Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda alarelin peptidining eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biridir. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli alarelin peptidiga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Alarelin peptidiu molekulyar formulasi C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ va molekulyar og'irligi 1167,3 bo'lgan sintetik noapeptid gonadotropin{0}}relizing gormon agonisti (GnRH-a). U qat'iy{3}}fazali peptid sintezi orqali aniq sintezlanadi, yuqori retseptorlar-bog'lanish yaqinligi va metabolik barqarorlikni namoyon etadi. U endometrioz va bachadon miomasini davolashda ajoyib samaradorlikni namoyish etadi. Bundan tashqari, u TGF- /Smad signalizatsiya yo'lini tartibga solish orqali endometriyal saraton hujayralarining ko'payishini inhibe qiladi, bu ko'p maqsadli antitumor salohiyatini ko'rsatadi.
Mahsulotlarimiz shakli
Alarelin COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Alarelin | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 79561-22-1 | |
| Miqdori | 42g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202601090056 | |
| MFG | 2026 yil 9 yanvar | |
| EXP | 2029 yil 8 yanvar | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 1.11% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.51% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.90% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.47% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 547 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 712 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda -20 darajadan past bo'lmagan joyda saqlang | |
|
|
||
Markaziy erta balog'atga etishda qo'llash (CPP)
Markaziy erta balog'atga etishish (CPP) gipotalamus-gipofiz-gonadal (HPG) o'qining erta faollashishi natijasida yuzaga keladi, bu qizlarda 8 yoshgacha va o'g'il bolalarda 9 yoshdan oldin ikkilamchi jinsiy xususiyatlarning rivojlanishiga olib keladi, suyak yoshi va epifizning erta yopilishi bilan birga keladi, natijada kattalar bo'yining ruhiy holatini buzadi. Mahalliy GnRH-a vakili sifatida,alarelin peptidiBu kasallikning asosiy patologik mexanizmlarini yo'naltiruvchi CPP uchun birinchi-liniya terapiyasi.
(1) Asosiy klinik stsenariylar
Idiopatik KPPni davolash-birinchi bosqich: Boshsuyagi ichidagi o'smalar va tug'ma adrenal giperplaziya kabi ikkilamchi sabablarni istisno qilgandan so'ng, idyopatik CPP bolalikdagi erta balog'atga etishning aksariyat qismini tashkil qiladi. U gipofizda LH va FSH sekretsiyasini doimiy ravishda bostiradi, estradiol va testosteronni balog'atga yetgunga qadar-tez kamaytiradi va ikkilamchi jinsiy belgilarning rivojlanishini to'xtatadi.
Suyak yoshi aralashuvi va kattalar bo'yi himoyasi: Ochiq epifizli va qolgan o'sish potentsiali bo'lgan bolalar uchun suyakning kamolotini sekinlashtiradi va epifizning yopilishini kechiktiradi, o'sish oynasini kengaytiradi. Klinik ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, standartlashtirilgan 1 yillik davolash suyak yoshi o'sishini taxminan 6 oygacha cheklaydi, bu esa kattalar bo'yining taxminiy bo'yini sezilarli darajada yaxshilaydi.
Axborot manbalari: Hunan Pharmaceutical Affairs Service Network, Alarelin Injection Package Insert; Xitoy Pediatriya jurnali, Markaziy erta balog'atga etishni tashxislash va boshqarish bo'yicha ko'rsatmalar (2015 yil nashri); Biotexnologiya byulleteni, GnRHdagi yutuqlar-a Markaziy erta balog'at yoshidagi ilovalar
Yordamchi reproduktiv texnologiyalarda (ART) qo'llash
ART (shu jumladan, in vitro urug'lantirish-embrion transferi [IVF-ET] va intrasitoplazmik sperma in'ektsiyasi [ICSI])ning asosi boshqariladigan tuxumdon giperstimulyatsiyasi (COH). Gipofizning regulyatsiyasi tufayli u LH ning erta endogen ko'tarilishining oldini oladi, follikulyarning sinxron rivojlanishini ta'minlaydi va etarli darajada yuqori sifatli oositlarni beradi. Bu ARTda ajralmas tartibga soluvchi vosita bo'lib, asosiy stimulyatsiya protokollari va turli xil bepushtlik holatlarida qo'llaniladi.
(1) Tuxumdonlarning nazorat ostidagi giperstimulyatsiyasida tartibga solishning pasayishi
Uzoq protokoldagi tartibga solishni kamaytirish (asosiy dastur): Uzoq protokol klassik IVF-ET rejimidir. Odatda gipofizning to'liq pasayishiga erishish uchun hayz davrining 21-kuni (o'rta{3}}luteal faza) qo'llaniladi. Uning asosiy rollariga quyidagilar kiradi: LHning erta ko'tarilishi natijasida erta luteinizatsiya va tsiklni bekor qilishning oldini olish uchun spontan LH sekretsiyasini bostirish; FSH / HMG stimulyatsiyasidan keyin follikulyar bir xillikni yaxshilash va oosit hosildorligini oshirish uchun follikulyar o'sishni sinxronlashtirish. Klinik ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, oositlar soni va yuqori sifatli embrion tezligi mahsulotning uzoq protokoli va import qilingan triptorelin o'rtasida solishtirish mumkin, shu bilan birga davolash narxi 30% -40% ga kamayadi.
Follikulogenez buzilishi va ovulyatsiya disfunktsiyasi uchun ovulyatsiya induktsiyasi: Kichik{0}}follikullar ovulyatsiyasi, polikistik tuxumdon sindromi (PCOS) va boshqa ovulyatsiya kasalliklari tufayli bepushtlik uchun HMG bilan birgalikda mahsulot follikula sifatini sezilarli darajada yaxshilaydi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, birlashgan guruhda HCG kunida follikullarning maksimal diametri kattaroq, ko'proq follikullar 14 mm dan katta yoki unga teng, klinik homiladorlik darajasi yuqori (9,6% dan 22,4% gacha), LHning erta ko'tarilish darajasi 60% ga kamaygan va tsiklni bekor qilish, abort va abortlar bilan solishtirganda sezilarli darajada kamaygan. HMG yolg'iz.
(2) Yordamchi reproduktsiyada maxsus moslashtirilgan stsenariylar
OHSS ning optimallashtirilgan profilaktikasi: OHSS tuxumdonlarni stimulyatsiya qilishning og'ir asoratidir. LH sekretsiyasini aniq inhibe qilish, follikullarning haddan tashqari to'planishini va vazoaktiv omillarning chiqarilishini kamaytirish orqali u FSHning past dozasi bilan birgalikda{1}}o'rtacha{2}}o'rtacha{3}} OHSS bilan kasallanish darajasini 1% dan pastgacha cheklaydi. Yuqori xavfli bemorlar uchun (PCOS, vazni kam bo'lgan yosh ayollar) pasaytirilgandan so'ng "sohil qilish" protokoli (alarelinni davom ettirishda FSHni ushlab turish) follikulalar sonini xavfsiz tarzda kamaytiradi va OHSS xavfini kamaytiradi.
Takroriy implantatsiya etishmovchiligini boshqarish: Takroriy embrion implantatsiyasi muvaffaqiyatsizlikka uchragan bemorlarda mahsulot endometriyal retseptivlikni yaxshilash uchun tizimli estrogen darajasini pasaytiradi (modulyatsion qalinlik, morfologiya va implantatsiya{0}}bog'liq omil ifodasi). Shuningdek, u g'ayritabiiy immunitet reaktsiyalarini bostiradi va mahalliy endometriyal yallig'lanish sitokinlarini kamaytiradi, embrion implantatsiyasi uchun barqaror muhit yaratadi va klinik homiladorlik darajasini oshiradi.
Muzlatilgan{0}}erigan embrionni ko'chirish (FET) uchun endometriyal tayyorlash: sun'iy-sikli FETda,Alarelin peptidiendogen follikullar rivojlanishini bostirish uchun gipofizning pastga regulyatsiyasini keltirib chiqaradi, bu endometriyal o'sishni to'liq ekzogen estrogen va progesteronga bog'liq qiladi. Bu endometriyal va embrion rivojlanishini sinxronlashtiradi, endometrioz va adenomiyozli bemorlarda FET tsikllari uchun mos keladi.
Axborot manbalari: Kimyoviy kitob, Alarelin asetatning klinik qo'llanilishi va farmakologik tadqiqotlari; VIP jurnallari, IVF-ETda modifikatsiyalangan Alarelin Long protokolini qo'llash; Xuzhou tibbiyot universiteti jurnali, nazorat ostida tuxumdon giperstimulyatsiyasi uchun qisqa protokollarda Alarelin va Triptorelinni taqqoslash
Oshqozon kislotasi sekretsiyasini inhibe qilishda potentsial qo'llanilishi
Mahsulotning oshqozon kislotasi sekretsiyasiga inhibitiv ta'siri peptidli terapevtikada rivojlanayotgan tadqiqot sohasidir. U markaziy va periferik dual mexanizmlar orqali kislota sekretsiyasini tartibga solib, kislota bilan bog'liq kasalliklarda, shu jumladan gastroezofagial reflyuks kasalligi (GERD), oshqozon yarasi va Zollinger-Ellison sindromida potentsial ahamiyatga ega. Hozirda tadqiqot klinikadan oldingi va erta klinik bosqichda.
(1) Oshqozon kislotasini inhibe qilish mexanizmlari
Markaziy nerv regulyatsiyasi: mahsulot gipotalamusga ta'sir qilish uchun qon-miya to'sig'ini kesib o'tadi, vagal efferent impulslarni inhibe qiladi va parietal hujayra kislotasi sekretsiyasini rag'batlantiruvchi asosiy neyrotransmitter bo'lgan atsetilxolin (ACh) chiqarilishini - kamaytiradi. Vagovagal reflekslarni blokirovka qilish orqali u bazal va ovqatdan keyin eng yuqori kislota chiqishini kamaytiradi, ayniqsa asabiy qo'zg'aluvchanlikning kuchayishi (masalan, stress yarasi, tashvish-bog'liq reflyuks) tufayli yuzaga keladigan gipersekretsiya uchun javob beradi.
Periferik to'g'ridan-to'g'ri inhibisyon: Mahsulot to'g'ridan-to'g'ri oshqozon parietal hujayralariga ta'sir qiladi, ularning yuzasida ifodalangan funktsional GnRH retseptorlari bilan raqobatbardosh bog'lanadi, H⁺/K⁺-ATPaz (proton pompasi) faolligini inhibe qiladi va kislota sekretsiyasining oxirgi bosqichini bloklaydi. Shuningdek, u gastrin va gistamin kabi kislota-rag'batlantiruvchi omillarning chiqarilishini kamaytiradi, enterokromaffin-kabi (ECL) hujayralaridan gistamin va G hujayralaridan gastrin sekretsiyasini kamaytiradi, ko'p maqsadli kislotani bostirishga erishadi.
(2) Potentsial klinik kasallik ilovalari
Gastroezofagial reflyuks kasalligi (GERD): GERD kislotali oqimdan qizilo'ngach shilliq qavatining shikastlanishi bilan tavsiflanadi. Oshqozon kislotasi miqdorini kamaytiradi va oshqozon ichidagi pH ni oshiradi, reflyuksning kislotali tirnash xususiyati kamaytiradi. Uning engil va barqaror kislota inhibisyoni proton pompasi inhibitörleri (PPI) bilan bog'liq tezkor tolerantlikka ega emas, bu uni{2}}engil{3}}o'rtacha-GERD yoki PPI-toqatsiz bemorlarda uzoq muddatli parvarishlash uchun mos qiladi.
Oshqozon yarasi (oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi): Oshqozonning yuqori sekretsiyasidan kelib chiqqan shilliq qavatning shikastlanishi uchun mahsulot oshqozon yarasini davolash uchun bazal va maksimal kislota chiqishini inhibe qiladi. Hayvonlar ustida olib borilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, vena ichiga yoki intragastral alarelin (2 ug / kg) oshqozon kislotasi sekretsiyasini 60% -70% ga kamaytiradi va kalamushlarda oshqozon yarasini davolash tezligini 50% ga oshiradi, oshqozon-ichak traktidan sezilarli nojo'ya reaktsiyalar kuzatilmaydi.
Zollinger-Ellison sindromi: Bu sindrom gastrinomalarning haddan tashqari ko'p gastrini tufayli refrakter gipersekretiyani o'z ichiga oladi, bu ko'pincha tolerantlik bilan yuqori-PPI dozasini talab qiladi.
Gastrin sekretsiyasi va parietal hujayralar faolligini ikki tomonlama markaziy va periferik inhibe qilish orqali chidamsiz gipersekretiyani nazorat qiladi, samaradorlikni oshirish uchun kombinatsiyalangan terapiya sifatida xizmat qiladi.
Stress yarasining profilaktikasi: Og'ir bemorlarda (kraniokerebral jarohatlar, keng kuyishlar, og'ir jarrohlik) stressdan kelib chiqqan{0}}me'daning gipersekresiyasi bilan og'rigan bemorlarda neyroendokrin funktsiyani barqarorlashtiradi va stress yarasi qon ketishining oldini olish uchun vagal giperaktivlikni inhibe qiladi. Uning peptid tuzilishi og'ir bemorlarning mo'rt fiziologik holatiga mos keladigan jigar yoki buyrak toksikligisiz yuqori xavfsizlikni ta'minlaydi.
Axborot manbalari: GDE Chem, Biologik faollik va Alarelin Asetatning oshqozon kislotasini inhibe qilish; PubMed, Alrestatin va GnRH-agentlari tomonidan kislotalarni bostirishning qiyosiy tadqiqoti
ning kislota-bostiruvchi ta'sirialarelin peptidikemiruvchilar modellarida tasdiqlangan: intragastral yuborish 15 daqiqada kuchga kiradi, 60 daqiqada eng yuqori darajaga etadi va 4-6 soat davom etadi. Vena ichiga yuborish 100% bioavailability beradi, samaradorligi simetidin bilan solishtirish mumkin, ammo H2 retseptorlari antagonistlarining antiandrogenik va jigar fermentlarini inhibe qiluvchi ta'siri yo'q. Klinikadan oldingi tadkikotlar oshqozon shilliq qavatining shikastlanishi va shilliq qavatning qon oqimining kuchayishini ko'rsatadi, bu kislotani bostirish bilan shilliq qavatni himoya qiladi.
Kelajakdagi rivojlanish yo'nalishlari quyidagilardan iborat: uzoq{0}}ta'sir qiluvchi barqaror{1}}bo'lib chiqadigan formulalar (mikrosferalar, lipozomalar) har kuni bir martalik-dozalash uchun davomiyligini 12-24 soatgacha uzaytirish; oshqozon-ichak traktining barqarorligini yaxshilash va muvofiqlikni yaxshilash uchun in'ektsiyalarni almashtirish uchun peptidlarni og'iz orqali yuborish texnologiyalari; va o'tga chidamli kislotalar bilan bog'liq kasalliklar- uchun rejimlarni kengaytirish uchun PPI va shilliq qavatni himoya qiluvchi vositalar bilan kombinatsiyalangan terapiya tadqiqotlari.
Axborot manbalari: Xitoy farmakologik byulleteni: oshqozon-ichak kasalliklarida peptid preparatlarini qo'llashdagi yutuqlar Endokrinologiyadagi chegaralar: oshqozon-ichak gormonlari va oshqozon kislotasi sekretsiyasini tartibga solish mexanizmlari
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Homilador ayollar (abortga olib kelishi mumkin)
Emizikli ayollar (preparat ona sutiga kiradi va chaqaloqlarga zarar etkazishi mumkin)
Noma'lum vaginal qon ketishi bo'lgan bemorlar
GnRH yoki uning analoglariga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlar
Axborot manbalari: Xitoy farmakopeyasi komissiyasi,Klinik dori-darmonlar bo'yicha ko'rsatmalar; Yaoyuan.com
Tadqiqot foni va kelib chiqishi
Alarelinni tadqiq etish va ishlab chiqish 1970-yillarning boshlarida boshlangan va GnRH (gonadotropin-bo'shatish gormoni) ni o'rganish bo'yicha global yutuqlar bilan qo'llab-quvvatlangan. 1971 yilda amerikalik olimlar Endryu Schally va Rojer Guillemin GnRH analoglarini ishlab chiqish uchun asos yaratib, tabiiy GnRH tuzilishini muvaffaqiyatli ajratib oldilar va aniqladilar. Ushbu yutuqdan ilhomlangan xitoylik tadqiqot guruhi 1973-1974 yillarda GnRH analoglarini sintez qilish bo'yicha kashshof tadqiqotlarni boshladi va bu sohani o'rganish uchun dunyodagi eng dastlabki tadqiqot guruhlari qatoriga kirdi.
Strukturaviy modifikatsiya va sintetik yutuq
1970-yillarning oʻrtalarida, tabiiy GnRH-qisqa yarim umr-kamchiliklari va fermentativ degradatsiyaga yuqori sezuvchanlik-tadqiqot guruhi uning noapeptid tizimiga asoslangan asosiy strukturaviy oʻzgarishlarni amalga oshirdi: 6-pozitsiyadagi glisin{6} va C{8}alin bilan almashtirildi. optimallashtirish uchun etilaminlangan. Ushbu o'zgarishlar retseptorlari bilan bog'lanish yaqinligini va in vivo barqarorligini sezilarli darajada oshirib, uning biologik faolligini tabiiy GnRHga nisbatan 15 barobardan ko'proqqa oshirdi. 1974 yilda Xitoy Fanlar akademiyasi Shanxay biokimyo instituti rahbarligida mahsulotning birinchi umumiy kimyoviy sintezi amalga oshirildi. Dori xitoy tilida "Bing'anruilin" nomini oldi, xalqaro patentlanmagan nomi Alarelin.
Klinik tarjima va marketing tarixi
1980 va 1990 yillar davomida mahalliy tadqiqotlar mahsulotning farmakologik, toksikologik va klinik baholashlarini yakunladi, uning xavfsizligi va erta balog'atga etishni davolashda samaradorligini, yordamchi reproduktiv texnologiyalarni va boshqa ko'rsatkichlarni tasdiqladi. 1998 yilda Alarelin API va uning in'ektsion preparati Xitoy Sog'liqni saqlash vazirligi tomonidan tasdiqlangan (Tasdiqlash No. (98) WSYSZ X-38 va X-39). Sanoat ishlab chiqarish Shanxay Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd. tomonidan amalga oshirildi, bu Alarelinni Xitoyda birinchi mahalliy ishlab chiqarilgan va sotiladigan GnRH-peptidli preparatga aylantirdi.
Ma'lumot manbalari: Anhui tibbiyot va farmatsevtika jurnali, 3-son, 1999 yil, Gonadotropinni ishlab chiqish va qo'llash-Gormon va uning analoglarini chiqarish; Sog'liqni saqlash vazirligi tomonidan yangi dori-darmonlarni tasdiqlash to'g'risida jamoatchilik xabari, 1998 yil (Baimu Medical Network)
TSS
Alarelin asetatning foydasi nimada?
+
-
Alarelin asetat (AA), apeptid bo'lmagan gonadotropinning sintetik analogi (GnRH),gipofiz bezining desensibilizatsiyasi orqali qaytariladigan gipogonadizmni keltirib chiqaradi, bu esa endometrioz va gormonlarga bog'liq saraton-da samarali bo'ladi. .
Issiq teglar: alarelin peptid, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv