Metoksitriptaminning rejasi va biosintezi 5-melatonindan qanday ajralib turadi?
Melatonin va5-Metoksitriptamin(5-MT) serotonindan olingan ikkita endogen birikma bo'lib, ular shu nuqtada bir-biri bilan chambarchas bog'liq bo'lib, shubhasiz rejalari va biosintetik yo'llariga ega:
Tuzilishi:
5-MT indol halqasining 5-nuqtasida metoksi toʻplamini oʻz ichiga oladi. Ajablanarlisi shundaki, melatonin tarkibida 5-o'rinda metoksi to'plami va amin azotida asetil yon zanjiri mavjud.
Biosintez:
5-MT serotonindan fermentativ sikllar, jumladan triptamin 5-gidroksilaza va gidroksiindol-O-metiltransferaza (HIOMT) orqali osonlashadi. Shubhasiz, melatonin serotonindan arilalkilamin N-asetiltransferaza (AANAT) tomonidan katalizlangan atsetillanish orqali tasvirlangan, HIOMT orqali O-metilatsiya bilan davom etadi.
Ikkala aralashmaning serotonindan boshlanadigan tipik biosintetik xususiyatiga ega bo'lsa-da, asosiy o'ziga xoslik 5-MTda etishmayotgan melatonin tarkibidagi atsetil to'plamini ko'rishdadir. Bu xilma-xillik ikki aralashmaning o'ziga xos farmakologik xususiyatlarini keltirib chiqaradi.
Melatoninning atsetil yon zanjiri qoʻshilishi uning funksional xususiyatlarini sezilarli darajada oʻzgartiradi, uning turli retseptorlari va fiziologik jarayonlar bilan oʻzaro taʼsiriga taʼsir qiladi, faqat oddiy metil guruhiga ega boʻlgan 5-MT dan farqli oʻlaroq. Bu asosiy oʻziga xoslik organik tuzilmalarda 5-MT va melatonin tomonidan koʻrsatiladigan differentsial taʼsir va mashqlarni ifodalaydi.
Metoksitriptamin va melatoninni ularning retseptorlari yaqinligini cheklovchi 5-qanday taniydi?
Asosiy retseptorlari tomonidan ajratilgan5-Metoksitriptamin(5-MT) va melatonin serotonin va melatonin retseptorlarini o'rab oladi, lekin ular moyillik va xarakterda qarama-qarshilikni ko'rsatadi:
% 7b% 7b0}}MT:
turli 5-HT1-, 5-HT2-, 5-HT5-, 5-HT uchun a uchun kuch sohalarini ko'rsatadi 6- va 5-HT7-retseptorlari.
Melatonindan farq qiladi, chunki u asosan melatonin retseptorlari bilan bog'lanmaydi.
ko'proq polifarmakologiyani ko'rsatadigan serotonin retseptorlari subtiplari assortimentiga yordam beradi.
Melatonin% 3a
Melatonin retseptorlari bilan aniq bog'lanadi, aniq MT1, MT2 va MT3.
sub-nanomolyar quvvatga ega va melatonin retseptorlari uchun ancha yuqori moyillikka ega.
Ayniqsa, melatonin retseptorlari uchun xos bo'lib, serotonin retseptorlari uchun ahamiyatsiz qisman namoyon bo'ladi.
Umuman olganda, ikkala 5-MT va melatonin melatonin retseptorlari bilan bog'langan bo'lsa-da, ular asosan retseptorlarini cheklovchi profillarida farq qiladi. Melatonin melatonin retseptorlari uchun hayratlanarli o'ziga xoslik va kuchni ko'rsatadi, 5-MT esa melatonin retseptorlari bilan bog'lanishidan qat'i nazar, turli xil serotonin retseptorlari kichik turlari bo'ylab yanada kengroq harakatni namoyish etadi. Retseptorlarning moyilligi va selektivligi bo'yicha ushbu malakalar har bir birikma bilan ko'rilgan turli farmakologik ta'sirlarga qo'shiladi.
Metoksitriptaminning melatoninga nisbatan 5-utilitar ta'siri va qo'llanilishi qanday?
Melatonin va5-Metoksitriptamin(5-MT) retseptorlarni cheklovchi kontrastlar tufayli alohida farmakologik profilga ega:
Melatonin% 3a
Asosan dam olishni, sirkadiyalik ritmlarni nazorat qiladi va ehtimol hujayra qo'llab-quvvatlashi sifatida ishlaydi.
Sirkadiyalik ritmlarni o'zlashtirish va dam olishni boshlash va parvarish qilishni yaxshilashdagi roli bilan mashhur.
Melatonin retseptorlari, xususan, MT1 va MT2 uchun yuqori qismanligi va selektivligi tufayli melatoninning narsalari katta darajada aralashadi.
Odatda trankvilizator sifatida retseptisiz va dam olish uyg'onish davrlarini boshqarish qobiliyati tufayli samolyotning sustligini nazorat qilish uchun mavjud.
% 7b% 7b0}}MT:
Serotonin va melatonin retseptorlari bilan hamkorligi tufayli kengroq farmakologik diapazonni ko'rsatadi.
Serotonin faolligini aks ettiradi, melatoninga o'xshash harakatlarga qaramay, og'riqni engillashtiradigan, vazokonstriktiv va og'ir ta'sirlarga qarshi.
aralash farmakologik profili tufayli serotonin va melatonin retseptorlari subtiplarini o'rganish uchun eksperimental ravishda qo'llaniladi.
Uyqu buzilishi, rahbarlarni qiynash va yuqori davolash kabi potentsial klinik ilovalar uchun o'rganilgan.
Taqqoslash:
5-MT melatoninga bir nechta farmakologik oʻxshatishlar bersa-da, uning kengroq taʼsir doirasi, ayniqsa serotonin retseptorlari agonizmi orqali uni taniydi. 5-MT, melatonindan farqli o'laroq, uyquni tartibga soluvchi xususiyatlaridan tashqari, og'riq qoldiruvchi va antidepressant xususiyatlarga ega. 5-MT dan farqli o'laroq, u hali ham klinik foydalanishdan ko'ra eksperimental tadqiqot mavzusi bo'lib, melatonin uyquga yordam beruvchi rol o'ynaydi. Umuman olganda, 5-MT va melatoninning shubhasiz farmakologik xususiyatlari ularning retseptorlari differensial assotsiatsiyasidan kelib chiqadi va turli fiziologik tsikllar uchun natija beradi.
5-metoksitriptamin va melatoninni qanday taqqoslash mumkin?
Konturda,5-Metoksitriptamin(5-MT) va melatonin bir nechta tabiiy boshlang'ich nuqtalarini bo'lishib, turli nuqtai nazardan muhim farmakologik farqlarni namoyish etadi:
Tuzilishi:
5-MT tarkibida 5-metoksiindol toʻdasi bor, melatonin esa bu birikmani N-atsetil yon zanjiri bilan birlashtiradi. Ushbu asosiy tebranish ularning turli xil farmakologik mashqlariga qo'shiladi.
Bog'lash:
5-MT serotonin va melatonin retseptorlarini yaxshi ko'radi, lekin melatonin ko'p jihatdan melatonin retseptorlari bilan bog'lanadi. Retseptorlarning aniqligidagi bu farq ularning turli xil fiziologik ta'sirlari asosida yotadi.
Quvvat:
Melatonin, ayniqsa, 5-MT dan farqli o'laroq, melatonin retseptorlari lokalizatsiyasini sezilarli darajada yaxshi ko'radi. Kuchdagi bu nomutanosiblik ularning farmakologik faolligi hajmiga ta'sir qiladi.
Effektlari:
5-MT serotonin va melatonin faolligini koʻpaytiruvchi taʼsirlarni qoʻllaydi, bu esa fiziologik reaksiyalarning keng doirasiga qoʻshiladi. Aksincha, melatonin mohiyatan dam olish davrini boshqaradi va uning sirkadiyalik musiqiylik yo'riqnomasidagi qismini ta'kidlaydi.
Foydalanish:
5-MT tadqiqotda ishlatiladigan sinov apparati va potentsial dori vositasi sifatida xizmat qiladi. Aksincha, melatonin odatda trankvilizator sifatida retseptisiz sotiladi, chunki uning dam olishni boshlash va dam olish dizaynini boshqarishda hayotiyligi aniqlangan.
Biosintez:
Garchi ikkala aralashma serotonindan boshlangan bo'lsa-da, ularning biosintetik yo'llari ma'lum fermentativ tsikllarni qamrab oladi. Biosintezdagi bu nomutanosiblik ularning o'ziga xos modda bo'laklari va farmakologik xususiyatlarini oshiradi.
Umuman olganda, hozir5-Metoksitriptaminva melatonin tabiiy boshlang'ich nuqtalarini baham ko'radi, ular dizayni, retseptorlarni cheklovchi profillari, potentsiallari, fiziologik ta'siri, foydalanish va biosintetik yo'llari kabi aniq elementlarga murojaat qiladi. Ushbu farqlarni tushunish ularning alohida ishlarini fiziologik yo'riqnomada va tuzatuvchi dasturlarda tasvirlash uchun juda muhimdir. 5-MTni melatoninning ixtiyoriy turi sifatida ko‘rib bo‘lmaydi, chunki uning ajoyib farmakologik xususiyatlari va foydali ta’sir ko‘rsatishi mumkin.
Ma'lumotnomalar
1. Dubocovich, ML, Delagrange, P., Krause, DN, Sugden, D., Cardinali, DP, & Olcese, J. (2010). Xalqaro asosiy va klinik farmakologiya ittifoqi. LXXV. G protein bilan bog'langan melatonin retseptorlarining nomenklaturasi, tasnifi va farmakologiyasi. Farmakologik sharhlar, 62 (3), 343-380.
2. Kennaway DJ (2020). Melatoninni bog'lash joylari. Pineal tadqiqotlar jurnali, 68 (1), e12609.
3. Legros, C., Lancien, F., Dupont, C., Sauerwein, H., Brucker-Davis, F., Lerrant, Y., Ciret, P., & Simoncini, T. (2018). Melatonin: farmakologiya, funktsiyalar va terapevtik foyda. Hozirgi dorivor kimyo, 25(3), 312–322.
4. Hardeland R. (2005). Melatonin bilan antioksidant himoya: radikal detoksifikatsiyadan radikal qochishgacha bo'lgan mexanizmlarning ko'pligi. Endokrin, 27 (2), 119-130.
5. Silman, RE, Leone, RM, Hooper, RJ, Preece, NE, Soper, CR (1979) Melatonin, 5-metoksitriptamin va 5-metoksitriptofol: inson epifiz bezida sintez, identifikatsiya va miqdorni aniqlash. Neyron uzatish jurnali, 45, 313-326.