshirishni talab qiladi.
Rifampitsin kukunibu keng spektrli asosiy antibiotik API boʻlib, u asosan tabiiy rifamitsin hosilalariga asoslangan yarim sintetik usulda ishlab chiqariladi. Ushbu sintez jarayoni mikrobial fermentatsiya kashshofi va kimyoviy modifikatsiyani, yumshoq reaktsiya sharoitlari va yuqori mahsulot tozaligi bilan birlashtiradi, bu hozirgi vaqtda sanoat ishlab chiqarishning asosiy yo'nalishi hisoblanadi. Butun jarayon uchta asosiy bosqichga bo'lingan: prekursorning oksidlanishini faollashtirish, formillanish siklizatsiyasini o'zgartirish va yakuniy kondensatsiyani tozalash.
Prekursorning oksidlanishini faollashtirish
Sintez uchun asosiy xom ashyo mikrobial fermentatsiya natijasida olingan tabiiy metabolit bo'lgan rifamitsin SV hisoblanadi. Birinchidan, rifamitsin SV 30-60 daraja haroratda boshqariladigan muhitda natriy gipoxlorit kabi oksidlovchi moddalar bilan rifamitsin S ga oksidlanadi.
Ushbu bosqich prekursorning gidroksil faol guruhini karbonil guruhiga aylantiradi, oraliq mahsulotning kimyoviy reaktivligini yaxshilaydi va keyingi modifikatsiya reaktsiyalari uchun poydevor qo'yadi.
Reaktsiya tizimi mahsulot hosil bo'lishiga olib keladigan haddan tashqari oksidlanishning oldini olish uchun-reagent nisbatini qat'iy nazorat qiladi va oksidlanish samaradorligi yakuniy mahsulot hosilini bevosita belgilaydi.
Formillanish va sikllanish reaksiyasi
Faollashgan rifamitsin S DMF erituvchi tizimida formaldegid va tert{0}}butilamin bilan formillanish reaksiyasiga kirishadi. Sirka kislotasi va molekulyar elak yordamchisining zaif kislota regulyatsiyasi ostida 3-formil tert-butilamin rifamitsin S ni hosil qilish uchun sikllanish reaktsiyasi barqaror sodir bo'ladi.
Ushbu bosqich rifampitsinning xarakterli oksazin halqasi strukturasini yaratadi, molekulyar sterik konfiguratsiyani optimallashtiradi va mahsulotga o'ziga xos antibakterial faollikni beradi. Sanoat ishlab chiqarishida odatda bitta qozon sintezi texnologiyasi qo'llaniladi, bu esa oraliq ajratish va tozalashni o'tkazib yuboradi, jarayonni soddalashtiradi va moddiy yo'qotishlarni kamaytiradi.
Reduksiya, kondensatsiya va tozalash
Formillangan oraliq mahsulot faol reaksiya joyini tiklash uchun birinchi navbatda S vitamini bilan qaytariladi, so'ngra asosiy amin reaktivi bo'lgan 1-metil-4-aminopiperazin bilan nukleofil kondensatsiya reaktsiyasiga kiradi.
Reaksiya tugagandan so'ng, rifampitsinning xom mahsuloti sovutish kristallanishi va spirtli erituvchini elutsiya qilish yo'li bilan olinadi. Nihoyat, qoldiq aralashmalar va reaksiyaga kirmagan xom ashyolarni olib tashlash uchun faollashtirilgan uglerodni rangsizlantirish, azeotropik distillash va qayta kristallanish amalga oshiriladi.
Quritish va maydalashdan keyin farmatsevtika standartlariga javob beradigan yuqori-soflikdagi rifampitsin tayyorlanadi. Butun jarayon barqaror reaksiya selektivligiga ega va tozalangan mahsulot klinik farmatsevtika qo'llash talablariga javob beradigan yuqori tozalik va yaxshi eruvchanlikka ega.
Tabiiy Rifamitsin iskalasining kashfiyoti (1957–1963)
1957 yilda Italiyaning Lepetit laboratoriyalarida Piero Sensi jamoasi Frantsiya Riviera bo'ylab qarag'ay o'rmonlari tuprog'idan Amycolatopsis mediterranei (dastlab Streptomyces mediterranei deb ataladi) ni ajratib oldi.
Ushbu organizmning fermentatsiyasi mashhur frantsuz filmi Rififidan keyin rifamitsinlar deb nomlangan ansamitsin antibiotiklarining yangi sinfini berdi. Tabiiy aralashmada bir nechta komponentlar mavjud.
Rifamitsin B nisbatan zaif faollikni namoyish etdi, ammo strukturani o'zgartirish uchun asosiy poydevor bo'lib xizmat qildi. Kimyoviy transformatsiya natijasida silga qarshi faollikka ega, ammo og'iz orqali so'rilishi sust bo'lgan rifamitsin SV hosil bo'ldi; u faqat in'ektsiya yo'li bilan yoki topikal tarzda qo'llanilishi mumkin, bu uning klinik foydasini cheklaydi.
Yarim sintetik modifikatsiya va rifampitsinning tug'ilishi (1963-1966)
Tadqiqotchilar rifamitsin yadrosiga asoslangan keng ko‘lamli hosilaviy skriningni o‘tkazdilar, buning maqsadi og‘iz orqali qabul qilinadigan bioavailability va in vivo yarim umrni yaxshilash. 1965 yilda Maggi va uning hamkasblari rifampitsin olish uchun 3-formilrifamitsin S ni 1-amino-4-metilpiperazin bilan kondensatsiya qildilar. Ularning topilmalari 1966 yilda rasman nashr etilgan bo'lib, ular og'iz orqali yaxshi so'rilishini va kuchli antimikobakterial faolligini tasdiqlaydi. Ushbu yarim sintetik yutuq oldingi rifamitsinlarning etkazib berish cheklovlarini yengib chiqdi va qisqa muddatli kimyoterapiya uchun asos yaratdi.
Klinik qabul qilish va sanoat ishlab chiqarish (1968 yildan keyin)
Rifampitsin 1968 yilda klinik qo'llanila boshlandi. İzoniazid va boshqa vositalar bilan birgalikda sil kasalligini davolashning an'anaviy 18{5}oylik kursini 9 oygacha qisqartirdi va davolanish tezligini sezilarli darajada oshirdi. Xitoyda Sichuan sanoat antibiotiklar instituti 1972 yilda sintetik ishlab chiqarishni yakunladi. 1974 yilda ko'plab farmatsevtika zavodlari silga qarshi milliy kurashni qo'llab-quvvatlash uchun g'ishtdan-qizil kristalli rifampitsin ishlab chiqaradigan yirik ishlab chiqarishga erishdi. Shundan so'ng, rifampitsin silga qarshi{10}}asosiy dori-bo'ldi va u moxov va dorilarga chidamli gram-musbat bakteriyalar keltirib chiqaradigan infektsiyalarda ham qo'llaniladi.
TSS
Rifampitsin nimani davolash uchun ishlatiladi?
+
-
Rifampitsin, shuningdek, rifampitsin sifatida ham tanilgan, antimikrobiyal dorilar sinfiga kiradi. Ushbu dori davolash va davolash uchun ishlatiladiturli mikobakterial infektsiyalar va gramm-musbat bakterial infektsiyalar.
Rifampinning eng ko'p uchraydigan yon ta'siri qanday?
+
-
Umumiy yon ta'sirlar orasidako'ngil aynishi, qusish, diareya va oshqozon buzilishi. Rifampin siydik (siydik), tupurik, ko'z yoshlari va ter kabi tanadagi suyuqliklarning qizil-to'q sariq rangga aylanishiga olib kelishi mumkin. Bu rang o'zgarishi normal va zararli emas, lekin u kontakt linzalari yoki protezlarni doimiy ravishda bo'yashga qodir.
Rifampin kuchli antibiotikmi?
+
-
Rifampin kuchli antibiotik sifatida ajralib turadisil kasalligini davolashdan tortib meningitning oldini olishgacha bo'lgan keng ko'lamli dasturlarga ega.
Rifampinni qabul qilishning eng yaxshi vaqti qachon?
+
-
Rifampin och qoringa yaxshi ishlaydi; olingOvqatdan 1 soat oldin yoki kamida 2 soat keyin. Agar siz kapsulani yutishda qiynalsangiz, uning tarkibini olma yoki jele ichiga bo'shatib qo'yishingiz mumkin. Rifampinni ko'rsatmalarga muvofiq qabul qiling. Uni ko'proq yoki kamroq qabul qilmang yoki shifokor buyurganidan ko'ra tez-tez qabul qilmang.
Issiq teglar: rifampitsin kukuni cas 13292-46-1, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv