Liyofilizatsiyalangan semaglutid, molekulyar formula C187H291N45O59, CAS 910463-68-2. Sermaglutid - glyukoza kontsentratsiyasiga bog'liq mexanizm orqali insulin sekretsiyasini rag'batlantiradigan va glyukagon sekretsiyasini inhibe qiluvchi glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP{6}}) analogi bo'lgan yangi turdagi gipoglikemik dori. Bu glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) retseptorlari agonisti bo'lib, qon shakarini kamaytirish, vazn yo'qotish, yurak-qon tomir tizimini himoya qilish va boshqalar ta'siriga ega va diabetni davolashda keng qo'llaniladi. Muzlatilgan quritilgan kukun nima? Aslida, liyofillangan peptid na ozempik, na komponent, balki narsalarni suyuqlikdan kukunga o'zgartirish uchun sovutish va quritishdan foydalanadigan saqlash texnologiyasidir. Ushbu turdagi texnologiyaning foydasi shundaki, ba'zi komponentlar suyuqlik holatida beqaror, shuning uchun ular tegishli komponentlarning hayotiyligini saqlash va tabiiy semaglutidning saqlash muddatini oshirish uchun kukunlarga aylantiriladi.
Biz bu erda biznes misolini keltiramiz:
 |
 |
|
Moslashtirilgan shisha qopqoqlari va tiqinlari:
|
|
Onlayn semaglutid muzlatilgan quritilgan kukunning asosiy komponenti sun'iy ravishda sintezlangan peptid preparati bo'lgan Somaglutiddir. Semaglutid liyofillangan tabiiy glyukagonga o'xshash tuzilishga va ta'sir mexanizmiga ega, masalan, peptid-1, glyukagon kabi peptid-1 retseptorlari bilan bog'lanib, insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi va qon shakarini kamaytiradi. Bundan tashqari, somalutid ham ishtahani bostirishi, oziq-ovqat iste'molini kamaytirishi va shu bilan og'irlikni kamaytirishi mumkin. ning ta'sir qilish mexanizmiliyofillangan semaglutidInsulin sekretsiyasini rag'batlantirish bo'yicha kukun asosan insulin sekretsiyasini to'g'ridan-to'g'ri rag'batlantirishni, insulin sezgirligini oshirishni va insulin sekretsiyasini rag'batlantirishni o'z ichiga oladi Hujayralarning ko'payishi va tiklanishi, shuningdek, qon shakar darajasini tartibga solish ko'p jarayonlardir. Ishtahani inhibe qilish mexanizmi ko'p qirrali bo'lib, oshqozon-ichak gormonlarini tartibga solish, oshqozon-ichak traktiga bevosita ta'sir qilish, metabolizm va energiya muvozanatini tartibga solish, neyroendokrin tartibga solish. Bu ta'sirlar oziq-ovqat iste'molini va vazn yo'qotishni kamaytirishga yordam beradi va qon shakarini nazorat qilish va metabolik holatni yaxshilash uchun katta ahamiyatga ega.
Liyofilizatsiyalangan semaglutidkukun hipoglisemik preparatning yangi turi bo'lib, uning ta'sir mexanizmi asosan quyidagi jihatlarni o'z ichiga oladi:
Ozempik peptid glyukagon kabi peptid{0}} retseptorlari bilan bog'lanishi, insulin sekretsiyasini rag'batlantirishi va qon shakarini kamaytirishi mumkin. Ushbu ta'sir mexanizmi asosan oshqozon osti bezi orollariga bog'liq. Me'da osti bezi orollari faoliyati yomon bo'lgan ba'zi bemorlarda hujayralarning funktsional holati samarali bo'lmasligi mumkin.
Ta'sir mexanizmi asosan quyidagi jihatlarni o'z ichiga oladi:
Insulin sekretsiyasini bevosita rag'batlantirish:
Get ozempic onlayn - bu oshqozon osti bezi hujayralarining insulin ishlab chiqarishini rag'batlantirishi mumkin bo'lgan ichakni ogohlantiruvchi gormon. Ushbu ogohlantiruvchi ta'sirga glyukagon kabi peptid{0}} retseptorlari bilan bog'lanish orqali erishiladi. Somalutid glyukagonga o'xshash peptid{1}} retseptorlari bilan bog'langanda, adenilatsiklazani faollashtiradi, bu esa oshqozon osti bezining hujayralardagi siklik adenozin monofosfat darajasining oshishiga olib keladi. Tsiklik adenozin monofosfat A protein kinazini faollashtirish orqali proinsulin genlarining transkripsiyasi va tarjima jarayonini tezlashtiradi va shu bilan insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi.
Insulinga sezgirlikni oshirish:
Ozempik kukuni insulin sezgirligini oshirishi va insulinning yaxshi ishlashiga imkon beradi. Fosfodiesteraza faolligini inhibe qilish, hujayra ichidagi siklik adenilat darajasini pasaytirish va glyukoza qabul qilish va undan foydalanishni rag'batlantirish orqali protein kinaz B va glikogen sintaza kabi signal molekulalarini faollashtiradi.
Hujayra proliferatsiyasi va tiklanishini rag'batlantirish:
Somaglutid Hujayra ko'payishi va tiklanishiga yordam beradi, oshqozon osti bezi orollarini oshiradi Hujayralarning soni va funktsiyasi. Bu ularni inhibe qilish va antiapoptotik signalizatsiya molekulalarining ekspressiyasini oshirish orqali apoptotik signalizatsiya molekulalarining ekspressiyasini pasaytiradi, hujayralar apoptozini va ularning ko'payishi va tiklanishini rag'batlantiradi. Bundan tashqari, somalutid ham yallig'lanish va oksidlovchi stress reaktsiyalarini inhibe qilishi mumkin, bu esa oshqozon osti bezi orollarini himoya qiladi Hujayralar shikastlanishdan himoyalangan.
Qon shakar darajasini tartibga solish:
Somaglutid qon shakar darajasini tartibga solishi va barqarorlikni saqlab turishi mumkin. Insulin sekretsiyasini rag'batlantirish, glyukagon sekretsiyasini inhibe qilish va glyukoza qabul qilish va undan foydalanishni rag'batlantirish orqali qon shakar darajasini pasaytiradi. Shu bilan birga, Somaglutid jigar glikogeni va glyukoneogenezning parchalanishini inhibe qilishi mumkin, bu esa qon shakarining ko'payishini kamaytiradi.
Somaglutid ishtahani bostirishi, oziq-ovqat iste'molini kamaytirishi va shu bilan og'irlikni kamaytirishi mumkin. Ushbu ta'sir mexanizmiga markaziy asab tizimida tuyadi signallarining uzatilishini inhibe qilish orqali erishish mumkin.
Ta'sir mexanizmi asosan quyidagi jihatlarni o'z ichiga oladi:
Oshqozon-ichak trakti gormonlarini tartibga solish:
Somaglutid - bu o'sish gormoni chiqaradigan peptid kabi oshqozon to'yinganlik gormonlarining sekretsiyasini rag'batlantiradigan ichakni ogohlantiruvchi gormonning bir turi. Bu gormon markaziy asab tizimida ishtahani tartibga solishi, ishtahani bostirishi va to'yinganlikni oshirishi mumkin.
Oshqozon-ichak traktiga bevosita ta'sir qiladi:
Somaglutid, shuningdek, oshqozon-ichak traktining shilliq qavatida to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qilishi mumkin, oshqozon bo'shatilishini va oshqozon-ichak peristaltikasini inhibe qiladi, shu bilan oziq-ovqat hazm qilish va so'rilishini kamaytiradi. Bu ta'sir ochlikni kamaytirishga va to'yinganlikni oshirishga yordam beradi, shu bilan ishtahani bostiradi.
Metabolizm va energiya muvozanatini tartibga solish:
Somaglutid insulin sekretsiyasini rag'batlantirishi mumkin, insulin esa glikogen sintezi, yog' sintezi va oqsil sintezi kabi metabolik jarayonlarni rag'batlantirishi mumkin. Ushbu metabolik jarayonlarning tartibga solinishi tanadagi energiya muvozanatini saqlashga, ochlikni kamaytirishga va to'yinganlikni oshirishga yordam beradi, shu bilan ishtahani bostiradi.
Neyroendokrin tartibga solish:
Somaglutid gipotalamus gipofiz adrenal o'qi va boshqa neyroendokrin tizimlarda harakat qilishi mumkin, energiya muvozanatini va organizmdagi metabolik holatni tartibga soladi. Ushbu tartibga soluvchi ta'sir ochlikni kamaytirishga va to'yinganlikni oshirishga yordam beradi, shu bilan ishtahani bostiradi.
Somaglutid qon lipid metabolizmini yaxshilaydi, past zichlikdagi lipoprotein xolesterin va triglitseridlar darajasini pasaytiradi va yuqori zichlikdagi lipoprotein xolesterin darajasini oshiradi va shu bilan yurak-qon tomir tizimida himoya rolini o'ynaydi. Bundan tashqari, somaglutid yallig'lanish reaktsiyasini va oksidlovchi stress reaktsiyasini inhibe qilishi va aterosklerozning paydo bo'lishi va rivojlanishining oldini olishi mumkin.
Ta'sir mexanizmi asosan quyidagi jihatlarni o'z ichiga oladi:
Qon lipidlari almashinuvini yaxshilash:
Somaglutid past zichlikdagi lipoprotein xolesterin (LDL-C) va triglitseridlar darajasini pasaytiradi, shu bilan birga yuqori zichlikdagi lipoprotein xolesterin (HDL-C) darajasini oshiradi. Ushbu lipid regulyatsiyasi ateroskleroz xavfini kamaytirishga va yurak-qon tomir tizimini himoya qilishga yordam beradi. Somaglutid yog 'kislotalari sintezini rag'batlantirish, yog' kislotalarining parchalanishini inhibe qilish va xolesterin teskari transportini rag'batlantirish kabi mexanizmlar orqali lipidlarni tartibga solishga erishadi.
Yallig'lanish reaktsiyalarini inhibe qilish:
Somaglutid yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega va yallig'lanish reaktsiyalarini inhibe qilishi mumkin. Yallig'lanish sitokinlarining ifodalanishi va chiqarilishini inhibe qilish orqali yurak-qon tomir tizimiga yallig'lanish reaktsiyasining zararini kamaytiradi. Bundan tashqari, somalutid oksidlovchi stress reaktsiyasini inhibe qilishi, reaktiv kislorod turlarini ishlab chiqarish va chiqarishni kamaytirishi va shu bilan yurak-qon tomir tizimiga oksidlovchi stressning zararini engillashtirishi mumkin.
Endotelial funktsiyani yaxshilash:
Somaglutid endotelial funktsiyani yaxshilashi, vazodilatatsiyani rag'batlantirishi va vazokonstriksiyani inhibe qilishi mumkin. Bu azot oksidi (NO) sintezi va chiqarilishini rag'batlantirish orqali qon tomir endotelial hujayralarida vazodilatator omillarning sintezi va chiqarilishini rag'batlantiradi va shu bilan tomirlarning diastolik funktsiyasini yaxshilaydi. Bundan tashqari, somalutid endotelinning sintezi va chiqarilishini ham inhibe qilishi mumkin-1, vazokonstriksiya va qon bosimining ko'tarilishi ta'sirini kamaytiradi.
Trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilish:
Somaglutid trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilishi va tromboz xavfini kamaytirishi mumkin. Trombotsitlarni faollashtirish, yopishish va agregatsiya kabi jarayonlarni inhibe qilish, tromboz uchun zarur bo'lgan moddalar va energiyani kamaytirish orqali yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytiradi.
Avtonom nerv funktsiyasini tartibga solish:
Somaglutid, shuningdek, avtonom asab funktsiyasini tartibga solishi va yurak-qon tomir tizimining avtonom nerv regulyatsiyasini yaxshilashi mumkin. U vagus nervining qo'zg'alishini rag'batlantirish va simpatik asab tizimining faoliyatini inhibe qilish orqali yurak-qon tomir tizimining yurak-qon tomir tizimining barqarorligini ta'minlaydigan yurak urish tezligi, qon bosimi va miokard qisqarishi kabi asosiy funktsiyalarini tartibga soladi.
Yuqorida aytib o'tilgan mexanizmlarga qo'shimcha ravishda, Somaglutide muzlatilgan quritilgan kukun yurak-qon tomir tizimini boshqa yo'llar orqali ham himoya qilishi mumkin. Masalan, renin angiotensin tizimining ta'sirini inhibe qilish orqali qon bosimini pasaytirishi va yurak yukini kamaytirishi mumkin; Bundan tashqari, apoptoz va nekroz kabi hujayra o'lim jarayonlarini inhibe qilish orqali yurak-qon tomir hujayralarini shikastlanishdan himoya qilishi mumkin; Qonda glyukoza darajasini tartibga solish va insulin qarshiligini yaxshilash orqali diabet kabi yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytiradi.
Somaglutidning muzlatilgan quritilgan kukuni og'iz orqali yuborilgandan so'ng tezda so'rilishi mumkin va qon kontsentratsiyasi qabul qilinganidan keyin 1 soat ichida eng yuqori darajaga etadi. Farmakokinetik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, somalutidning plazmadagi yarimparchalanish davri taxminan 1,5 soatni tashkil qiladi va qabul qilinganidan keyin 24 soat ichida tanadan chiqarilishi mumkin. Bundan tashqari, somalutidning chiqarilishi asosan buyraklar va o't yo'llari orqali amalga oshiriladi, buyraklar 80% dan ortig'ini tashkil qiladi.
Absorbtsiya
Liyofilizatsiyalangan semaglutidkukun in'ektsiyadan keyin qon aylanish tizimiga tez so'rilishi mumkin. Tadqiqotda sog'lom sub'ektlar Somaglutidning muzlatilgan quritilgan kukunini teri ostiga bir martalik in'ektsiya qilishdi va ularning plazmasidagi preparat kontsentratsiyasi qabul qilinganidan keyin 15 minut ichida o'sishni boshladi va qabul qilinganidan keyin 30-60 daqiqa ichida eng yuqori cho'qqiga erishdi. In'ektsiyadan 24 soat o'tgach, plazmadagi preparat kontsentratsiyasi pasayishni boshladi, ammo u hali ham nisbatan barqaror darajani saqlab qola oldi.
Tarqatish
Somaglutid muzlatilgan quritilgan kukun inson tanasida keng tarqalish doirasiga ega. Tadqiqot shuni ko'rsatdiki, Somaglutidning muzlatilgan quritilgan kukunini bir marta teri ostiga yuborishdan so'ng, sog'lom odamlarda preparatning o'rtacha tarqalish hajmi taxminan 12,5 litrni tashkil etdi. Bu shuni ko'rsatadiki, Somaglutide muzlatilgan quritilgan kukun inson tanasida keng tarqalgan va bir nechta to'qimalar va organlarga ta'sir qilishi mumkin.
Metabolizm
Somaglutid muzlatilgan quritilgan kukun inson organizmida keng ko'lamli metabolik jarayonlarni boshdan kechiradi. Tadqiqot shuni ko'rsatdiki, Somaglutide muzlatilgan quritilgan kukun asosan peptid skeletining proteaz parchalanishi va ketma-ket yog 'kislotasi yon zanjirlari orqali ishlab chiqariladi Oksidlanish metabolizmga uchraydi. Bundan tashqari, Somaglutid muzlatilgan quritilgan kukun ham buyraklar tomonidan metabolize bo'lishi mumkin va dori bilan bog'liq moddalarning taxminan uchdan ikki qismi siydik orqali chiqariladi.
Yo'q qilish
Somaglutidning muzlatilgan quritilgan kukunini inson tanasida yo'q qilish darajasi nisbatan sekin. Tadqiqotda sog'lom sub'ektlar Somaglutidning muzlatilgan quritilgan kukunini bir marta teri ostiga yuborishdi va preparatning o'rtacha yarimparchalanish davri taxminan 18 soatni tashkil etdi. Bu shuni anglatadiki, preparat tanada uzoqroq ta'sir qilish muddatiga ega va doimiy ravishda gipoglikemik ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Issiq teglar: liyofillangan semaglutid cas 910463-68-2, yetkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv