Xlorpromazin gidroxloridi, molekulyar formula C17H19CLN2S · HCL, CASS 69-09-0, oq yoki sutli oq kristalli kukun. Eritma punkti 179-180 daraja (194-196 daraja), u suv, etanol va xloroformda osongina eriydi, ammo efir va benzolda emas. Uning ggroskopikligi, pH 5% suvli eritmada va 4-5. Bu biroz hidli, juda achchiq. An'anaviy sharoitlarda CHLRROMAZINE Hydroxloridning suvrogi eritmasi zaif kislotalizm (pH taxminan 3-4). Ushbu mahsulot oksidlanishga moyil bo'lib, asta-sekin qizg'ish jigarrang va quyosh nurida bo'ladi. U salqin joyda saqlanadi. Shaanxi kimyo texnologiya Co., Ltd. Ltd kompaniyasini laboratoriyadan foydalanish uchun ishlab chiqaradi va boshqa maqsadlardan taqiqlanadi.
|
Kimyoviy formula |
C17H20CO2N2S |
|
Aniq massa |
354 |
|
Molekulyar og'irlik |
355 |
|
m/z |
354 (100.0%), 356 (63.9%), 355 (18.4%), 357 (11.8%), 358 (10.2%), 356 (4.5%), 358 (2.9%), 359 (1.9%), 356 (1.6%), 358 (1.0%) |
|
Elementar tahlil |
57.47; H, 5.67; Cl, 19.95; N, 7.88; S, 9.02 |
|
|
|
Vivo Tadqiqot:
Xlorpromazin (3,10,20,40 va 60 m m m m m m m m m m m m m m m m m m m m) tepalik koeffitsient 2,3 ni tashkil qiladi. Xlorpromazin (25 mk m) HNAV1,7 oqimida kuchli inhibitiv inhibitiv ta'sir ko'rsatadi. Xlorpromazin Xnovat1.7 kanalini bloklaydi va Terodulindan mustaqil. Xlorpromazin pirali kaliy kanalini to'sib qo'yadi va 550 qiymati 21,6 mk m. Tepalik koeffitsienti 1.11. Xlorpromazin (1 10100 m m) Xenopus oocites-da ifodalangan otgus kanali konsentratsiyaning konsentratsiyasiga bog'liq edi. Xorromazin faol davlatdagi migh kaliy kanalini bloklaydi.
Vitro tekshiruvda:
Xlorpromazin (2 mg / kg, IP) - - - - - - - - Yakuniy neyrobohional anormallik (NAS) MARKAZI MUHOFAZA QILISh UChUN FOYDALANISH Vaqtni sichqonchada uzoq muddatli faollashtirish vaqti bilan ajralib turadi. Xlorpromazin (1 yoki 5 mg / kg, i, p.) u (Ket), - dublspektrika guruhining spektr energiyasining o'rtacha spektr energiyasining o'rtacha spektr kuchiga to'sqinlik qilishi mumkin.
Sintezxlorpromazin gidroxloridi:
1. Asosiy halqasi O - xloroanilin bilan xom ashyo sifatida, 2 karboklar-3-difenlalaminani tayyorlash uchun reflyuktsiya kondensatsiyasi bilan tayyorlanadi; Yuqori haroratda sarkarburondan so'ng oltingugurt bilan 2-xlorofenilafiazinni aylantiruvchi oltingugurt bilan bog'lanadi.
2. Yon zanjir grando-3-dydyylampanolni olish uchun yarim dimetylaminopanol bilan dimetylamin bilan isitish premyetylamin bilan isitish bilan tayyorlangan.
3
Bu antipedik dori. Bu erda umumiy laboratoriya sintezi usulining batafsil qadamlari va kimyoviy tenglamalari:
1-qadam: DIMTILETILLANLANGINING
1
C6H4(Ch3)2(Yo'q2) + 6 hcl {{1} + 6 zn → c6H4(Ch3)2Qaysar2 + 2H2O + 6 zncl2
2
2-qadam: Dimetilemetil - fentiyzine
1
C6H4(Ch3)2Qaysar2 + (Ch2)2Dud2 → C6H4(Ch3)2N (ch2)2Dud2
2. Deminometil - fenotiezinni olish uchun distillash.
3-qadam: Mahsulot tayyorlash
1
C6H4(Ch3)2N (ch2)2Dud2 + Ch3Rob2CL → c6H4(Ch3)2N (ch2)2T2Rob3 + Hbr
2. Satr gidroksid eritmasi va filtrni eritmadan olib tashlash uchun filtrlash.
3
C6H4(Ch3)2N (ch2)2T2Rob3+ Hcl → c6H4(Ch3)2N (ch2)2T2Rob3· HCL
Nihoyat, xlorpromazin gidroxloridi olindi.
Shuni ta'kidlash kerakki, yuqorida ko'rsatilgan sintez usuli faqat eksperimental sharoit yoki boshqa omillar hisobiga yoki haqiqiy operatsiya o'zgarishi mumkin. Tajribalar o'tkazishda, iltimos, muayyan holatlar asosida laboratoriya xavfsizligi qoidalariga qat'iy rioya qiling va tajribalarni dizayn va optimallashtirish.
Bu fenotazin antipersifikatli dorilar, 1950 yillarda uning paydo bo'lishidan beri ruhiy va ichki kasalliklar klinik amaliyotida ajralmas dori-darmonga aylandi. Dopamin retseptorlari, serotonin retseptorlari, m - turini asetilkkin retseptorlari va alprenergik retseptorlarini blokirovka qilish orqali keng doiralarda keng doirada namoyish etiladi.
1. Shizofreniya bilan ijobiy simptomni boshqarish
Bu hayajonli, bezovtalik, gallyutsinatsiyalar, dumlyussiyalar, fikrlash, buzilishlar va Shizofreniyadagi xulq-atvor bilan bog'liq ijobiy ta'sirlarga ega. Uning harakat mexanizmi dopaminning haddan tashqari ko'payishi, dopaminning haddan tashqari ko'payishi pasayishini kamaytiradigan dopamin d ₂ retseptorlarini blokirovka qilishdir. Klinik tadqiqotlar kuniga 25-50 mg dan kuniga 25-600 mln. Terapevtik dozani har 2-3 kundan boshlab har kuni 400-600mg ga etadi, bu esa simptomlarini tezda 70% -80% ga tenglashtirishi mumkinligini ko'rsatdi. Qattiq ta'sir qiladigan bemorlar uchun mushak ichiga yoki tomir ichiga yuborilishi qon giyohvand moddalar kontsentratsiyasining tezroq o'sishini ta'minlaydi. Masalan, 25-50mg vena ichiga infuziyadan so'ng, bemorlar 30 daqiqada tinchlantiruvchi ta'sirni boshdan kechirishlari mumkin.
2. Manik kasalligida hissiy barqarorlik
Bipomar kasalligining manik bosqichi paytida, dopaminergik neyrotransmitni inhibe qilish orqali bemorning haddan tashqari hayajonlangan hissiyotlari qisqartirildi. Bipomar kasalligi bo'lgan 200 ta bemorni jalb qilgan ko'p qasamyod qiluvchi ko'pchilik kombinatsiyani ko'rsatdixlorpromazin gidroxloridi(Kuniga 300-400 mg) va litiy tuzi 28 ballni faqat lityum tuzli guruhiga qaraganda 12 ochko bilan, 12 ballgacha (P<0.01). Its sedative effect can help patients restore their sleep rhythm and create conditions for subsequent psychological treatment.
3. Boshqa psixiatriyaning buzilishi uchun yordamchi davolash
Organik ruhiy kasalliklar uchun (masalan, miya shikastlanganidan keyin aqliy g'ayritabiiylik), toksik ruhiy kasalliklar (alkogol qaramligi davrida) va bolalik schizofreniya sifatida, ularni Adduntiv dori sifatida ishlatish mumkin. Masalan, miya shikastlanganidan keyin Delirium bilan og'rigan bemorlarda Benzodiazepinalar bilan birgalikda 0-3 kun davomida Deliryumning davomiyligini qisqartirish va o'zidan shikastlanish xavfini kamaytirishi mumkin.
Maxsus terapevtik stsenariy: sun'iy keslab qolish uchun turli xil dasturlar
O'jar qusish uchun asosiy eritma
Uning gavidiy ta'siri ikki dozali mexanizm orqali erishiladi: past dozalarda (kuniga 12,5-25mg) va yuqori dozalarda (kuniga 50-100mg) dozani (kuniga 50-100mg) inhibe qiladi. Quyidagi qusishning quyidagi turlariga jiddiy terapevtik ta'sir ko'rsatadi:
Preparatning qo'zg'atilgan qusish: Kimyoterapiya dorilari (masalan, Cisplatin) tomonidan 55 foizdan 85% gacha bo'lgan o'tkir qusish 5-ht3 retseptorlari antagonistlari (masalan, ondasetron) bilan birlashtirilganda to'liq remissiyadan 85% gacha takomillashtirilishi mumkin.
Ureich qusish: Surunkali buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda xlorpromazine HCl kuniga 5-2 martadan qusish chastotasini kuniga 1-2 martadan 1-2 martagacha kamayishi, ozuqaviy moddalarni iste'mol qilishni yaxshilaydi.
Homiladorlikning homiladorligi: an'anaviy antenergetga qarshi dorilar bilan bog'liq bo'lgan o'jar prechampsia uchun u homilador ayollarda elektrolitlar nomutanosibligi xavfini kamaytirishi mumkin, ammo homila xavfsizligi qat'iy monitoring zarur.
Diqqat: Harakat kasalligi tufayli qusish samarali emas, chunki u vestibulyar tizimni o'z ichiga oladi.
2. O'jar hiqichoqlarni sindirish
Hiqichoq 48 soatdan ortiq davom etadigan hiqichoq, operatsiyadan keyingi davrda, insult yoki oshqozon-ichak kasalliklari bilan bemorlarda ko'rinib turgan holda restorozli hıçkık deb ta'riflanadi. Medulla Obungachida HICCUP markazini blokirovka qilish orqali, hıkccapning to'xtash darajasi mushak ichiga 25-50Mg mistora aralashtirilgandan keyin 30 minut ichida 80% ga etdi.
Operatsiyadan keyingi 50-yillarda bo'lgan tadqiqot bemorlar bitta in'ektsiyadan keyin 24 soat ichida xlorpromzarning (35% qaytalanish tezligi) ga nisbatan ancha past bo'lganligi ko'rsatilgan.
3
Kardromprosazarli HLCL (1mg / kg) va prometazin (0,5mg / kg) ni 32-34 darajaga tushirishi va gipotaamik termorjik markazni inhibe qilish orqali to'qima kislorod sarfini kamaytiradi. Masalan, aorta dissektsiyasi operatsiyada, sun'iy kesozlik miyokardial kislorod iste'molini 30 foizga kamaytirishi va jarrohlikning muvaffaqiyat darajasi sezilarli darajada yaxshilanishi mumkin.
1. Analjeziklar bilan sinergik effekt
Opioid dorilarining analjezik ta'sirini, ayniqsa, bosqich bosqichidagi saraton kasalligida qattiq og'riq bilan og'rigan bemorlarga mos keladi. Mexanizm quyidagilarni o'z ichiga oladi:
Dopamin retseptorlarini blokirovka qilish ko'ngil aynish va qusishning opioid dorilaridan kelib chiqadigan yon ta'sirini kamaytiradi.
Orqa miya dorsali shox neyronlarining qo'zg'aluvchanligini inhibe qiling va og'riq ostonasini oshiring.
Klinik amaliyot shuni ko'rsatdiki, kombinatsiyasixlorpromazin gidroxloridi(Kuniga 25-50mg) va morfin (kuniga 30-60mg) 70% dan 90% gacha, morfin dozasini 30 foizga kamaytirishi mumkin.
3
Uning Alrenergik retseptor blokirovka, ortostatik gipotenzaga olib kelishi mumkin va dozalash diuretiklar va ace inhibitorlar kabi antihtyty dorilar bilan birlashtirilganda uni sozlash kerak.
Masalan, gipertenziv inqirozli bemorlarda, agar uni psixiatrik simptomlarni boshqarish zarur bo'lsa, unda anhipertenzsiv dorilar dozasi 25% -50% ga kamayishi kerak va qon bosimi o'zgarishi kerak.
4. Atiyikolinerjik dorilar bilan o'zaro ta'sir
Xlorpromazinali HCL (quruq og'iz va ich qotishi kabi antikolinlik ta'siri Atropolinergik dorilar tomonidan, masalan, jiddiy salbiy reaktsiyalarga olib keladi. Keksa bemorlarda kombinatsiyalangan davolash xavfni qaytarish nisbatini baholashni talab qiladi va agar kerak bo'lsa, ichak tezligi va ichak tovushlari o'zgarishi kerak.
Molekulyar tuzilma tahlilixlorpromazin gidroxloridijuda muhim kimyoviy ilmiy ishlar. Uning molekulyar tuzilishini tahlil qilib, uning fizik-kimyoviy xususiyatlarini, shuningdek inson tanasidagi harakat mexanizmini tushunishi mumkin.
1. Xlorpromzin gidroxloridining molekulyar formulasi va molekulyar qiymati
Xlorpromazin xy'dloridining molekulyar formulasi - bu nisbiy molekulyar og'irligi bo'lgan C17H19CLCLSCL, nisbiy molekulyar og'irlik. 355.33 da. Ular orasida C uglerodni anglatadi, H vodorodni anglatadi, xlor, n azotni ifodalaydi va HCl xlorid kislotani anglatadi.
2. Xlorpromzarli xyjloridning molekulyar tuzilishi
Xlorpromzin gidroxloridining molekulyar tuzilishi bir nechta atomlardan, shu jumladan ikkita benzenli halqa, bitta pirimidin halqasi va bitta Tiofenil metil guruhidan iborat. Ushbu guruhlar o'zlarining molekulyar tuzumlarida mahkam joylashtirilgan va kovalent aloqalar bilan bog'langan.
3. Xlorpromzin gidroxloridining kimyoviy xususiyatlari:
Xlorpromzin gidroxloridi - bu dog ', antipsixotik va allergik effektlar kabi turli xil effektlar bilan dori. U suvda yuqori eruvchanlikka ega va eritmadagi pH qiymatidagi o'zgarishlar bilan parchalanib, o'zgaruvchanlik va o'zgarishi mumkin. Masalan, kislotali sharoitlarda xlorpromazine Cation xlorpromazin gidroxloridini shakllantirish uchun protonlanadi. Ishqozon sharoitida xlorpromazin erkin radikallar shaklida ehsondan mahrum qilinadi. Bundan tashqari, xlorposazin ham ma'lum bir toksiklik va tirnash xususiyati keltiradi va tibbiy mutaxassislarning rahbarligi ostida foydalanish kerak.
4. Xlorpromzin gidroxloridining tuzilishi va harakati:
Xlorpromazin gidroxloridining molekulyar tuzilmasida turli funktsional guruhlar mavjudligi sababli, u murakkab kimyoviy xususiyatlarga va ko'p sonli effektlarga ega. Odatda, xlorpromzin gidroxloridining antipokotik ta'siri asosan markaziy asab tizimidagi dopamin retseptorlari faoliyatini inhibesi bilan amalga oshiriladi. U neyrotransmitter dopaminni bog'laydi, shu bilan ruhiy kasalliklar bilan og'rigan bemorlarda alomatlar. Shu bilan birga, xlorprosazin, shuningdek, metabolizmga ta'sir qilishi va boshqa neyrotransmitterlar, masalan, serotonin va insetilxolin kabi chiqarilishi mumkin.
Issiq teglar: xlorposazin gidroxlorid kukuni Cas 69-09-0, etkazib beruvchilar, zavod, fabrika, ulgurji, sotib olish, narx, asosiy, sotuv uchun