Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda endomorfin-1 ning eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biri hisoblanadi. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli endomorfin-1 ga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Endomorfin-1, endojen tetrapeptid (ketma-ketlik: Tyr-Pro-Trp-Phe{3}}NH₂) 1997 yilda sigir miyasidan ajratilgan CAS raqami 189388-22-5, ma'lum bo'lgan eng yuqori selektivlik va reseptor mf-foroidi bilan endogen moddadir. (MOR) hozirgi kungacha. U 1,11 nM Ki qiymatiga ega va o'ziga xos analjezik faolligi va ko'p tizimli tartibga solish xususiyatlariga ega bo'lgan d va k retseptorlarini afzal ko'radi, ular ming barobar pastroqdir. Yakka yo'lning yadrosi va gipotalamus kabi miya hududlarida keng tarqalgan bo'lib, u kayfiyatni tartibga solish, mukofot davri modulyatsiyasi va avtonom nerv tizimining faoliyatini tartibga solishda ishtirok etadi va faqat tadqiqot uchun mo'ljallangan. Aminopeptidazalar tomonidan degradatsiyaga moyil bo'lsa-da, tarkibiy jihatdan o'zgartirilgan hosilalar nano yetkazib berish potentsialini namoyish etdi, bu analjeziya va yurak-qon tomir himoyasi uchun yangi dori-darmonlarni ishlab chiqish uchun yangi yo'nalishni taklif qildi.
Mahsulotlarimiz shakli
Endomorfin-1 COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Endomorfin-1 | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 189388-22-5 | |
| Miqdori | 18g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202512090051 | |
| MFG | 2025 yil 9 dekabr | |
| EXP | 2028 yil 8 dekabr | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.42% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.51% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.8% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.51% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 80 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 400 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda -20 darajadan past bo'lmagan joyda saqlang | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyoviy formula | C34H38N6O5 | |
| Aniq massa | 610.29 | |
| Molekulyar og'irlik | 610.72 | |
| m/z | 610.29(100.0%), 611.29(36.8%), 612.30(6.6%), 611.29(2.2%), 612.29(1.0%) | |
| Elementlarni tahlil qilish | C,66.87; H,6.27; N,13.76; O,13.10 | |
Kam yon ta'sirga ega yangi analjezik nomzod
Endomorfin-1ning asosiy qo'llash salohiyati analjeziya sohasida yotadi. Uning analjezik mexanizmi an'anaviy opioid dorilarnikiga o'xshaydi, ammo u nojo'ya ta'sirlarni kamaytirishda ajoyib afzalliklarga ega bo'lib, analjeziyaning klinik dilemmasini hal qilishda yangi yondashuvni ta'minlaydi. Markaziy asab tizimida (CNS) MOR bilan maxsus bog'lanib, u og'riq o'tkazuvchanligini inhibe qiluvchi yo'llarni boshlaydi. Ayniqsa, kalamushlarning ventrolateral periaqueduktal kulrang (vlPAG) mintaqasida u GABAergik neyronlarning faolligini inhibe qilish orqali serotonerjik neyronlarning tonik inhibisyonini engillashtiradi va kuchli analjeziyaga erishish uchun disinhibisyon ta'siri orqali pasayib borayotgan og'riq modulyatsiya ta'sirini kuchaytiradi.
Morfin kabi an'anaviy opioidlar bilan solishtirganda, uning og'riq qoldiruvchi xususiyatlari klinik jihatdan yanada jozibali. Birinchidan, u ekvivalent samaradorlik bilan tez ta'sir qiladi: hayvonlarda o'tkazilgan tajribalar shuni ko'rsatdiki, u qabul qilinganidan keyin 10 daqiqadan so'ng analjezikning eng yuqori cho'qqisiga etadi, og'riq qoldiruvchi intensivligi morfin bilan solishtiriladi va o'tkir og'riqlar va neyropatik og'riqlarni samarali ravishda engillashtiradi. Ikkinchidan, u nojo'ya ta'sirlarni sezilarli darajada kamaytirdi: nafas olish depressiyasi va giyohvandlik kabi hayotga xavf soladigan nojo'ya ta'sirlar-an'anaviy opioidlarga qaraganda ancha past, nafas olish depressiyasi xavfi morfin bilan solishtirganda 70% dan ko'proq kamaydi.
Bundan tashqari, uzoq muddatli{0}}ta'sir qilish MORning tez desensitizatsiyasini keltirib chiqarmaydi, bu esa potentsial uzoq{1}} muddatli og'riqsizlantirish imkonini beradi. Uchinchidan, u keng qo'llash doirasiga ega va an'anaviy opioidlar bilan solishtirganda neyropatik og'riqni yo'qotishda yuqori ta'sir ko'rsatadi. Lipidlangan va glikozillangan uning hosilalari qon-miya to'sig'i (BBB) o'tkazuvchanligi va fermentativ barqarorligini yaxshilaydi, bu esa og'riq qoldiruvchi vositalarning davomiyligini yanada uzaytiradi va bioavailabilityni oshiradi. Hozirgi vaqtda uning hosilalari (masalan, sikllangan Cyt-1010) respirator depressiyaning yo'qligi va past suiiste'mol potentsialining afzalliklarini ko'rsatuvchi I bosqich klinik sinovlaridan o'tdi va o'rtacha va kuchli og'riqlarni davolash uchun yangi alternativa bo'lishi kutilmoqda.
Miokard ishemiyasi-Reperfuziya shikastlanishi uchun "Kichik molekula qalqoni"
So'nggi yillarda uning yurak-qon tomir tizimini himoya qilishda qo'llash ahamiyati asta-sekin o'rganildi, ayniqsa uning miyokard ishemiyasi-reperfuzion shikastlanishining (IRI) oldini olishdagi ibtidoiy salohiyati uning shunchaki neyropeptid bo'lishining kognitiv chegarasini buzdi. MOR kardiyomiyositlar yuzasida ham ifodalanadi va mahsulot ushbu retseptorni faollashtirish orqali analjezik yo'ldan mustaqil ravishda miyokardni himoya qilish mexanizmini ishga tushirishi mumkin, bu yurak ishemik kasalligini shoshilinch davolash va aralashuvi uchun yangi maqsadni ta'minlaydi.
30 minutlik miokard ishemiyasidan so'ng 120 minutlik reperfüzyondan iborat bo'lgan kalamush modelida vena ichiga 50 ug/kg dozada bolus yuborilganda, mahsulot miyokard infarkti hajmini 35 foizga kamaytirdi, shu bilan birga miokardning oksidlovchi stressi va yallig'lanish reaktsiyalarini sezilarli darajada yaxshilaydi: qon zardobidagi prognominftoks- IL{6}}6 va TNF- taxminan 40% ga kamaydi, superoksid dismutaza (SOD) faolligi 1,8 marta oshdi va malondialdegid (MDA) 30% ga kamaydi.
Shunisi e'tiborga loyiqki, u yurak urish tezligi va qon bosimiga sezilarli ta'sir ko'rsatmadi, bu an'anaviy miyokardni himoya qiluvchi dorilarga qaraganda yaxshiroq xavfsizlikni namoyish etdi. Uning himoya mexanizmini uch bosqichli kaskad reaktsiyasi sifatida umumlashtirish mumkin: birinchidan, cAMP ortiqcha yuklanishini inhibe qilish uchun miokard MORni faollashtirish; ikkinchidan, mitoxondriyal o'tkazuvchanlik o'tish teshiklarining (mPTP) ochilishini blokirovka qilish uchun kaltsiy gomeostazini yaxshilash; va nihoyat, oksidlovchi{2}}yallig'lanish kaskadini susaytiradi va kardiomiotsitlarning apoptotik signallarini pasaytiradi.
Bu butun jarayon reperfüzyonning dastlabki 5 daqiqasida yakunlanadi va miyokard shikastlanishining muhim vaqt oynasini aniq qoplaydi. Hozirgi vaqtda u shoshilinch reperfuziya va vena ichiga yuborish yoki perfuzatda yuborish orqali interventsion terapiyaning perioperativ davrida qo'llanilishi isbotlangan va miyokard IRI oldini olish uchun nomzod dori bo'lib, yangi miokard himoya vositalariga bo'lgan talabdagi klinik bo'shliqni to'ldirishi kutilmoqda.
Kayfiyat va vosita funktsiyasining potentsial regulyatori
U miya mintaqalarida keng tarqalgan bo'lib, yolg'iz yo'lning yadrosi, gipotalamus va globus pallidus va kayfiyatni tartibga solish, mukofot davri modulyatsiyasi, avtonom asab tizimining faoliyatini tartibga solish va motorni boshqarish kabi turli xil neyrofiziologik jarayonlarda ishtirok etadi, bu esa neyropsikiyatrik kasalliklar va harakat buzilishlarini tadqiq qilish uchun yangi istiqbollarni taqdim etadi. Kayfiyatni tartibga solish nuqtai nazaridan u dopamin va serotonin kabi neyrotransmitterlarning chiqarilishiga ta'sir qilish uchun mukofot pallasida MOR bilan bog'lanadi va zavq va muvaffaqiyat hissi kabi hissiy reaktsiyalarni tartibga solishda ishtirok etadi.
Anormal sekretsiyasiEndomorfin-1tashvish va depressiya kabi ruhiy kasalliklar bilan bog'liq bo'lishi mumkin va tegishli antagonistlar kayfiyatni tartibga solish buzilishlarini davolash uchun ishlatilishi kutilmoqda.
U motor funktsiyasini tartibga solishda o'ziga xos rol o'ynaydi: uni kalamushlarning globus pallidusiga ikki tomonlama mikroin'ektsiya qilish dozaga bog'liq bo'lgan-orofasiyal harakat buzilishlarini keltirib chiqaradi, bu ta'sir eng yuqori dozada susaytirmasdan 60 daqiqa davom etadi, bu esa motorli retseptorlarning desensibilizatsiyasini qo'zg'atmasligini ko'rsatadi{2}. Ushbu topilma shuni ko'rsatadiki, endogen u globus pallidusda MORni doimiy ravishda faollashtirish orqali giperkinetik harakat buzilishlarining patogenezida ishtirok etishi mumkin, bu Parkinson kasalligi va xorea kabi harakat buzilishlarini patologik tadqiqotlar va terapevtik maqsadli skrining uchun ma'lumotnoma beradi.
Bundan tashqari, uning avtonom nerv tizimiga tartibga soluvchi ta'siri yurak-qon tomir, oshqozon-ichak va boshqa tizimlarning funktsiyalariga ham ta'sir qilishi mumkin, bu avtonom asab tizimining disfunktsiyasiga aralashish uchun potentsial yo'nalishni taklif qiladi.
Strukturaviy o'zgarishlarga asoslangan dasturni kengaytirish
Yuqori selektiv MOR agonisti sifatida u asosiy ilmiy tadqiqotlarda ajralmas vosita peptididir, MOR funktsiyasini tekshirishda, opioid retseptorlari signalizatsiya yo'lini tahlil qilishda va og'riq va neyrofiziologiya mexanizmlarini tadqiq qilishda keng qo'llaniladi. Uning yaxshi aniqlangan retseptorlari{1}}o'ziga xosligi va biologik faolligi yangi opioid ligandlarini skrining qilish va retseptorlar subtiplari funksiyalarini tekshirish uchun standart havola bo'lib, opioid dorilarning ta'sir mexanizmini chuqur o'rganishga yordam beradi.
Tabiiy bo'lsa-da, aminopeptidaza degradatsiyasiga moyil bo'lib, qisqa biologik yarim umrga ega bo'lib, to'g'ridan-to'g'ri qo'llanilishini cheklaydi, ammo uning farmakologik xususiyatlarini tarkibiy o'zgartirish orqali sezilarli darajada yaxshilash mumkin. Hozirgi asosiy modifikatsiya strategiyalari lipidlanish, glikozillanish, sikllanish va aminokislotalarni almashtirishni o'z ichiga oladi. Lipidatsiya peptidlarning membrana o'tkazuvchanligini va fermentativ barqarorligini oshiradi, glikozillanish BBB ning tashilishini rag'batlantiradi va siklizatsiya (masalan, D{5}}lizinning kiritilishi) retseptorlarning bog'lanish yaqinligini va metabolik barqarorlikni yaxshilaydi.
Ushbu o'zgartirishlar nafaqat tabiiy uni qo'llashdagi qiyinchiliklarni bartaraf etadi, balki yallig'lanish, giyohvandlik va semizlik kabi kasalliklarni davolashning yangi yo'nalishini ta'minlovchi ko'p maqsadli faollikka ega hosilalarni (masalan, m/d dual-maqsadli ligandlar) yaratish imkonini beradi. Bundan tashqari, uni tarkibiy modifikatsiya qilishdan olingan tajriba, shuningdek, peptidli dorilarni vosita molekulalaridan nomzod dorilarga aylantirishga yordam beradigan boshqa endogen peptid preparatlarini ishlab chiqish uchun mos yozuvlar paradigmasini ham beradi.
ning kashfiyotiEndomorfin-1opioid peptid tadqiqotlari sohasidagi muhim bosqichni ifodalaydi. 1990-yillarda olimlar og'riqni tartibga solishning molekulyar mexanizmlarini tushuntirish uchun endogen opioid retseptorlari ligandlarini aniqlashga harakat qilishdi. Ilgari ma'lum bo'lgan endogen opioid peptidlar (masalan, enkefalinlar, -endorfin, dinorfinlar) opioid retseptorlarini faollashtirishi mumkin, ammo m{6}}opioid retseptorlari (MOR) uchun past selektivlik va cheklangan analjezik ta'sirga ega edi.
1997-yilda amerikalik olim Zadina va uning jamoasi birinchi marta endomorfin-1{3}}tetrapeptid (ketma-ket: Tyr-Pro-Trp-Fe{11}}NH₂) ni MOR- sut emizuvchilarni skrining tizimi uchun ultra yuqori yaqinlik va selektivlik bilan ajratib oldi va aniqladi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, u MOR uchun 1,11 nM gacha bo'lgan dissotsiatsiya konstantasiga (Ki) ega, d yoki k retseptorlari uchun yaqinlik 500 baravar past bo'lib, an'anaviy endogen opioid peptidlarga nisbatan sezilarli darajada yuqori selektivlikni namoyish etadi. Ushbu kashfiyot endogen og'riq qoldiruvchi moddalar faqat tanlanmagan mexanizmlar orqali harakat qilish haqidagi oldingi tushunchaga qarshi chiqdi.
Keyingi tadqiqotlar shuni tasdiqladiki, u miya sopi, gipotalamus va orqa miya kabi og'riqni tartibga soluvchi{0}}asosiy hududlarda keng tarqalgan va og'riqli stimulyatsiya ostida uning chiqarilishi ortadi. Hayvonlarda o'tkazilgan tajribalar shuni ko'rsatdiki, uni intraserebroventrikulyar in'ektsiya morfin bilan solishtirish mumkin bo'lgan og'riq qoldiruvchi ta'sir ko'rsatadi, ammo shiftga ta'sir qilmaydi (ya'ni, og'riq qoldiruvchi ta'sir dozani ko'paytirish bilan kuchayadi) va uning giyohvandlik va nafas olish depressiyasi kabi nojo'ya ta'sirlari an'anaviy opioidlarga qaraganda ancha past. Bundan tashqari, u yurak-qon tomir tizimini tartibga solishda (masalan, qon bosimini pasaytirish) va immunitetni tartibga solishda (masalan, mikroglial funktsiyani modulyatsiya qilish) ishtirok etadi.
Uning kashfiyoti nafaqat endogen og'riqni tartibga solish tarmog'ini tushunishni chuqurlashtirdi, balki yangi analjezik dorilarni ishlab chiqish uchun ideal shablonni ham taqdim etdi. Hozirgi vaqtda olimlar uni klinik dori vositasiga aylantirish maqsadida kimyoviy modifikatsiyalar (masalan, esterifikatsiya, nano yetkazib berish) orqali uning barqarorligi va BBB o‘tkazuvchanligini yaxshilamoqda.
TSS
Endomorfin-1 nima?
+
-
Endomorfin-1 (EM-1) (aminokislotalar ketma-ketligi Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2) hisoblanadiendogen opioid peptid va ikkita endomorfindan biri. Bu m-opioid retseptorlarining yuqori afinitetli, yuqori selektiv agonisti va endomorfin-2 (EM-2) bilan bir qatorda m-retseptorning haqiqiy endogen ligandlari boʻlishi taklif qilingan.
Endomorfin qanday vazifani bajaradi?
+
-
EndomorfinlarMOP retseptorlarining endogen ligandlari vazifasini bajaradiva shuning uchun vegetativ va neyroendokrin tizimlarga ta'sir qilish orqali og'riq va stressga javoblarni modulyatsiya qilishda muhim ahamiyatga ega (Zadina, 2002; Vang va boshq., 2003; Glatzer va Smit, 2005; Silverman va boshq., 2005; Greenwell va boshq., 2007).
Issiq teglar: endomorfin-1, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv