Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda pepstatin a ning eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biridir. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji yuqori sifatli pepstatinga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Pepstatin Aaktinomitsetlardan olingan o'ziga xos aspartik proteaz inhibitori. U o'zining noyob tuzilishi, aniq inhibisyonu va juda yuqori faolligi tufayli proteaz tadqiqotlarida ramziy kichik molekulaga aylandi. Bu geksapeptid bo'lib, uning yadrosida ikkita noyob statin qoldiqlari mavjud bo'lib, ular fermentativ katalitik o'tish holatini taqlid qilishi va maqsadli fermentning faol joyi bilan barqaror 1: 1 kompleksini hosil qilishi mumkin. U pepsin, katepsin D/E, renin va boshqalarga nisbatan nanomolyar{5}}darajadagi yuqori faollikni namoyish etadi, serin, sistein yoki metalloproteazalarning xoch-ingibitsiyasisiz, ajoyib selektivlikni namoyon etadi.
Mahsulotlarimiz shakli
Pepstatin COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Pepstatin | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 26305-03-3 | |
| Miqdori | 37g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202512090051 | |
| MFG | 2025 yil 9 dekabr | |
| EXP | 2028 yil 8 dekabr | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.27% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.53% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.90% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.24% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 93 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 617 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda 2-8 darajadan past haroratda saqlang | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyoviy formula | C34H63N5O9 | |
| Aniq massa | 685.46 | |
| Molekulyar og'irlik | 685.90 | |
| m/z | 685.46 (100.0%), 686.47 (36.8%), 687.47 (3.9%), 687.47 (2.7%), 687.47 (1.8%), 686.46 (1.1%) | |
| Elementlarni tahlil qilish | C, 59.54; H, 9.26; N, 10.21; O, 20.99 | |
Pepstatin Ahozirgi kunga qadar ma'lum bo'lgan eng o'ziga xos, eng yuqori{0}}yaqinlik va eng ko'p qo'llaniladigan aspartik proteaz inhibitörlerinden biridir. Aktinomisetlarning metaboliti sifatida ishlab chiqarilgan uning strukturasi aspartik proteazalarning katalitik markazida substrat o'tish holatini aniq taqlid qiluvchi noyob statin qoldiqlarini o'z ichiga oladi va ferment bilan deyarli qaytmas tarzda bog'lanadi. U pepsin, katepsin D, renin, OIV proteazasi, -sekretaz va boshqalarga qarshi nanomolyar inhibitiv faollikni ko'rsatadi.
Yuqori selektivlik, past oʻzaro faollik, barqarorlik va foydalanish qulayligi bilan mahsulot dastlabki proteaz vositasidan biokimyo va molekulyar biologiya, oqsillarni tozalash, kasalliklar mexanizmini tadqiq qilish, dori-darmonlarni skrininglash, virusologiya, nevrologiya, oziq-ovqat fanlari va boshqa sohalarda qoʻllashga aylandi va oʻzini hayotning ajralmas klassik ilmiy tadqiqot vositasi sifatida namoyon etdi.{1}
Asosiy biokimyo va proteaz funktsiyasini o'rganish
Uning eng markaziy va klassik qo'llanilishi aspartik proteazlarni aniqlash, tasniflash va faolligini tahlil qilishdir. Aspartik proteazlar oilasi fiziologik va patologik jarayonlarda, shu jumladan oqsillarning parchalanishi, antigenlarning paydo bo'lishi, apoptoz va to'qimalarni qayta qurishda keng ishtirok etadi. Biroq, ularning faoliyati pH, metall ionlari va proteaz inhibitörleri tomonidan osongina ta'sirlanadi, bu an'anaviy aniqlash usullari uchun ferment turlarini ajratishni qiyinlashtiradi.
U aspartik proteazlar uchun juda xosdir va serin, sistein yoki metalloproteazalarni deyarli inhibe qiladi, bu esa uni fermentlarni tasniflash va identifikatsiyalash uchun oltin{0}}standart reagentga aylantiradi.
Enzimatik xarakteristikada tadqiqotchilar undan optimal pH, inhibisyon konstantasini aniqlash uchun foydalanadilarKi, bog'lanish kinetikasi va maqsadli proteazlarning substrat o'ziga xosligi. ning gradient kontsentratsiyasiPepstatin Aferment-ingibitorlarning yaqinligini aniq hisoblash va proteazalarni kanonik yoki yangi aspartik proteaz subtiplariga tasniflash imkonini beradi.
Shuningdek, u to'qimalar va hujayralardagi proteazlarni in situ lokalizatsiyasi uchun ham qo'llaniladi. Immunofloressensiya va ferment gistokimyoviy bo'yash bilan birgalikda u katepsin D / E ning lizosomalar, sitoplazma va hujayra membranalarida tarqalishini to'g'ridan-to'g'ri tasavvur qiladi va hujayra gomeostazasida proteaz rollarini tushunish uchun to'g'ridan-to'g'ri dalillarni beradi.
Bundan tashqari, u fiziologik proteazni nokdaun qilish modellarida keng qo'llaniladi. Gen ekspressiyasini o'zgartirmasdan, u hujayra fenotipi, signalizatsiya yo'llari va oqsil parchalanish profilidagi o'zgarishlarni kuzatish uchun ferment faolligini inhibe qiladi, "ferment ifodasi darajasi" va "ferment faolligi" ta'sirini farqlaydi va funktsional tekshirish uchun qaytariladigan, boshqariladigan, dozaga-bog'liq usulni ta'minlaydi.
Proteinni ekstraktsiya qilish, tozalash va mahalliy proteinni himoya qilish
Proteomikada, strukturaviy biologiyada va rekombinant oqsil ishlab chiqarishda endogen proteaza degradatsiyasi past rentabellik, strukturaviy shikastlanish va faollikni yo'qotishning asosiy sababidir. Biologik namunalar (to'qimalar, hujayralar, qon, mikroblar) lizosomal proteazalarga boy bo'lib, liziz paytida maqsadli oqsillarni tezda buzadi.
Aspartik proteazlarni samarali ravishda inhibe qilish orqali mahsulot a bo'ldiasosiy komponentproteaz inhibitori kokteyl formulalari.
U odatda EDTA, leupeptin, PMSF, aprotinin va boshqalar bilan birlashtirilib, mos ravishda metalloproteazlar, sistein proteazalari va serin proteazalarini blokirovka qilib, keng spektrli himoyaga erishadi. Ham kislotali, ham neytral muhitda barqaror, mahsulot membrana oqsillarini, yadro oqsillarini, sitoplazmatik oqsillarni va ajratilgan oqsillarni samarali himoya qiladi, ayniqsa labil, past{3}}ko'p va faol fermentlarni olish uchun mos keladi.
Strukturaviy biologiyada yuqori sof va konformatsion jihatdan buzilmagan oqsillar kristallanish va kriyo-EM tahlili uchun zarurdir. Bu butun tozalash jarayonida buzilishning oldini oladi, birlamchi tuzilmaning buzilmasligini, barqaror yuqori tartibli konformatsiyani va saqlanib qolgan fermentativ faollikni ta'minlaydi, kristallanish muvaffaqiyati va strukturaning aniqligini yaxshilaydi. Endi u minglab nashr etilgan protein tuzilishi tadqiqotlarida standart reagent hisoblanadi.
Kasallik mexanizmini o'rganish va patologik modelni yaratish
U ko'plab kasalliklarga bog'liq{0}}aspartik proteazlarni inhibe qiladi va yallig'lanish, saraton, metabolik kasalliklar, otoimmün kasalliklar va neyrodegenerativ kasalliklar bo'yicha tadqiqotlarda keng qo'llaniladi.
Saraton tadqiqotlarida yuqori katepsin D ifodasi o'simta invaziyasi, metastaz va yomon prognoz bilan bog'liq. Mahsulot saraton hujayralarining kirib borishi va migratsiyasini inhibe qiladi, matritsa degradatsiyasini pasaytiradi va in vitro va hayvonlar modellarida angiogenezni pasaytiradi, katepsin D o'simta rivojlanishining asosiy omili sifatida tasdiqlanadi. Shuningdek, u o'simta hujayralarida autofagiya-apoptoz muvozanatini modulyatsiya qiladi, bu esa proteaza{2}}bog'liq hujayra o'lim yo'llarini o'rganishga yordam beradi.
Buyrak kasalliklari va gipertenziyada renin - renin-angiotenzin tizimining - tezligini cheklovchi fermenti - aspartik proteaza hisoblanadi.Pepstatin Arenin faolligini ayniqsa inhibe qiladi va angiotensin ishlab chiqarishni bloklaydi, bu yangi antihipertenziv dori maqsadlarini tekshirish va baholash uchun gipertenziv inhibisyon modellarini yaratishga imkon beradi.
Yallig'lanish va immunitet kasalliklarida aspartik proteazlar antigenni qayta ishlashda, sitokinlarning pishishida va yallig'lanish vositachisining chiqarilishida ishtirok etadi. U to'qimalarning shikastlanishi va yallig'lanishini kamaytiradi, artrit, pnevmoniya, enterit va teri yallig'lanishida proteaz rolini o'rganishga yordam beradi va yallig'lanishga qarshi maqsadlarni aniqlaydi.
Neyrodegenerativ kasalliklar va Altsgeymer kasalligi tadqiqotlari
-sekretaz (BACE1) asosiy aspartik proteaza boʻlib, amiloid prekursor oqsilini (APP) A amiloid hosil qilish uchun ajratadi, uning yigʻilishi Altsgeymer kasalligining (AD) belgisidir. Mahsulot -sekretani sezilarli darajada inhibe qiladi, bu esa uni AD mexanizmini tadqiq qilishda muhim vositaga aylantiradi.
A ishlab chiqarishni blokirovka qilish orqali tadqiqotchilar undan neyronlarning omon qolishini, sinaptik funktsiyani, amiloid blyashka cho'kishini va tau giperfosforilatsiyasini kuzatish uchun foydalanadilar, bu esa terapevtik maqsad sifatida -sekretazni tasdiqlaydi. Shuningdek, u neyrodejenerasyonda lizosomal disfunktsiyani o'rganishni qo'llab-quvvatlab, neyronlarda g'ayritabiiy protein degradatsiyasini va oksidlovchi stressni kamaytiradi.
Qon-miya to'sig'ining zaif kirib borishi to'g'ridan-to'g'ri klinik foydalanishni cheklab qo'ysa-da, u maqsadni aniqlash, dori skrining modelini yaratish va hujayra va hayvonlar darajasida mexanik tadqiqotlar uchun almashtirib bo'lmaydigan bo'lib, kelajakda miya{0}}penetran, subtip-selektiv aspartik proteaz inhibitörleri uchun asos yaratadi.
Virusologiya tadqiqotlari va antiviral dori skriningi
Ko'pgina viruslar replikatsiya, kamolot va ozod qilish uchun xost yoki virusli kodlangan aspartik proteazlarga tayanadi. Eng yorqin misol virusli poliproteinlarni qayta ishlash va virionning pishib etishi uchun zarur bo'lgan va aspartik proteazlar oilasiga tegishli bo'lgan OIV proteazidir. U OIV proteazini inhibe qiladi va virionning kamolotini bloklaydi va OIVga qarshi dori-darmonlarni erta tekshirish modellarida keng qo'llanilgan.
U OIVdan tashqari, boshqa viruslar (jumladan, baʼzi koronaviruslar, gerpesviruslar va gepatit bilan bogʻliq viruslar) mezbon proteazlarni hayot aylanish jarayonida qanday ishlatishini oʻrganishga yordam beradi. Aspartik proteazalarning o'ziga xos inhibisyoni virusning ushbu fermentlarga bog'liqligini aniqlashga yordam beradi, bu esa keng spektrli antiviral strategiyalarni qo'llab-quvvatlaydi.
Dori vositalarini ishlab chiqishda,Pepstatin Akuchliroq, past toksisiteli, yuqori selektiv virusga qarshi qoʻrgʻoshin birikmalari uchun yuqori-oʻtkazuvchanlik skriningida ijobiy nazorat inhibitori boʻlib xizmat qiladi, bu esa uni virusga qarshi dori-darmonlarni erta aniqlashda standart vositaga aylantiradi.
Oziq-ovqat fanlari va sanoat ilovalari
Oziq-ovqat sanoatida endogen aspartik proteazlar saqlash va qayta ishlash jarayonida go'sht, baliq va sut mahsulotlarining haddan tashqari yumshoqlashishiga, ta'mining yomonlashishiga, yumshoq tuzilishga va saqlash muddatining qisqarishiga olib keladi. Tabiiy kelib chiqadigan proteaz inhibitori sifatida mahsulot oziq-ovqat sifatini nazorat qilish uchun ishlatiladi.
Go'shtni qayta ishlashda u proteolizni tartibga solib, yumshoqlik va suvni ushlab turish qobiliyatini-yaxshilaydi, shu bilan birga achchiq peptidlarning haddan tashqari-degradatsiyasini oldini oladi. Sut va fermentlangan oziq-ovqatlarda u fermentatsiya paytida proteolizni nazorat qilib, tuzilish va lazzatni barqarorlashtiradi. Shuningdek, u oziq-ovqat mahsulotlarida aspartik proteaz faolligini aniqlash, xom ashyoning yangiligi, qayta ishlash intensivligi va mahsulot barqarorligini baholash, oziq-ovqat sifati standartlarini ishlab chiqishni qo'llab-quvvatlash uchun ishlatiladi.
Dori vositalarini aniqlash va maqsadni tekshirish
Mahsulot zamonaviy dori-darmonlarni topishda uchta muhim rol o'ynaydi: vosita birikmasi, ijobiy nazorat va maqsadni tekshirish reagenti.
Maqsadni tekshirish: Uyali va hayvonlar modellarida maqsadli aspartik proteazni inhibe qilish, fenotipik yaxshilanishni baholash orqali fermentning dorivor maqsad ekanligini aniqlash uchun ishlatiladi.
Yuqori{0}}oʻtkazuvchanlik skrining nazorati: Bu tahlil ishonchliligini tekshirish va kichik-molekulalar ingibitorlari kutubxonasi ekranlarida birikma faolligini baholash uchun ijobiy nazorat boʻlib xizmat qiladi.
Strukturaviy biologiya yordami: uning aspartik proteazlar bilan birgalikda kristallanishi ferment-ingibitor kompleks tuzilmalarini hosil qiladi, bog'lovchi cho'ntaklar, asosiy qoldiqlar va dori vositalarini oqilona loyihalash uchun o'zaro ta'sir qilish usullarini ochib beradi.
Koʻpgina tasdiqlangan yoki tekshirilgan antihipertenziv, anti-AD, antiviral va saratonga qarshi dorilar maqsadni erta tekshirish va modelni yaratish uchun unga tayangan.
Muayyan aspartik proteaz inhibitori sifatida mahsulot tabiiy kelib chiqishi, yuqori selektivligi va past toksikligining asosiy afzalliklariga ega. Hayotiy fanlar va tibbiyot texnologiyalaridagi yutuqlar bilan uning qo'llanish doirasi kengayishda davom etmoqda, keng istiqbollar uchta asosiy yo'nalishga qaratilgan: tarkibiy o'zgartirish, ilovalarni kengaytirish va etkazib berish tizimini optimallashtirish.
Ishlashning yaxshilanishi va kengroq qo'llanilishi uchun tizimli o'zgartirish
Mahsulotning joriy cheklovlari orasida suvda eruvchanligi va past bioavailability mavjud. Kelajakdagi rivojlanish markazlari tuzilmaviy oʻzgarishlarga: gidrofil aminokislota qoldiqlarini kiritish yoki yuqori inhibitiv faollikni saqlab qolgan holda eruvchanlik va maqsadni sezilarli darajada yaxshilash uchun yon{1}}zanjir guruhlarini almashtirish. Masalan, glutamat kabi gidrofil guruhlar bilan konjugatsiya eruvchanlik va inhibitiv samaradorlikni sezilarli darajada oshirishi, in vivo ilovalarni qo'llab-quvvatlashi va subtip{3}}selektiv inhibitorlarning rivojlanishiga imkon berishi mumkin.
Kengaytirilgan dastur stsenariylari va oʻzaro{0}intizom qiymati
Asosiy tadqiqotlarda u aspartik proteaza mexanizmlarini ajratish uchun asosiy vosita bo'lib qoladi va proteomikaning rivojlanishi bilan yangi proteazlarni aniqlashda katta rol o'ynaydi. Tibbiyotda uning epilepsiya, bezgak va boshqa kasalliklarda potentsiali paydo bo'lib, kasalliklarni tasvirlash va maqsadni tekshirishni qo'llab-quvvatlaydi. Oziq-ovqat sanoatida u sifatni nazorat qilish va yangilikni aniqlash uchun, yashil oziq-ovqat ishlab chiqarishni rivojlantirish uchun qo'llaniladi.
Klinik tarjima uchun integratsiyalashgan yetkazib berish texnologiyalari
Nanotexnologiya va maqsadli yetkazib berish tizimlari qon-miya to'sig'ining zaif kirib borishini va qisqa in vivo yarim umrni- yengib chiqishi mumkin. Mahsulotning konjugatsiyalangan nanotashuvchilari lezyonlarni aniq yo'naltirish va biologik mavjudligini yaxshilash, uning tadqiqot reagentidan klinik nomzod molekulaga o'tishini ta'minlaydi va neyrodegenerativ kasalliklar, saraton va boshqa kasalliklar uchun yangi terapevtik yondashuvlarni taqdim etadi.
TSS
Pepstatin A nima qiladi?
+
-
Pepstatin Ako'p yadroli osteoklastlar dozasini-bog'liq hosil bo'lishini bostiradi. Ushbu shakllanishning inhibisyonu faqat osteoklast hujayralariga ta'sir qildi, ya'ni osteoblastga o'xshash hujayralarga-ta'sir qilmadi. Bundan tashqari, pepstatin A, shuningdek, -osteoklastdan oldingi hujayralardan mononuklear osteoklast hujayralariga dozaga qarab-differensiallanishni bostirdi.
Pepstatin A ni qanday eritish kerak?
+
-
Uni eritish mumkinMetanolda 10% (v/v) sirka kislotasida 1 mg/ml(9:1 metanol: sirka kislotasi). Ushbu peptidni metanol yoki DMSOda eritish uchun sirka kislotasining kiritilishi kerak. U 1-2 mg/ml etanolda eritilgan, ammo to'liq eritma uchun issiqlik talab qilinishi mumkin.
Pepstatin A hujayra o'tkazuvchanmi?
+
-
Hujayra-oʻtkazuvchanPepstatin A ning metil ester hosilasi, u -sekretazaning kuchli, raqobatbardosh bo'lmagan, o'tish{1}}davlat analogi inhibitori vazifasini bajaradi.
Pepstatin raqobatbardosh inhibitormi?
+
-
Pepstatin A ko'pgina aspartik proteazlarning kuchli raqobatbardosh inhibitori, ammo reninning zaif inhibitori ekanligi aniqlandi.. Keyinchalik u yuqori quvvatga ega bo'lgan deyarli barcha kislotali proteazlarni inhibe qilishi aniqlandi va shuning uchun qimmatli tadqiqot vositasiga aylandi, shuningdek proteaz inhibitori kokteyllarining umumiy tarkibiy qismiga aylandi.
Pepstatin suvda eriydimi?
+
-
Pepstatin A DMSO yoki etanol: sirka kislotasida (9:1) 1 mg/ml konsentratsiyada eriydi. Pepstatin Asuvda erimaydishuningdek, neytral pH darajasida suvli bufer.
Issiq teglar: pepstatin a, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotish