Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. Xitoyda 9-gidroksi-4-androsten-3,17-dion kas 560-62-3 ning eng tajribali ishlab chiqaruvchilari va yetkazib beruvchilaridan biri hisoblanadi. Fabrikamızdan sotiladigan ulgurji yuqori sifatli 9-gidroksi-4-androsten-3,17-dion kas 560-62-3ga xush kelibsiz. Yaxshi xizmat va o'rtacha narx mavjud.
9-gidroksi-4-androsten-3,17-dion4-OHA sifatida ham tanilgan, molekulyar formulasi C19H26O3 va molekulyar og‘irligi 302,41 g/mol. Bu androsteron induktori, tabiiy ravishda paydo bo'lgan steroid moddasi. Tashqi ko'rinishi oqdan och sariq ranggacha, kristallar yoki kristallar shaklida. U etanol, aseton, xloroform, efir va benzol kabi organik erituvchilarda oson eriydi, lekin suvda erimaydi. Ultraviyole mintaqada ikkita asosiy yutilish cho'qqisi mavjud, biri 227 nm, ikkinchisi 274 nm. Infraqizil spektrda nisbatan yaqqol yutilish choʻqqilari mavjud boʻlib, ular asosan OH bogʻlanishining tebranishi (3440 sm^-1), keton guruhining tebranishi (1732 sm^-1) va propan guruhi va aromatik uglevodorodlar guruhining tebranishi va boshqalarni oʻz ichiga oladi. Yadro magnit-rezonansi NMR3 va uglevodorod NMR spektrlari-11. Vodorod-1 NMRda u qoʻsh bogʻlangan benzol halqa qismiga ega boʻlib, oʻz holatiga koʻra 10 xil choʻqqi paydo boʻladi, Karbon-13 NMRda esa 6 ta choʻqqi paydo boʻladi. U organizmda androgenlar yoki estrogenlarga aylanishi mumkin va reproduktiv tizim va metabolizmga ta'sir qiladi. U keng qo'llash istiqbollari va tadqiqot qiymatiga ega. Shaanxi Achieve chem-tech Co., Ltd tadqiqotchilari uning molekulyar tuzilishi, biologik faolligi va farmakologik mexanizmini o'rganmoqdalar va inson salomatligi va hayot sifatiga xizmat qilish uchun xavfsizroq va samarali dori va sog'liqni saqlash mahsulotlarini ishlab chiqishlari kutilmoqda.
|
|
|
|
Kimyoviy formula |
C19H26O3 |
|
Aniq massa |
302 |
|
Molekulyar og'irlik |
302 |
|
m/z |
302 (100.0%), 303 (20.5%), 304 (2.0%) |
|
Elementlarni tahlil qilish |
C, 75.46; H, 8.67; O, 15.87 |
U fitosterollarning oksidlanishi natijasida olinadi. Fitosterollar tez-tez ishlatiladigan steroidlarning xom ashyosi bo'lib, fitosterol oraliq moddalari turli xil steroidlar, jumladan, androstenedion va boshqalarning asosiy oraliq mahsulotidir. Shuning uchun oddiy, yuqori{2}}hosil va yuqori-soflikdagi fitosterol oraliq tayyorlash usuli tadqiqotchilar hal qilishi kerak bo'lgan muammodir.
Fitosterol oraliq mahsulotlarini hozirgi tayyorlash usullarida fitosterol odatda boshlang'ich material sifatida, alyuminiy izopropoksid oksidlovchi sifatida, toluol yoki ksilen erituvchida, aseton ishtirokida, taxminan 80 daraja haroratda ishlatiladi. Reaksiya harorati yuqori va hosil taxminan 80% ni tashkil qiladi. Bu usul yuqori haroratni talab qiladi, bu esa smola hosil qiladi va davolashdan keyingi-muammolarni keltirib chiqaradi.
Tayyorlash usuli9-gidroksi-4-androsten-3,17-dionquyidagi bosqichlarni o'z ichiga oladi,
1) O'simlik steroli, diklorometan va tetrametilpiperidin azot oksidi aralashtiriladi va xom ashyo tizimini olish uchun aralashtiriladi; Tekshirish harorati 1020 daraja bo'lib, yuqoridagi xom ashyo tizimiga natriy bromid va natriy bikarbonat aralashmasining suvli eritmasi qo'shiladi. Tushgandan keyin natriy gipoxlorit eritmasi qo'shiladi. Reaktsiya tugallangandan so'ng, reaktsiya to'xtatiladi va fitosterol oraliq mahsulotini olish uchun ishlov beriladi; Fitosterol kolza steroli, kolza steroli, stigmasterol yoki sitosterol,
2) Fitosterol oraliq mahsuloti Mycobacterium sp.nrrl b3805 ta'sirida androstenedion olish uchun biotransformatsiya qilindi; Ixtiro biologik transformatsiya tezligini tezlashtirishi va iqtisodiy foydani oshirishi mumkin.
9-gidroksi-4-androsten-3,17-dion (qisqacha 4-OHA) steroid birikmasidir. Uning molekulyar tuzilishi bir nechta funktsional guruhlar va stereoizomerlarga ega bo'lganligi sababli, u keng biologik faollik va farmakologik ta'sirga ega.
Androgen
4-OHA muhim androgen prekursoridir. U bir nechta fermentlarning katalizlanishi orqali testosteron, dihidrotestosteron va boshqa erkak gormonlariga aylanadi. Bu gormonlar erkaklarda ham, ayollarda ham muhim fiziologik rollarga ega, jumladan, normal ko'payish va jinsiy xususiyatlarni saqlash, mushaklarning o'sishi va suyak zichligini ta'minlash va lipid metabolizmini tartibga solish.
Jismoniy kuchaytirgich
Testosteronga o'xshash biologik faolligi tufayli 4-OHA sportchilar va bodibildingchilar tomonidan ishlashni kuchaytiruvchi vosita sifatida keng qo'llaniladi. Ba'zi tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, 4-OHA bilan to'ldirish mushaklar kuchini, chidamliligini va tana vaznini yaxshilashi va mushaklarning o'sishiga yordam beradi. Biroq, bu foydalanish hozirda sog'liq uchun salbiy ta'sirlardan qochish uchun dozalar va nazorat bilan cheklangan.
Dehidrogenaz inhibitörleri
4-OHA kuchli dehidrogenaza inhibitori. Dehidrogenaza turli xil metabolik va reaktsiya jarayonlarida ishtirok etadigan muhim fermentlar oilasidir. Dehidrogenaza faolligini inhibe qilish gormonlar sintezi va metabolik yo'llarni bloklaydi, natijada turli xil farmakologik ta'sirlar paydo bo'ladi. Masalan, estrogen almashinuvini inhibe qilish ko'krak saratoni va endometriyal saraton kabi ayollar kasalliklarini kamaytirishi mumkin; testosteron metabolizmini inhibe qilish testosteron tanqisligini va erkaklar reproduktiv muammolarini davolashi mumkin.
Antiestrogenlar
4-OHA saraton kasalligini davolashda anti-estrogen sifatida ishlatilishi mumkin. Estrogen ko'plab saraton kasalliklarining, jumladan, ko'krak saratoni, tuxumdon saratoni, endometrium saratoni va boshqalarning muhim sabablaridan biridir. Estrogen sintezi va metabolizmini inhibe qilish orqali uning hujayra darajasidagi ta'sirini kamaytirish mumkin va shu bilan saraton rivojlanishini nazorat qiladi. 4-OHA yaxshi antiestrogenik faollikka ega va estrogenga bog'liq bo'lgan saraton turlarini davolashda qo'llanilgan.
Reproduktiv salomatlik uchun qo'shimchalar
4-OHA reproduktiv salomatlik qo'shimchalarida ham keng qo'llaniladi. Bu testosteron sintezini rag'batlantirish, testosteron metabolizmini kamaytirish va boshqa reproduktiv funktsiyalarni yaxshilash orqali erkaklar va ayollarning reproduktiv salomatligini yaxshilashi mumkin. Misol uchun, 4-OHA sperma miqdori va sifatini oshiradi, erektil funktsiyani yaxshilaydi va boshqa muammolar qatorida hayz davrining buzilishini kamaytiradi.
Oziq-ovqat qo'shimchalari
4-OHA oziq-ovqat qo'shimchasi sifatida ham ishlatilishi mumkin. Turli xil biologik faollik va ozuqaviy ta'sirga ega bo'lgani uchun, jumladan, oqsil sintezini rag'batlantirish, suyak zichligini saqlash, lipid metabolizmini tartibga solish va hokazo, u ko'pincha odamlarning jismoniy tayyorgarligini yaxshilash va sog'lig'ini saqlashga yordam berish uchun sport ovqatlanish mahsulotlari, sog'lom oziq-ovqat, ichimliklar va boshqalarga qo'shiladi.
Boshqa maqsadlar
Yuqoridagi foydalanishga qo'shimcha ravishda,9-gidroksi-4-androsten-3,17-dionboshqa potentsial ilovalar ham mavjud. Masalan, artrit, diabet va yurak-qon tomir kasalliklari kabi surunkali kasalliklarni davolash uchun ishlatilishi mumkinligiga ishoniladi; u organizmning immunitetini va bardosh berish qobiliyatini oshirish uchun-stressga qarshi vosita, antioksidant, immunomodulyator va boshqalar sifatida ham foydalanish mumkin.
9-gidroksi-4-androsten-3,17-dionning reproduksiyada qo'llanilishi, asosan, reproduktiv davolash uchun dori yoki qo'shimcha sifatida emas, balki steroid gormoni xom ashyosining oraliq moddasi sifatidagi roli bilan bog'liq. Quyida uning mumkin bo'lgan reproduktiv qo'llanilishi haqida umumiy ma'lumot berilgan:
Steroid gormonlar sintezining oraliq qismi
9-gidroksi-4-androsten-3,17-dion turli xil steroid gormonlar sintezida muhim vosita hisoblanadi. Steroid gormonlar organizmlarda ko'payish, metabolizm, immunitet va boshqa jihatlarni tartibga solishni o'z ichiga olgan keng ko'lamli fiziologik ta'sirga ega. Shuning uchun 9-gidroksi-4-androsten-3,17-dionni o'z ichiga olgan steroid gormonlarini sintez qilish orqali reproduktiv tizimning funktsiyasi va regulyatsiyasi bilvosita ta'sir qilishi mumkin.
Potentsial tadqiqot qiymati
9-gidroksi-4-androsten-3,17-dionning o'zi reproduktiv davolanish uchun to'g'ridan-to'g'ri ishlatilmasa ham, steroid gormonlar sintezidagi asosiy roli uni reproduktiv tibbiy tadqiqotlarning muhim ob'ektiga aylantiradi. Olimlar reproduktiv davolashning yangi usullarini yoki dori maqsadlarini uning o'zgarish yo'llarini, biologik faolligini va boshqa molekulalar bilan o'zaro ta'sirini o'rganishlari mumkin.
beri9-gidroksi-4-androsten-3,17-dionasosan ilmiy tadqiqotlar va dori sintezida qo'llaniladi, uning xavfsizligi va samaradorligi to'g'ridan-to'g'ri odamlarga etarlicha tadqiqot va nazoratsiz qo'llanilmaydi.
Xulosa qilib aytadigan bo'lsak, 9-gidroksi-4-androsten-3,17-dionning ko'payishda qo'llanilishi, asosan, steroid gormonlar sintezidagi oraliq rolida namoyon bo'ladi, bu esa ushbu vositani o'z ichiga olgan steroid gormonlarini sintez qilish orqali reproduktiv tizimning funktsiyasi va regulyatsiyasiga bilvosita ta'sir qiladi.
9-gidroksiandrostenedionning CAS raqami 560-62-3, molekulyar og'irligi taxminan 302,41. Uning strukturaviy xususiyati androstenedionning 9-uglerod atomida gidroksil (- OH) funktsional guruhining kiritilishi bo'lib, u 9-gidroksiandrostenedionga noyob biologik faollik va kimyoviy xossalarni beradi.
Biosintetik yo'l
9-gidroksiandrostenedionning biosintezi asosan mikrobial fermentatsiya jarayonlariga tayanadi. 9-Gidroksiandrostenedion o'simlik sterollarining (masalan, stigmasterol, sitosterol va boshqalar) o'ziga xos mikroorganizmlar (masalan, aktinobaktlar) tomonidan biodegradatsiyasi va transformatsiyasi orqali ishlab chiqarilishi mumkin. Ushbu jarayon davomida o'simlik sterollari ikkita uglerod atomini olib tashlash uchun birinchi navbatda yon zanjirlarining beta-oksidlanishidan o'tadi, natijada to'rtta halqali tuzilishga ega C17 ketosteroidlari hosil bo'ladi. Keyingi konvertatsiya 9-gidroksiandrostenedionni beradi.
Harakat mexanizmi
(1) Kortikosteroid sintezi uchun vositachilar:
9-Gidroksiandrostenedion turli kortikosteroidlar sintezida asosiy vosita hisoblanadi. Kortikosteroidlar kortizon, prednizon va boshqalarni o'z ichiga olgan biologik faolliklarga ega bo'lgan steroid gormonlar sinfidir. Ular yallig'lanishga qarshi va immunitetni tartibga solishda muhim rol o'ynaydi. Kimyoviy sintez yoki biotransformatsiya orqali 9-gidroksiandrostenedion turli kasalliklarni davolash uchun ushbu kortikosteroidlarga aylantirilishi mumkin.
(2) Safro kislotasi va deoksixol kislotasining sintezi:
9-Hidroksiandrostenedion, shuningdek, safro kislotasi va deoksixolik kislota sintezida ishtirok etadi. Xolik kislota va deoksixol kislotasi o't kislotalarining asosiy tarkibiy qismlari bo'lib, ular yog'ning hazm bo'lishi va so'rilishida hal qiluvchi rol o'ynaydi. Maxsus fermentativ reaktsiyalar orqali 9-gidroksiandrostenedion safro kislotasi va deoksixol kislotasiga aylanishi mumkin, shu bilan inson organizmida normal yog 'almashinuvi va safro kislotasi aylanishini saqlab qoladi.
(3) Steroid gormoni xom ashyosi:
Ukol gormoni xom ashyosining oraliq mahsuloti sifatida 9-gidroksiandrostenedion ham steroid gormon preparatlarini ishlab chiqarishda muhim rol o'ynaydi. Steroid gormon preparatlari - bu jinsiy gormonlar, adrenal korteks gormonlari va boshqalarni o'z ichiga olgan keng klinik ahamiyatga ega dorilar sinfidir. 9-Gidroksiandrostenedion kimyoviy sintez yoki biotransformatsiya orqali ushbu steroid gormonli dorilarga aylantirilishi mumkin, bu turli kasalliklarni davolashda kuchli yordam beradi.
Tez-tez so'raladigan savollar
Androstenedionning gidroksillangan hosilasi sifatida u steroid metabolizm tarmog'ida qaysi asosiy "chorraha" ni egallaydi?
+
-
U androgenlar, estrogenlar va kortikosteroidlarning uchta asosiy sintetik yo'llari kesishmasida joylashgan. Uning 9-gidroksil guruhi nafaqat modifikatsiya joyi, balki uning molekulyar konformatsiyasiga va keyinchalik ferment tan olinishiga ham ta'sir qiladi.
Uning 9-gidroksil guruhining kiritilishi ota-ona yadrosi va klassik steroid retseptorlari o'rtasidagi o'zaro ta'sir rejimini qanday o'zgartirishi mumkin?
+
-
9-gidroksi molekulaning polaritesini va sterik to'siqni sezilarli darajada oshiradi, bu esa androgen retseptorlari yoki aromatazaning faol cho'ntagiga ulanishni qiyinlashtiradi va shu bilan uning potentsial qo'zg'atuvchi, antagonistik yoki inhibitiv xususiyatlarini o'zgartiradi.
Nima uchun u noyob "o'z joniga qasd qiluvchi substrat" aromataza inhibitori bo'lishi mumkin?
+
-
Aromataz tomonidan tan olingan asosiy androstenedion skeletini ushlab turishi tufayli u fermentlar bilan bog'lanishi va gidroksillanishni boshlashi mumkin. Shu bilan birga, 9-gidroksilning mavjudligi keyingi katalitik bosqichlarga xalaqit berishi mumkin, bu oraliq fermentning faol markaziga kovalent bog'lanishiga olib keladi va fermentni qaytarib bo'lmaydigan tarzda "yopib qo'yadi".
9-gidroksil funktsional guruhi sintetik kimyoda keyingi derivatizatsiya uchun qanday g'ayrioddiy kimyoviy imkoniyatlarni ta'minlaydi?
+
-
Bu gidroksil guruhi karbonilga oksidlanish, efir yoki efirlarni hosil qilish yoki molekula ichidagi sikllanish reaktsiyalarida ishtirok etish uchun "tutqich" bo'lib xizmat qilishi mumkin. Masalan, triamsinolon asetonid kabi sintetik glyukokortikoidlarga o'xshash 9-ftor o'rnini bosuvchi tuzilishga ega faol zond molekulasini olish uchun uni 9-karbonilgacha oksidlash mumkin.
Uni asosiy oraliq yoki yakuniy faol molekula sifatida ishlatadigan bozorga chiqarilgan yoki tekshirilayotgan dori vositalari bormi?
+
-
Hozirda bozorda yaxshi maʼlum boʻlgan dori-yoʻq. U steroid gormonlarning biosintezi, metabolizmi va tuzilishi-faollik munosabatlarini oʻrganish uchun ilgʻor sintetik oraliq yoki kimyoviy zond sifatida koʻrib chiqiladi va uning biologik faollik spektri hali aniq emas.
Issiq teglar: 9-gidroksi-4-androsten-3,17-dion kas 560-62-3, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sotuv