E'lon
Biz ushbu kimyoviy moddalarni sotmaymiz, bu erda faqat ushbu kimyoviy birikmaning asosiy ma'lumotlarini tekshirish uchun.
Mar. soat 2025 yil
Dexmedetomidin gidroxloridi(dexmedetomidine HCL) - C13H17CLC2, rangsiz yoki deyarli rangsiz toza suyuqlik bo'lgan organik birikma. ha 2 adrenalin retseptorlari analjezik va tinchlantiruvchi faoliyat bilan. Dekstretomidin gidroxloridi - bu malbergik retseptor Aganisti bo'lib, u asosan traxeal intubatsiya paytida va traxenzentiv davolanish paytida mexanik shamollatish paytida, asosan, general behushlik va mexanik shamollatish paytida ularni tinch ventilyatsiya qilish va mexanik shamollatish. Dekstretomidin gidroxloridi jarrohlik paytida uyg'onishi mumkin bo'lgan yagona tinchlantiruvchi dori hisoblanadi. Bu ham anti-tashvishga, analjezik va diuretik effektlarga ega. Bu past nafas olish inhibecionentining afzalliklari, deliriyning past tarqalishi va yurak / buyrak / miyani va boshqa organlarni himoya qilishning afzalliklariga ega.
|
|
|
"Xitoyda xitoyliklar ICKida analjetik va tinchlantiruvchi davolash uchun ko'rsatmalar", "," Klinik-2018 "(2018))" Klinik amaliyotda qo'llanma (2018). Jarrohlik, anesteziya, ICMH, Oftalmologiya, pediatriya va boshqa bo'limlarga tavsiya etiladi. Dekstretomidin gidroxlorid in'ektsiyasi 2020 yilda milliy tibbiy sug'urta katalogidir. 2019 yilda uchta yangi behushlik va analjeziya, ya'ni paroxyxib natriy in'ektsiya uchun uchta yangi mahsulot va analjeziya Mahsulotni in'ektsiya qilish va tariflash o'rta / uzoq zanjirli yog 'emulsiya in'ektsiyasi tasdiqlandi, bu sohada dastlabki mahsulot klasteri shakllandi. Ammo shuni ta'kidlash kerakki, bizning mahsulotlarimiz faqat laboratoriya eksperimentlari uchun ishlatiladi.
|
Kimyoviy formula |
C13H16N2 |
|
Aniq massa |
200 |
|
Molekulyar og'irlik |
200 |
|
m/z |
200 (100.0%), 201 (14.1%) |
|
Elementar tahlil |
C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99 |
Molekulyar tuzilishiDexmedetomidin gidroxloridifenethylamin, imozol halqasi va boshqa funktsional guruhlardan iborat.
Imaidazole halqasi: Imaidazole halqasi molekulada yadro tarkibiy qismidir. U ikkita azot atomlaridan va uchta bog'langan atomdan iborat bo'lib, beshta a'zosi beshta a'zosi pergosik toksik halqalarini tashkil qiladi. Imidazole ringning mavjudligi unga 2- adrenergik retseptorlar mavjud. Ushbu tuzilmaning joriy etilishi tanlangan terapevtik samaradorlik va o'ziga xos faoliyat bilan giyohvand moddalarni iste'mol qiladi.
Fenilethylamine: Fenilethylamin - bu boshqa muhim tarkibiy qismdir. Uning tarkibida benzen va etagino guruhi imozol halqasi bilan uglerod atomiga biriktirilgan. Benzee halqasi molekulyar barqarorlik va uch o'lchovli tuzilishni ta'minlaydi, etteminamin guruhi neyrotransmitani chiqarishni tartibga solish uchun adrenergik retseptorlar bilan o'zaro ta'sir qiladi.
Vodorod aloqasi: uning molekulalarida bir nechta vodorod aloqalar mavjud. Ushbu vodorod zonozi giyohvand moddalar molekulasidagi funktsional guruhlar o'rtasida kimyoviy obligatsiyalar mavjud. Vodorod bog'lanishi barqarorlik, eriydiganlik va molekulaning boshqa molekulalari bilan o'zaro ta'sir qilish uchun juda muhimdir.
Hydromonik kislota: u gidroxlorid tuzi shaklida mavjud. Gidroblis kislotasi giyohvand moddalar molekulalarida erkin anionlar bilan bog'lab qo'yilgan ion birikmalarini tashkil qiladi. Ushbu xyjalik shaklidagi shakl uni og'zaki, in'ektsiya yoki tomir ichiga infuzion yo'llar orqali yuborishni osonlashtiradi.
Xulosa qilib aytganda, uning molekulyar tarkibiy xususiyatlari 2- adrendaatik retseptorlar, shuningdek, segosik, gipnoz va analjeziya kabi sifatli majburiy bog'lash qobiliyatiga ega. Tuzilmalarning dizayni va tarkibi giyohvand moddalarning faolligi va samaradorligi, ularning samaradorligi va xavfsizligini klinik qo'llanmalarda ularning samaradorligi va xavfsizligini oshirishda muhim rol o'ynaydi.
Farmakologik ta'sir:
Dexmedetomidin gidroxloridi- bu manrashponent Agonistor aqldan ozgan ta'sir ko'rsatadigan nisbatan tanlangan. A 2- dagi tanlab olinishi, hayvonlar asta-sekin 10 ~ 300 ga / kg bilan to'ldirilganda, sekin tomir ichiga infuzion yoki tez tomir ichiga yuborish paytida A1 va A2 retseptorlariga ta'sir qiladi.
Genetik toksiklik:
AMES sinovi natijalari va sutemizali hujayrali ijobiy ijobiy test salbiy edi: S9 metabo bilan yoki mikronuarleus sinovlari ijobiy va mikronuarleus sinovlari in vitroga yoki CD1 sichqonlar uchun mikronukleus sinovi salbiy edi.
Reproduktiv toksiklik:
Erkak yoki ayol kalamushlar uchun, teri osti in'ektsiyasi tomonidan boshqariladigan Da kuniga / kg ni tashkil etdi (mg / m2) unumdorlik davriga nisbatan 10 va 3 hafta oldin, unumdorlik davri uchun tavsiya etiladi va unumdorlik davridan past bo'ladi.
Dexmedetomidin dozasi quyonlarda homiladorlikning 6-kunida kalamushga va 96G / kgni teri osti in'ektsiya qilish uchun 200ug va 90 / kg teri osti in'ektsiya qilish uchun 200ug / kg ga teng edi. Hech bir terodogen ta'sir kuzatilmadi. Mg / m2 hisob-kitobiga ko'ra, inson tanasida tomir ichiga yuborish uchun tavsiya etilgan dozani 2 baravarga tenglashtiradi; AUCTMA preparatining qo'shimcha qiymatiga ko'ra quyonlarning ta'siri miqdori, tavsiya etilgan maksimal tomirning ichki dozasi ostida ta'sir qilish miqdoriga o'xshaydi. Xomila toksikligi 200ug / kg dozasida ko'rinishi mumkin, bu implantatsiyadan keyin yo'qotish va avlodlarning sonini kamaytirish bilan tavsiflanadi. Nopok bo'lmagan doz 20 ga / kg (Mg / m2 asosida hisoblangan, tomir ichiga in'ektsiya uchun tavsiya etilgan maksimal dozadan past).
Kalamushlar homiladorlikning 16-kunidan boshlab laktatsiya davrigacha teri osti-likrizturasi berildi. Dozada 8, 32 UG / kg bo'lganida, inson tanasida tomir ichiga birlashtirilgan maftunkor dozani), bu inson tanasida tomir ichiga ishlatiladigan maksimal darajada tavsiya etilgan dozadan past bo'lganida, vazning og'irligi pasaygan. 32 UG / kg dozali guruhdagi yoshlar kechiktirilgan motor funktsiyasini ishlab chiqishini ko'rsatdi. Embrion va homilalarning toksikligi, 32 UG / kg dozali guruhning F2 avlodida ham ko'rish mumkin. Yuqoridagi toksiklik 2 ga / kg dozasida topilmadi.
Homilador kalamushlar ostiallabeled dexmedetomidin bilan teri osti islomiy transportni namoyish etadigan radiolabeled dexmedetomidin bilan yuborilgan.
Metabolizm:
Dekstromidin deyarli butunlay biotorransamed va kamdan-kam siydikdan va pufakni asl shaklida chiqaradi. Biotransformatsiyaga to'g'ridan-to'g'ri glyukoslaviyasi va situshrrome p 450- vositachilig metabolizmini o'z ichiga oladi. Dexmedetomidinning asosiy metabolik yo'li: Faol bo'lmagan metabolitlarga to'g'ridan-g glyutosalsiya; Yog'ni gidroksillatsiya (asosan Cyp2a6) 3-} gidrometomidine ishlab chiqaradi, 3- gidretometrominin ishlab chiqaradi, 3- ishlab chiqaradi, gidrometomidin glyukosid va {{{}} N-metrometomidinning medarometomidinining medarometomiye ishlab chiqaradi, 3- ishlab chiqaruvchi n-metil dtrometomid va n-metil o-glyukosid disstromomidin ishlab chiqaradi.
yo'q qiling:
Dexmedetomidinning yarimparchalanish davri (T1 / 2) Terminalning yarimparchalanishi 2 soatni tashkil etadi va rasmiylashtirish darajasi 39 l / soat atrofida. Ommaviy muvozanatni o'rganish, radioaktiv moddalarning 95 foizi siydikdan tiklandi va 9 kunlik najasda 9 kunlik radiolabeleled dexmedetomidinindan keyin 4%. Dekstromidin prototipini siydikda aniqlash mumkin. Radioaktiv faol moddalarning taxminan 85 foizi siydikdan ushbu mahsulot infuzilayotganidan keyin 24 soat ichida siydikdan chiqariladi. Siydikdan olingan radioaktiv faol moddalar bo'limlar bilan ajralib chiqdi va n-glyukoslaylation mahsulotlari, buxgalteriya hisobi 34% ni tashkil qiladi. Bundan tashqari, yog'li gidroksillatsiya mahsulotlarining qariyb 14 foizi 3- {}}} {}}} gidrometomidine, 3- gidrometomidin gidrosetromsimon glyukossid va {{15} dextrometomidin. 3- 3-} {}}} gidroksi n-metrometomidin, 3- Carboxomy N-metrometomidin va n-metil o-glyukosid Dekstrometomidinning n-metavolatining n-metavolatining n-metavolatida ishlab chiqarilgan. N-metabolit o'zi siydikda aniqlanmagan ikkilamchi aylanma komponentidir. Siydik metabolitlarining qariyb 28 foizi aniqlanmaydi.
Farmakokinetikasi
Xorijiy tadqiqot ma'lumotlariga ko'ra, sog'lom ko'ngillilar ({{{0}}}} {{0}}}} {{0}}} 0}}} 0}}} 0}}} {{{{0}} {{{{{{{}}}}} 0}} {{{{{{{}}}} {~ 0.7G / KG, nafas olish depressiyasida normal doirada qoladi.
Vena ichiga infuziyadan so'ng, Dexmedetomidinning farmakokinetik parametrlari quyidagilar: taqsimotning tez-tez tarqalishi tezligi 6 daqiqa edi; Terminalni rasmiylashtirishning yarimparchalanish davri (T1 / 2) taxminan 2 soat; Barqaror tarqatish hajmi (VSS) taxminan 118 litrni tashkil qiladi. Tozalash stavkasi taxminan 39L / soat atrofida. Tozalash stavkasini baholash uchun o'rtacha tana vazni 72 kg ni tashkil etdi.
0} 0} 0}} vena 0}} 0} ~ 0.7G / kg / soat, dextometomidin 24 soatgacha chiziqli dinamikani ko'rsatdi. 4-jadvalda asosiy farmakokinetik parametrlar ro'yxati keltirilgandexmedetomidin gidroxloridi({{{{0}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} 0 0. 12 va 24 soat davomida doimiy infuziondan keyin (tegishli yuk dozasini olgandan keyin).
Ushbu aralashmaning yon ta'siri qanday?
1.Kardiq-qon tomir tizimiga javob
gipotenziya
Bu uning eng keng tarqalgan yon ta'sirlaridan biridir va uning kasalligi yuqori bo'lishi mumkin. Bu giyohvand moddalarning tomir silliq mushaklariga to'g'ridan-to'g'ri ta'siri yoki markaziy asab tizimiga ta'sir qilish orqali yurak-qon tomir funktsiyasini tartibga solishi mumkin.
bradikdiya
Bu yurak o'tkazuvchanligini inhibe qilishi mumkin, yurak urish tezligining pasayishiga olib keladi. Bu yon ta'sir keksa bemorlarda yoki yomon yurak funktsiyasida muhim ahamiyatga ega bo'lishi mumkin.
sinus hibsga olish
Ba'zi hollarda, bu Sinus ritm hibsga olinishi mumkin, bu jiddiy aritmiya.
Vaqtinchalik gipertenziya
Garchi gipotenziya kabi keng tarqalgan bo'lsa-da, ba'zi bemorlarda bu qon bosimining ko'payishi mumkinligini anglatadi.
2.Neurologik javob
- Quruq og'iz: giyohvand moddalar bilan og'iz tupurik sekrientsiyasini inhibe bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
- Doimiy dozalarda sezilarli neyrosaskulyar blokadaga olib kelishi ehtimoldan xoli neyrouskünüzünüzünüzünüğünüğüğünüğü, yuqori konsentratsiyada yoki tezda berilishi mumkin emas.
3. Boshqa reaktsiyalar
Oshqozon-ichak reaktsiyalari
Ko'ngil aynish, qusish va hokazolar oshqozon-ichak traktining silliq mushaklariga bevosita ta'siri bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Nafas olish tushkunligi
Ba'zi hollarda, dexmedetomidin gidroxloridi nafas olish darajasi va chuqurlikning pasayishiga olib kelishi mumkin, ayniqsa dori dozasi juda yuqori yoki bemorning nafas olish kasalliklariga ega bo'lishi mumkin.
Allergik reaktsiya
Unga allergiyali yoki uning tarkibiy qismlari toshma, qichishish, nafas olish va boshqa vosita kabi allergik reaktsiyalarni boshdan kechirishi mumkin. Shuning uchun bemorning allergiya tarixi foydalanishdan oldin ehtiyotkorlik bilan so'rash kerak.
4. Mashg'ulotli populyatsion reaktsiyalar
Buyrak defktsiyasi bo'lgan bemorlar
Bu aralash buyraklar orqali ajratilganligi sababli, preparat buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tanada to'planishi va salbiy reaktsiya xavfini oshirishi mumkin.
Keksa bemorlar
Keksa bemorlarning yurak-qon tomir tizimi giyohvand moddalarga nisbatan sezgir, shuning uchun undan foydalanishda ularning yurak-qon tomir tizimiga javob berishni kuzatishga alohida e'tibor qaratish lozim.
5.PRILEMAS
- Tibbiy monitoring uskunalari bo'lgan professionallar tomonidan foydalanish kerak.
- Uzluksiz monitoring, ayniqsa yurak-qon tomir tizimidan, foydalanish paytida o'tkazilishi kerak.
- Agar salbiy reaktsiyalar yuzaga kelsa, preparat darhol to'xtatilishi kerak va davolash choralarini ko'rish kerak.
Issiq teglar: dexmedetomidin gidroxlorid Cas 145108-58-3 145108-58-3 {0}} {0}} {0}} {0}} {Pry}}, zavod, ulgurji, ulgurji, sotib olish, narx, asosiy, sotuv uchun