Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda abarelix asetatning eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biridir. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji ommaviy yuqori sifatli abarelix asetatga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
Abarelix asetat, shuningdek, xitoy tilida abarelix nomi bilan ham tanilgan, molekulyar formulasi C72H95ClN14O14 va CAS 183552-38-7. Bu gonadotropinni chiqaradigan gormon (GnRH) antagonistlari va saratonga qarshi gormonlar sinfiga mansub sintetik peptid birikmasi. U klinik jihatdan o'simtaga qarshi dori sifatida qo'llaniladi, ayniqsa LHRH inhibitörleri sifatida tasniflanadi, ATC kodi L02BX01.
Abarelix asetat COA
 |
||
| Tahlil sertifikati | ||
| Murakkab nom | Abarelix asetat | |
| Baho | Farmatsevtika darajasi | |
| CAS raqami. | 183552-38-7 | |
| Miqdori | 53g | |
| Paket standarti | PE sumkasi + Al folga sumkasi | |
| Ishlab chiqaruvchi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot raqami | 202601090056 | |
| MFG | 2026 yil 9 yanvar | |
| EXP | 2029 yil 8 yanvar | |
| Tuzilishi |
|
|
| Element | Korxona standarti | Tahlil natijasi |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki deyarli oq kukun | Mos keldi |
| Suv tarkibi | 5,0% dan kam yoki unga teng | 0.31% |
| Quritishda yo'qotish | 1,0% dan kam yoki unga teng | 0.62% |
| Og'ir metallar | Pb 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. |
| 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Hg 0,5ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| CD 0,5 ppm dan kam yoki unga teng | N.D. | |
| Tozalik (HPLC) | 99,0% dan katta yoki unga teng | 99.80% |
| Yagona nopoklik | <0.8% | 0.44% |
| Mikroblarning umumiy soni | 750 cfu/g dan kam yoki unga teng | 209 |
| E. Coli | 2MPN/g dan kam yoki unga teng | N.D. |
| Salmonellalar | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tomonidan) | 5000ppm dan kam yoki unga teng | 512 ppm |
| Saqlash | Yopiq, qorong'i va quruq joyda 2-8 darajadan past haroratda saqlang | |
|
|
||
| Kimyoviy formula: | C72H95ClN14O14 |
| Aniq massa: | 1415 |
| Molekulyar og'irlik: | 1416 |
| m/z: | 1415 (100.0%), 1416 (77.9%), 1417 (32.0%), 1417 (29.9%), 1418 (24.9%), 1419 (9.6%), 1418 (7.5%), 1416 (4.8%), 1417 (4.0%), 1417 (2.9%), 1418 (2.2%), 1420 (2.2%), 1418 (1.7%), 1418 (1.4%), 1419 (1.2%), 1419 (1.1%), 1416 (1.1%) |
| Elementar tahlil: | C, 61,07; H, 6,76; Cl, 2,50; N, 13,85; O, 15.82 |
Abarelix asetatprostata saratonini davolashda muhim rol o'ynaydigan gonadotropin{0}}relizing gormon (GnRH) antagonistlari sinfiga mansub, kuchli antagonistik faollikka ega sintetik peptiddir.
Abarikning asosiy xususiyatlari
Abarik - C ₇₂ H ₉₅ ClN ₁₄ O ₁₄ molekulyar formulasi va molekulyar og'irligi 1416,08 bo'lgan sun'iy ravishda sintez qilingan peptid birikmasi. U 95% dan 99% gacha tozaligi bilan oqdan oppoq ranggacha bo'lgan kukun shaklida ko'rinadi va HPLC-DAD usuli bilan tahlil qilinishi mumkin. Abarekning plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi yuqori (96% ~ 99%) va tanada keng tarqalgan bo'lib, terminalda aniq tarqalish hajmi 4040 ± 1607 L ni tashkil qiladi. Uning metabolizmi asosan peptid bog'lanish gidrolizi orqali amalga oshiriladi va P450 sitoxromining uning metabolik jarayonida ishtirok etishi haqida hech qanday dalil yo'q.
Inson tanasiga mushak ichiga kiritilgandan so'ng, prototipli preparatning taxminan 13% siydik bilan chiqariladi va siydikda boshqa metabolitlar aniqlanmaydi. 100 mg in'ektsiyaning buyrak klirensi tezligi 14,4 l / kun (yoki 10 ml / min). Bu xususiyatlar organizmdagi Abarikning farmakologik ta'siri va metabolik klirensi uchun asos bo'lib xizmat qiladi.
Manba: Chemicalbook (Booker Chemical Network), Pharmaceutical Online.
LH va FSH sekretsiyasini inhibe qilish
GnRH ning signal uzatilishini bloklaydigan GnRH qabul qiluvchisi bilan bog'langanligi sababli, oldingi gipofiz bezi tomonidan LH va FSH sekretsiyasi inhibe qilinadi. LH va FSH sekretsiyasining pasayishi jinsiy bezlarning ishiga bevosita ta'sir qiladi. Erkaklarda moyaklar asosiy jinsiy bezlar, LH esa testosteronni ajratish uchun moyak oraliq hujayralarini rag'batlantiradigan asosiy gormondir.
LH sekretsiyasi pasayganda, testikulyar interstitsial hujayralarning testosteronni sintez qilish va ajratish qobiliyati pasayadi, bu plazmadagi testosteron kontsentratsiyasining pasayishiga olib keladi. Xuddi shunday, FSH ham moyaklarning spermatogen funktsiyasiga sezilarli ta'sir ko'rsatadi. FSH sekretsiyasining kamayishi sperma ishlab chiqarishga ta'sir qilishi mumkin, ammo prostata saratonini davolashda asosiy e'tibor testosteron darajasini kamaytirishga qaratilgan.
Manba: ChemicalBook (Booker Chemical Network), Xitoy farmatsevtika ma'lumotlarini so'rovlar platformasi
Prostata saratoniga testosteron darajasini pasaytirishning terapevtik ta'siri
Prostata saratoni androgenga bog'liq o'simta bo'lib, testosteron va boshqa androgenlar prostata saratonining paydo bo'lishi, rivojlanishi va rivojlanishida muhim rol o'ynaydi. Testosteron prostata saratoni hujayralari ichidagi androgen qabul qiluvchilar bilan bog'lanib, saraton hujayralarining ko'payishi, omon qolishi va metastazlanishini rag'batlantirish orqali bir qator signal yo'llarini faollashtirishi mumkin. Shuning uchun tanadagi testosteron darajasini pasaytirish prostata saratonini davolashning muhim strategiyalaridan biridir.
Abarek LH va FSH sekretsiyasini inhibe qilish orqali moyaklar testosteronni ajratish qobiliyatini samarali ravishda kamaytiradi, buning natijasida plazma testosteron kontsentratsiyasi sezilarli darajada kamayadi. Testosteron darajasini pasaytirishning bu ta'siri moyaklarni jarrohlik yo'li bilan olib tashlash (jarrohlik kastratsiyasi) yoki moyaklar funktsiyasini inhibe qilish uchun dorilarni qo'llash (dori kastratsiyasi) kabi kastratsiya deb ataladi. An'anaviy GnRH agonistlari bilan solishtirganda, u o'ziga xos afzalliklarga ega.
An'anaviy GnRH agonistlari dastlabki foydalanish paytida LH va FSH darajasining qisqacha o'sishiga olib kelishi mumkin, bu esa testosteron darajasining pasayishiga olib keladigan dastlabki o'sishga olib keladi, bu jarayon rebound deb ataladi. Testosteron darajasining ko'tarilishi bosqichida u prostata saratoni hujayralarining o'sishi va tarqalishini rag'batlantirishi mumkin, bu esa vaziyatning qisqa muddatli yomonlashishiga olib keladi. GnRH antagonisti sifatida u testosteron darajasida reboundni keltirib chiqarmasdan LH sekretsiyasini to'g'ridan-to'g'ri inhibe qiladi va testosteron darajasini tezda pasaytiradi va shu bilan prostata saratoni rivojlanishini yanada samarali nazorat qiladi.
Manba: Chemicalbook, Xiaohe Health, Pharmaceutical Online
Semptomlarni engillashtiring: Prostata saratoni rivojlangan bemorlarda o'simta metastazi va invaziyasi tufayli ko'pincha bir qator jiddiy alomatlar paydo bo'ladi, masalan, o'simta suyagi metastazi natijasida yuzaga kelgan kuchli suyak og'rig'i, mahalliy invazyon yoki metastatik kasalliklar tufayli siydik yo'llari yoki siydik pufagining chiqishi obstruktsiyasi va o'simta metastazi natijasida yuzaga kelishi mumkin bo'lgan nevrologik xavflar. Testosteron darajasini pasaytirish va prostata saratoni hujayralarining o'sishi va tarqalishini inhibe qilish orqali bu alomatlarni samarali ravishda engillashtirish mumkin.
Misol uchun, rivojlangan simptomatik prostata saratoni bilan og'rigan bemorlarning klinik tadqiqotida suyak metastazlari bo'lgan 15 bemor 12 haftalik davolanishdan so'ng og'riqni yo'qotdi va anestetik analjeziklarni qo'llash samaradorligi, dozasi va chastotasi kamaydi; Quviq chiqishi obstruktsiyasi bo'lgan va siydik pufagi drenaj naychalari kiritilgan 13 bemor, ulardan 10 tasi 12 haftadan so'ng drenaj naychalari olib tashlangan; Orqa miya yoki epidural metastazlar bo'lgan, ammo nevrologik alomatlari yo'q bo'lgan 8 bemor orasida hech kim nevrologik shikastlanish belgilarini ko'rsatmadi.
Palliativ davolash: asosan luteinizatsiya qiluvchi gormonni chiqaradigan gormon (LHRH) agonist terapiyasini qabul qilish uchun mos bo'lmagan va jarrohlik rezektsiyani rad etadigan va yuqoridagi holatlardan bir yoki bir nechtasiga ega bo'lgan rivojlangan simptomatik prostata saratonini (PCA) palliativ davolashda qo'llaniladi. Palliativ yordamning maqsadi bemorlarning og'rig'ini engillashtirish, ularning hayot sifatini yaxshilash va prostata saratoni rivojlanishini samarali nazorat qilish orqali omon qolish muddatini uzaytirish, bu bemorlar uchun muhim davolash variantini ta'minlashdir.
Jarrohlik xavfidan qochish: jarrohlik uchun mos bo'lmagan yoki operatsiyadan bosh tortgan ba'zi bemorlar uchun,abarelix asetatjarrohlik bo'lmagan{0}}kastratsiya usulini taqdim etadi. Jarrohlik kastratsiyasi bilan solishtirganda, dori kastratsiyasi invaziv bo'lmagan va qaytariluvchanlik afzalliklariga ega, bu og'riq va jarrohlikdan kelib chiqadigan asoratlar xavfini kamaytiradi va bemorlarning hayot sifatini yaxshilaydi.
Manba: ChemicalBook, Xitoy farmatsevtika ma'lumotlarini so'rovlar platformasi, Xiaohe Health.
Kimyoviy tuzilishi
Abarek - bu bitta harf ketma-ketligidan iborat aminokislotalar ketma-ketligiga ega dekapeptid: Ac - DNal - DpClPhe - D3Pal - Ser - Asn - Tyr - DLys - Leu {{1}1} Prog {{1}1} - NH ₂; Uch harf ketma-ketligi: Ac - D - Nal - D - pCl - Phe - D - 3Pal - Ser - Asn - Tyr - D - Tyr - D {{6}2} Ar {24} - Pro - D - Ala - NH ₂.
Strukturaviy xususiyatlar nuqtai nazaridan:
Uning N-terminali atsetillangan (Ac -), bu polipeptidning barqarorligini oshiradi va aminopeptidazalar kabi fermentlar tomonidan parchalanishini oldini oladi. Tuzilishi D{4}}Nal (D-naftilalanin), D-pClPhe (D-p-xlorofenilalanin), D-3Pal (D-3-) kabi D-konfiguratsiya qilingan aminokislotalarni o‘z ichiga oladi. (D-lizin) va D-Ala (D-alanin). Umumiy L-konfiguratsion aminokislotalar bilan solishtirganda, D-konfiguratsion aminokislotalar peptidlarning fazoviy konformatsiyasini o'zgartiradi, bu ularni gonadotropinni chiqaradigan gormon (GnRH) qabul qiluvchilariga kuchliroq bog'lanish yaqinligi bilan bog'lanish imkonini beradi va endogen GnRH raqobati bilan almashtirilishi ehtimoli kamroq.
Shu bilan birga, Tyr (tirozin) qoldiqlarining fenolik gidroksil guruhi molekulalar o'rtasida vodorod bog'larini hosil qilishda ishtirok etishi mumkin, bu ularning katlanması va faolligiga ta'sir qiladi. Peptid zanjirlarida Pro (prolin) qoldiqlarining mavjudligi moddaning umumiy fazoviy konformatsiyasini va uning qabul qiluvchilarga bog'lanish uchun yaqinligi va o'ziga xosligini saqlab qolish uchun juda muhim bo'lgan o'ziga xos egilishni keltirib chiqaradi.
Ar-ge va bozor holati
Abarelix asetatQo'shma Shtatlardagi Praecis Pharmaceuticals tomonidan ishlab chiqilgan. 2004 yil 30 yanvarda u birinchi marta Qo'shma Shtatlarda ro'yxatga olingan. Xuddi shu yili Avstraliya, Evropa, Yaqin Sharq, Yangi Zelandiya, Rossiya va Janubiy Afrikada prostata saratonini davolash huquqi Shilling kompaniyasiga o'tkazildi. Biroq, gistaminning chiqarilishidan kelib chiqqan yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarining yuqori darajasi tufayli u 2005 yilda FDA tomonidan AQSh bozoridan olib tashlangan.
Issiq teglar: abarelix asetat, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotish